INHIBITEURS CALCIQUES ou ANTAGONISTES CALCIQUES

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INHIBITEURS CALCIQUES ou ANTAGONISTES
CALCIQUES
La classe des inhibiteurs calciques regroupe des médicaments très utilisés en
cardiologie dans des pathologies diverses.
1- Mécanisme d’action
Ces médicaments ont en commun un même mécanisme d’action. Ils agissent en
empêchant l’entrée du calcium dans les cellules des fibres lisses. Comme le calcium
intervient dans la contraction de ces muscles lisses, l’inhibition de son entrée se
traduit à l’inverse par un relâchement des muscles lisses qui explique les effets
bénéfiques et les effets négatifs de ces médicaments
2- Médicaments appartenant à cette famille
Si le mécanisme d’action est commun, cette classe de médicament, n’est pas
homogène.
Il faut distinguer en gros de catégories de médicaments inhibiteurs calciques :
21.Les dihydropyridines
Comment savoir qu’un médicament fait partie de cette famille ?
C’est simple. Il suffit de lire la D.C.I (dénomination commune internationale). Si ce
nom se termine par « IPINE », le médicament fait partie de la famille des inhibiteurs
calciques dihydropyridines.
NifédIPINE ADALATE
NicardIPINE LOXEN
NitrendIPINE NIDREL
AmlodIPINE AMLOR
FélodIPINE FLODYL
LacidIPINE LERCAN
Un médicament de cette famille est utilisé pour des indications spécifiques :
NIMOTOP
Cette catégorie de produit se caractérise par un tropisme particulier pour les
récepteurs situés dans les vaisseaux. Ce sont de puissants vasodilatateurs. Ils ont
peu d’action sur le cœur. En particulier ils ne modifient pas le rythme cardiaque ou la
force de contraction du cœur.

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22. Les autres
Il n’y a pas de règle pour les reconnaître.
Vérapamil ISOPTINE
Diltiazem TILDIEM, MONOTILDIEM,
BITILDIEM
Ces médicaments ont un tropisme pour les fibres lisses des vaisseaux et du cœur.
Ce sont de puissants vasodilatateurs également mais ils ont également une action
cardiaque : ils diminuent la fréquence cardiaque et ralentissent la conduction
auriculo-ventriculaire.
3- Actions thérapeutiques
Ces propriétés expliquent les indications des antagonistes calciques.
Deux indications sont majeures
31. Le traitement de l’hypertension artérielle
Le principal mécanisme d’action des IC dans cette indication est la vasodilatation et
la chute des résistances artérielles.
Ce sont des traitements de première intention utilisés aussi bien dans l’urgence par
voie injectable qu’ en traitement de fond. Ils peuvent être utilisés seuls soit en
association avec les autres anti-hypertenseurs.
32. L’insuffisance coronaire
Ces médicaments agissent en diminuant le travail du cœur par un ensemble de
mécanisme : diminution des résistances artérielles, vasodilatation, diminution de la
fréquence cardiaque, effet antispasmodique aux niveaux des coronaires.
Ils sont utilisés dans l’angor spastique, l’angor d’effort mais pas dans l’angor instable.
33. Autres indications
 Troubles du rythme pour vérapamil et diltiazem
 Syndrome de Raynaud surtout pour ADALATE
 Accidents vasculaires cérébraux (AVC) pour NIMOTOP : traitement d’urgence en
IV et chronique pour la forme orale. De la précocité du traitement dépend en
partie l’évolution future de l’AVC.
 Tocolytiques : En raison de leur effet relaxant sur l’utérus, ces médicaments,
particulièrement LOXEN, sont devenus le traitement de référence pour prévenir
les naissances prématurées bien qu’ils n’aient pas d’indication officielle en France
pour cette utilisation.

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4- Voies d’utilisation
Ces médicaments sont administrés par voie orale le plus souvent. Certains dérivés
ont une action longue (AMLOR) permettant une seule prise par jour. Pour d’autres on
utilisera éventuellement des formes LP. La voie sublinguale, jadis utilisée dans le
traitement de l’urgence hypertensive, est désormais interdite en raison du risque
d’hypotension orthostatique et de syncope chez les malades..
En urgence, la voie injectable intraveineuse peut être utilisée. On peut même injecter
l’ADALATE directement en intracoronaire.
5- Effets iatrogènes
Les effets indésirables sont nombreux mais généralement peu graves et s’atténuent
avec le temps. Ils sont la conséquence des propriétés de ces médicaments.
Parmi les effets citons :
• Flush, céphalées, asthénie éducation
Les médicaments de forme galénique LP présentent moins ce type
d’inconvénients.
• Hypotension orthostatique, vertige
• Oèdème des chevilles spectaculaire mais peu grave
• Vascularites
• Fourmillement du cuir chevelu
A dose forte ou chez des sujets prédisposés le vérapamil et le diltiazem peuvent être
responsables de troubles du rythme et de bradycardie importante pouvant aller
jusqu’à l’arrêt cardiaque. Ils sont donc contre indiqués chez des malades présentant
des troubles du rythme ainsi que chez les insuffisants cardiaques.
Deux médicaments ont des effets spécifiques :
NIFEDIPINE (Adalate) hypertrophie gingivale [Surveillance infirmière]
ISOPTINE (Vérapamil) constipation
6- Interactions médicamenteuses
Une association est formellement contre indiquée celle avec le DANTROLENE :
risque de fibrillation ventriculaire
Le vérapamil et le diltiazem doivent être associés avec précaution aux béta-
bloquants et aux antiarythmiques : risque d’arrêt cardiaque. Surveillance clinique
renforcée. Ne pas descendre au dessous de 50 battements /minute.
L’association avec les autres vasodilatateurs expose à la majoration des effets
indésirables.

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7- Utilisation au cours de la grossesse et de l’allaitement
Ces médicaments sont formellement contre indiqués au cours du premier trimestre
de grossesse (malformations) mais sont couramment utilisés en fin de grossesse (cf
indications)
L’allaitement doit être prudent.
8- Education du malade.
• Observance du traitement
• Effets secondaires qui s’atténuent avec le temps
• Risque d’hypotension orthostatique
• Pas d’arrêt brusque
• Pas de prise simultanée de jus de pamplemousse (augmentation effets
indésirables en particulier migraines)
• Attention alcool : risque de majoration des effets secondaires et de l’hypotension
orthostatique
• Attention anesthésie et grossesse