D1-UE8-DVL-Antiulcéreux_et_pansements_gastriques-14.03

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UE8- Appareil digestif
Do-Van-Lanh
Date : 14/03/16 Plage horaire : 14h-16h
Promo : DFGSM3 Enseignant : Do Van Lanh
Ronéistes :
JALA Claudia
JOBERT Ambroise
Antiulcéreux et pansements gastriques
I. Rappels physiopathologiques
II. Les antisécrétoires gastriques
1. Les antihistaminiques H2
2. Les IPP
3. Les anticholinergiques anti-sécrétoires
4. Les analogues de la prostaglandine
III. Les topiques gastro-intestinaux
1. Les sels d’aluminium et de magnésium
2. Le sucralfate
3. Topiques anti-acides et pansements gastro-intestinaux
IV. Rationnel de prescription
V. Bon usage et conseil au patient

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I. Rappels physiopathologiques
La gastrite
Il s’agit d’une inflammation locale due à la prise de médicaments (ex. AINS), au stress ou à
l’absorption de produits caustiques (agressifs). Peut évoluer en ulcère gastrique ou duodénal.
L’ulcère gastroduodénal
Physiopathologiquement, l’ulcère se traduit par :
• La destruction localisée de la muqueuse gastrique ou duodénale, associée à une perte de
substance.
• évolue par poussée
• peut se révéler par :
- des crampes douloureuses épigastriques
- une complication:
hémorragie, perforation et/ou sténose
• aggravée par la sécrétion chlorhydrique gastrique.
• favorisée par la présence d’Helicobacterpylori (son éradication diminue le risque de récidive
dans l’année de 60 à 5 %)
L’ulcère gastrique peut évoluer en cancer gastrique.
Epidémiologie :
- incidence annuelle de l’ulcère duodénal = 0,2% (70-80.000 nouveaux cas/an)
- incidence annuelle de l’ulcère gastrique = 0,05%
Maladie plurifactorielle liée à des facteurs :
- génétique groupe O et A
- environnementaux tabac, stress …
Diagnostic :

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- reposeuniquement sur la fibroscopie oesogastroduodénal + biopsie
précédant la :
- recherche de cancer si lésion gastrique
- recherche d’Helicobacter pylori
- recherche d’une autre cause…
Traitement débuté après confirmation du diagnostic par fibroscopie.
Schéma important : QCM.
La sécrétion gastique est stimulée par 3 facteurs :
- La gastrine
- Les nerfs vagues (parasympathique)
- L’histamine (paracrine)
Survient en 3 phases : céphalique, gastrique puis intestinale (durée: 2h30-3h)
On sécrète 1 à 1,5L de sécrétion gastrique, composée de HCl, de bicarbonates, mucus et pepsinogène
et gastrine (à connaître…)
La cellule pariétale va sécréter l’acide dans l’estomac via une pompe à proton stimulée par la
gastrine et par stimulation vagale.
Elle possède des récepteurs muscariniques M1 et à la gastrine (G) (stimulation indirecte par la
sécrétion d’histamine).
L’activation du récepteur histaminique H2 va provoquer une augmentation d’AMPc intracellulaire
qui va activer la pompe à proton et diminuer le pH gastrique.
La muqueuse gastroduodénale saine est capable de résister à des agressions tant exogènes
qu’endogènes.
Cette tolérance est le fait de protections naturelles représentées par :
- Le mucus

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- Les bicarbonates
- Les cellules épithéliales superficielles
- Les prostaglandines
II. Classification des antisécrétoires gastriques
- Antihistaminiques H2
- Inhibiteurs de la pompe à proton (IPP)
- Anticholinergiques
- Les analogues de la prostaglandines
1. Les antihistaminiques H2
Très utilisés dans le traitement de l’ulcère gastro-duodénal. Le chef de file des anti-H2 est la
Cimétidine (TAGAMET®).
Propriétés
- Blocage des récepteurs H2 de la cellule pariétale gastrique —> réduction de la sécrétion acide par
réduction histamine induite.
- Effet rapide mais bref (pH > 4 pendant 6h)
Indications
- Ulcère duodénal ou gastrique évolutif (stress, mdts)
- Prévention des rechutes d’ulcère duodénal
- Oesophagite par RGO
- Hémorragies de la maladie ulcéreuse (formes injectables, plus rapide et meilleure biodisponibilité)
- Syndrome de Zollinger-Ellison
Précaution d’emploi :
- Eviter chez la femme enceinte
- Diminuer la concentration pour la forme injectable
Principaux représentants :TAGAMET et AZANTAC (Ranitidine) sont les plus utilisés.
Prise
vespérale unique qui améliore le taux de cicatrisation des ulcères (dose d’attaque comme dose
d’entretien)

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Tolérance pharmacologique :
- Inhibiteurs enzymatique CYP3A4 (Ranitidine), 2C9, 2D6, 1A2 (Cimétidine) IM+++
- Inducteur enzymatique.
- Diminuent l’absorption de la vitamine B12
- Elimination rénale !
Effets indésirables (Antihistaminiques H2)
- Rares :
- Troubles endocriniens : Gynécomastie, galactorhée, impuissance sexuelle — Cimétidine ++
- Bradycardie en IV (récepteur H2 myocardique)
- Effets neuropsychiques (confusion mentale)
2. Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)
Il s’agit de la classe la plus prescrite au sein des anti-sécréteurs gastrique car ils sont puissants,
progressifs et ont une durée de vie considérable (1000 heures selon Natalie !).
Propriétés
Inhibiteurs irréversibles de la pompe H+/K+-ATPase.
• Pas d’action par contact : nécessitent une résorption intestinale et un passage systémique
(administrés s/f de cp gastro-résistants).
• Indications
- Curatif
- Faire disparaitre ou diminuer la symptomatologie.
- Permettre cicatrisation.
- Prévenir les complications (hémorragies,sténoses, inflammation, perforations, transformations
cancéreuses) .
- Eradication de Hélicobacter pylori (trithérapie avec AB)
• Prophylactique
- Prévenir les récidives Effets indésirables
• Effets indésirables
- Troubles digestifs (diarrhées, constipation, nausées, douleurs abdominales)
- Rashs cutanés (0,5%), photosensibilisation
- Hypergastrinémie (=> tumeur carcinoïde gastrique)
- Troubles neurologiques
- Gynécomastie (moindre par rapport aux anti H2)
• Précautions d’emploi
– A éviter chez la femme enceinte, hypergastrinémie ( tumeurs carcinoïdes gastriques)
Pharmacocinétique :
- Absorption: Dégradé en milieu acide, vo: granules gastro résistants, résorption au niveau de
l’intestion grêle en 3- 6h (prise pendant les repas).