UE Endocrino-Gynécologie – Pharmacologie
Chapitre 4 : Hypolipémiants
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Cible Thérapeutique : Taux de LDL-C sous Statines :
0 FDR → 2.2 g/L
1 FDR → 1.9 g/L
2 FDR → 1.6 g/L
3 FDR → 1.3 g/L
Evènement CV Préalable (AVC, Infarctus, AOMI…) → 1 g/L
Pharmacocinétique
o Absorption :
VO
Soir +++ (Activité Max de l’HMG CoA Réductase la nuit)
o Distribution : RAS
o Elimination :
Transformation Hépatique → ↑ Effet 1er Passage Hépatique (Métabolisme
Hépatique Prépondérant)
Simvastatine et Atovastatine → Biotransformation / CYP 3A4 (IM)
Interaction Médicamenteuses :
o +++ Simvastatine, Atorvastatine (+ ↓) → Avec Inhibiteur du CYP 3A4 :
o Antiprotéases
o Macrolides
o Antifongiques Azolés
o Ø Interactions pr la Pravastatine
o Association Déconseillées : Fibrates → Risque ↗ de Rabdomyolyse (Risque IR)
Effets Indésirables
o Musculaires +++ (Cause du retrait de la Cérivastatine)
Myalgies ± ↗ CPK / ± ↘ de la Force Musculaire
Myopathie si CPK > 10 N
Rabdomyolyse → Risque de Myoglobinurie (Risque IRA)
o Polyneuropathies (Sensitives, Sensitivo-Motrices)
o Arthralgies
o ↗ Transaminases (Mais Rares Atteintes Hépatiques)
o Tb Digestifs : Constipations, Nausées
Fqce= Dose Dépendant
Contre-Indication :
o CI ♀ Enceinte
Précaution d’Emploi
o Surveillance Hépatique (Transaminases)
o Ø Suivi Sstmq des CPK → Sauf si Symptomatologie Musculaire
o Connaitre le Risque d’IM
o Prise de Préférence le Soir (Activé Max HMG CoA Réductase ++ la nuit)
STP
o Surveillance Enzymes Hépatiques → au départ → Puis tous les 2 à 4 mois (1an)
Arrêt si Concentration > 3 Fois la Normale
o Si Signes d’Atteintes Musculaires : Dosage CPK
Arrêt si Concentration > 3 Fois la Normale
Risque Musculaire > en Association avec un Fibrates