23/06/06E:\IFSIANTAGCALCIQUES.doc INHIBITEURS CALCIQUES ou ANTAGONISTES CALCIQUES La classe des inhibiteurs calciques regroupe des médicaments très utilisés en cardiologie dans des pathologies diverses. 1- Mécanisme d’action Ces médicaments ont en commun un même mécanisme d’action. Ils agissent en empêchant l’entrée du calcium dans les cellules des fibres lisses. Comme le calcium intervient dans la contraction de ces muscles lisses, l’inhibition de son entrée se traduit à l’inverse par un relâchement des muscles lisses qui explique les effets bénéfiques et les effets négatifs de ces médicaments 2- Médicaments appartenant à cette famille Si le mécanisme d’action est commun, cette classe de médicament, n’est pas homogène. Il faut distinguer en gros de catégories de médicaments inhibiteurs calciques : 21.Les dihydropyridines Comment savoir qu’un médicament fait partie de cette famille ? C’est simple. Il suffit de lire la D.C.I (dénomination commune internationale). Si ce nom se termine par « IPINE », le médicament fait partie de la famille des inhibiteurs calciques dihydropyridines. NifédIPINE NicardIPINE NitrendIPINE AmlodIPINE FélodIPINE LacidIPINE ADALATE LOXEN NIDREL AMLOR FLODYL LERCAN Un médicament de cette famille est utilisé pour des indications spécifiques : NIMOTOP Cette catégorie de produit se caractérise par un tropisme particulier pour les récepteurs situés dans les vaisseaux. Ce sont de puissants vasodilatateurs. Ils ont peu d’action sur le cœur. En particulier ils ne modifient pas le rythme cardiaque ou la force de contraction du cœur. Page 1 sur 4 23/06/06E:\IFSIANTAGCALCIQUES.doc 22. Les autres Il n’y a pas de règle pour les reconnaître. Vérapamil Diltiazem ISOPTINE TILDIEM, BITILDIEM MONOTILDIEM, Ces médicaments ont un tropisme pour les fibres lisses des vaisseaux et du cœur. Ce sont de puissants vasodilatateurs également mais ils ont également une action cardiaque : ils diminuent la fréquence cardiaque et ralentissent la conduction auriculo-ventriculaire. 3- Actions thérapeutiques Ces propriétés expliquent les indications des antagonistes calciques. Deux indications sont majeures 31. Le traitement de l’hypertension artérielle Le principal mécanisme d’action des IC dans cette indication est la vasodilatation et la chute des résistances artérielles. Ce sont des traitements de première intention utilisés aussi bien dans l’urgence par voie injectable qu’ en traitement de fond. Ils peuvent être utilisés seuls soit en association avec les autres anti-hypertenseurs. 32. L’insuffisance coronaire Ces médicaments agissent en diminuant le travail du cœur par un ensemble de mécanisme : diminution des résistances artérielles, vasodilatation, diminution de la fréquence cardiaque, effet antispasmodique aux niveaux des coronaires. Ils sont utilisés dans l’angor spastique, l’angor d’effort mais pas dans l’angor instable. 33. Autres indications Troubles du rythme pour vérapamil et diltiazem Syndrome de Raynaud surtout pour ADALATE Accidents vasculaires cérébraux (AVC) pour NIMOTOP : traitement d’urgence en IV et chronique pour la forme orale. De la précocité du traitement dépend en partie l’évolution future de l’AVC. Tocolytiques : En raison de leur effet relaxant sur l’utérus, ces médicaments, particulièrement LOXEN, sont devenus le traitement de référence pour prévenir les naissances prématurées bien qu’ils n’aient pas d’indication officielle en France pour cette utilisation. Page 2 sur 4 23/06/06E:\IFSIANTAGCALCIQUES.doc 4- Voies d’utilisation Ces médicaments sont administrés par voie orale le plus souvent. Certains dérivés ont une action longue (AMLOR) permettant une seule prise par jour. Pour d’autres on utilisera éventuellement des formes LP. La voie sublinguale, jadis utilisée dans le traitement de l’urgence hypertensive, est désormais interdite en raison du risque d’hypotension orthostatique et de syncope chez les malades.. En urgence, la voie injectable intraveineuse peut être utilisée. On peut même injecter l’ADALATE directement en intracoronaire. 5- Effets iatrogènes Les effets indésirables sont nombreux mais généralement peu graves et s’atténuent avec le temps. Ils sont la conséquence des propriétés de ces médicaments. Parmi les effets citons : • • • • • Flush, céphalées, asthénie éducation Les médicaments de forme galénique LP présentent moins ce type d’inconvénients. Hypotension orthostatique, vertige Oèdème des chevilles spectaculaire mais peu grave Vascularites Fourmillement du cuir chevelu A dose forte ou chez des sujets prédisposés le vérapamil et le diltiazem peuvent être responsables de troubles du rythme et de bradycardie importante pouvant aller jusqu’à l’arrêt cardiaque. Ils sont donc contre indiqués chez des malades présentant des troubles du rythme ainsi que chez les insuffisants cardiaques. Deux médicaments ont des effets spécifiques : NIFEDIPINE (Adalate) hypertrophie gingivale [Surveillance infirmière] ISOPTINE (Vérapamil) constipation 6- Interactions médicamenteuses Une association est formellement contre indiquée celle avec le DANTROLENE : risque de fibrillation ventriculaire Le vérapamil et le diltiazem doivent être associés avec précaution aux bétabloquants et aux antiarythmiques : risque d’arrêt cardiaque. Surveillance clinique renforcée. Ne pas descendre au dessous de 50 battements /minute. L’association avec les autres vasodilatateurs expose à la majoration des effets indésirables. Page 3 sur 4 23/06/06E:\IFSIANTAGCALCIQUES.doc 7- Utilisation au cours de la grossesse et de l’allaitement Ces médicaments sont formellement contre indiqués au cours du premier trimestre de grossesse (malformations) mais sont couramment utilisés en fin de grossesse (cf indications) L’allaitement doit être prudent. 8- Education du malade. • • • • • • • Observance du traitement Effets secondaires qui s’atténuent avec le temps Risque d’hypotension orthostatique Pas d’arrêt brusque Pas de prise simultanée de jus de pamplemousse (augmentation effets indésirables en particulier migraines) Attention alcool : risque de majoration des effets secondaires et de l’hypotension orthostatique Attention anesthésie et grossesse Page 4 sur 4