Pharmacologie. Lionel Hary.
Cours d’Inès Masmoudi. PCEM2 2009-2010.
2. Antagonistes nicotiniques
a. Gangloplégiques
- Inhibition du parasympathique et de l’orthosympathique.
- Effets selon le système dominant.
- Plus utilisés (sauf pharmacologie expérimentale).
b. Inhibiteurs récepteurs nicotiniques, plaque motrice : curarisants
- Utilisation pour lever le tonus musculaire (anesthésie chirurgicale, endoscopie, etc.).
- Ordre d’atteinte : œil, tête et cou, abdomen, membres, muscles respiratoires, diaphragme
(assistance respiratoire).
- Récupération en sens inverse.
Acétylcholino-compétitifs
- Antagonistes type curare (d-tubocurarine).
- Antagonisme avec les anticholinestérasiques.
- Synergie avec aminosides, tétracyclines, magnésium, anesthésiques volatils.
- Liste des médicaments : n’en retenir qu’un ou deux
o Pavulon® pancuronium.
o Norcuron® vécuronium.
o Tracrium® atracurium.
o Esmeron® rocuronium.
o Mivacron® mivacurium.
o Nimbex® cisatracurium.
- Utilisation par anesthésiologiste.
- Mode d’élimination variable.
- Dose d’induction et réadministration.
- Effets indésirables : tachycardie, hypotension, libération d’histamine, bronchospasme, choc
anaphylactique.
Cholinomimétique
- Suxaméthonoium, célocurine®
- Dépolarisant : équivalent excès d’acétylcholine, désensibilisation des récepteurs, action brève
(3min) car hydrolyse par pseudo-cholinestérases sériques (attention au déficit).
Ici dès la première dépolarisation le produit reste, donc la cellule musculaire reste dépolarisé et
on ne peut pas restimuler (recontracter le muscle. C’est donc un produit d’action assez courte
car le produit rapidement hydrolysé par des pseudo-cholinestérases.
- Potentialisation par anticholestérasiques.
- Effets indésirables : muscariniques (bradycardie, bronchospasme) voire nicotiniques.
- Note : le pyrantel (Combantrin® Helmintox®) est un antihelminthique bloquant la jonction
neuromusculaire (et inhibant les cholinestérases) et très peu résorbé par le tube digestif.
3. Inhibiteur de libération d’acétylcholine
- Toxine botulique, Botox®.
- Enzyme hydrolysant des protéines nécessaires à la migration et à l’exocytose des vésicules :
paralysie des muscles.
- Administratioon locale : atrophie musculaire.
- Traitement dystonies, torticolis spasmodique, hémi-spasme facial (traitement de rides).
- Attention à sa diffusion.