À quels sujets prescrire une statine et à quelles doses

À quels sujets prescrire
une statine
et à quelles doses ?
Pierre Ambrosi
Service de médecine interne et de thérapeutique, Hôpital Sainte-Marguerite, 13821 Marseille
Les meilleurs candidats à un traitement par statine sont les coronariens, quel que soit leur
lipidogramme. Chez eux, la statine diminue principalement le risque dévénement corona-
rien, mais également de manière plus modeste, la mortalité totale. Les doses de statines
validées chez ces patients sont moyennes ou fortes (pour latorvastatine). Ces dernières doi-
vent être réservées aux sujets à faible risque deffet indésirable. Lintérêt du traitement par
statine en cas dartériopathie des membres inférieurs est très probable. Il est plus discutable
dans les suites dun accident vasculaire cérébral ischémique, en particulier chez le sujet âgé.
En prévention primaire, les statines sont utiles en cas dhypercholestérolémie franche. Elles
sont également indiquées chez des sujets à cholestérolémie normale mais à risque vasculaire
élevé, par exemple chez le diabétique avec un autre facteur de risque ou lhypertendu avec
trois autres facteurs de risque. Des doses moyennes de statines ont été validées dans ces
situations de prévention primaire.
Mots clés : statines, cholestérol, maladie coronaire
Les recommandations de lAmeri-
can College of Cardiology/Ameri-
can Heart Association (ACC/AHA) du
National Cholesterol Education
Program (NCEP), de lAgence fran-
çaise de sécurité sanitaire des produits
de santé (Afssaps) non seulement
identifient les indications des statines
mais fixent des valeurs cibles pour le
LDL-cholestérol. Dans le détail, elles
sont complexes [1-3]. Elles nécessitent
la prise en compte des fractions lipidi-
ques (LDL, HDL, triglycérides) alors
que lensemble des essais cliniques
montre de façon reproductible que le
bénéfice des statines est peu ou pas
influencé par la valeur du HDL et
des triglycérides, à niveau de risque
égal. De plus, elles sont hétérogènes.
Par exemple, pour les recommanda-
tions de lACC/AHA, la valeur des tri-
glycérides joue un rôle majeur dans la
prise en charge alors que ce nest pas
le cas pour les autres recommanda-
tions. Les cibles de LDL-cholestérol
en prévention secondaire ne sont pas
les mêmes dune recommandation à
lautre : 0,7 g/L pour les recommanda-
tions américaines, 1 g/L pour les
recommandations françaises. Enfin,
elles sont parfois potentiellement dan-
gereuses. En effet, elles incitent à la
prescription fréquente de fortes doses
de statines ou dassociations dhypoli-
pidémiants dont le rapport bénéfice/
risque na pas été validé par des essais
de prévention et qui peuvent être à
lorigine deffets indésirables graves
dans certaines situations. Par exem-
ple, dans les recommandations de
lACC/AHA, il est suggéré dassocier
statine et fibrate ou niacine si le HDL
est bas ou les triglycérides élevés.
Les recommandations de lESC sont
bien plus simples et ne fixent que
deux cibles de cholestérol total :
1,75 g/L en prévention secondaire et
1,9 g/L en prévention primaire [4].
doi: 10.1684/met.2009.0201
m
t
Tirés à part : P. Ambrosi
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Ces discordances sexpliquent essentiellement par le fait
que les recommandations vont souvent très au-delà de la
médecine fondée sur les preuves et accumulent les extra-
polations. Pour identifier les bons candidats à un traite-
ment par statine et les bonnes doses, il est donc indispen-
sable de réexaminer le rapport bénéfice/risque des statines
dans les essais et les données de la pharmacovigilance.
Quel est le bénéfice ?
Le principal bénéfice des statines est de prévenir en
partie le risque dévénements coronaires majeurs (infarc-
tus du myocarde mortels ou non et revascularisation coro-
naire) [5]. En méta-analyse, le traitement pendant 5 ans
par statine fait passer le risque dinfarctus du myocarde
ou de mort coronaire de 9,8 % à 7,4 % soit une réduction
relative de 23 % (IC 95 % : 0,74 à 0,80).
La diminution du risque dAVC par les statines est un
bénéfice plus marginal. Ainsi dans la même méta-analyse,
le risque dAVC à 5 ans passait de 3,7 % à 3 % sous statine
[5]. Lincidence plutôt faible de ce type dévénements peut
sexpliquer par lâge généralement peu avancé des patients
inclus dans les essais. Cependant, dans létude PROSPER
menée chez des sujets âgés, la pravastatine ne diminuait
pas significativement le risque dAVC [6]. Même en ciblant
les patients à haut risque dAVC comme les survivants dun
AVC, il est difficile de montrer un effet significatif dune
statine sur ce critère. Dans SPARCL, de fortes doses dator-
vastatine (Tahor
®
80) nont eu quun effet à la limite de la
signification sur la récidive dAVC, chez des patients dont
lâge moyen était de 63 ans [7]. Ce résultat nest pas sur-
prenant. Le cholestérol nest pas un facteur de risque
majeur des AVC, à la différence de la pression artérielle.
Leffet des statines sur la mortalité globale est également
modeste : diminution de 12 % en méta-analyse. Dans les
essais, elle nest significative que dans les populations à
très haut risque coronaire comme celle de létude4Squi
avait inclus des patients hypercholestérolémiques aux anté-
cédents dinfarctus du myocarde [8]. Leffet sur la mortalité
cardiovasculaire est plus difficile à cerner, en raison dun
biais de publication. Par exemple, les auteurs de la publica-
tion de létude JUPITER nont pas présenté leffetdelarosu-
vastatine sur la mortalité cardiovasculaire alors quil était
neutre [9]. Aussi faut-il prendre avec beaucoup de précau-
tion les résultats des méta-analyses sur les critères secondai-
res. Par exemple, Mills et al. concluent à un effet favorable
des statines sur la mortalité cardiovasculaire en analysant ce
critère sur 18 essais, alors que 19 essais sont inclus dans leur
méta-analyse [10]. Certains auteurs soutiennent que les sta-
tines améliorent la claudication des membres inférieurs en
cas dartériopathie. Cet effet paraît peu plausible. Il est étayé
par quelques essais [11]. En pratique, cela ne modifie pas
lindication des statines, largement prescrites pour la préven-
tion des événements cardiovasculaires chez lartéritique.
Les statines nont pas dintérêt pour prévenir le déclin
cognitif ou pour freiner lévolution du rétrécissement aor-
tique. Dautres effets hypothétiques ont été avancés, liés
aux effets dits pléiotropes des statines, cest-à-dire indépen-
dants de la baisse du cholestérol [12]. Par exemple, cer-
tains essais de méthodologie discutable ont suggéré un
effet immunomodulateur des statines. En faveur de ces
effets pléiotropes, il y a principalement des arguments bio-
chimiques et expérimentaux. En particulier, cest un fait
que les statines ne bloquent pas seulement la voie de syn-
thèse du cholestérol mais aussi celles qui aboutissent à
lactivation des protéines rho et à la synthèse de lubiqui-
none. Limportance clinique de ces effets latéraux nest
toujours pas connue [12]. En dautres termes, il est possible
dexpliquer lessentiel du bénéfice lié aux statines par la
diminution de la synthèse du cholestérol. Pour avoir cru
le contraire, les investigateurs de létude PROVE-IT ont
été à lorigine dun échec scientifique et commercial reten-
tissant [13]. Ils avaient fait lhypothèse que 40 mg de pra-
vastatine (Elisor
®
) étaient non-inférieurs à 80 mg datorvas-
tatine en dépit dun effet moindre sur la cholestérolémie.
Létude a montré finalement le contraire, le nombre dévé-
nements vasculaires étant moindre sous atorvastatine.
Quels sont les risques ?
Les effets indésirables les plus fréquents des statines
sont des troubles digestifs mineurs, des douleurs muscu-
laires, le prurit et une élévation modérée des transamina-
ses. La fréquence de ces effets indésirables est plus ou
moins bien estimée dans les essais cliniques. En effet,
ceux-ci nincluent pas les patients avec antécédent dinto-
lérance aux statines (biais des survivants) et nincluent pas
les patients les plus fragiles. De plus, les conditions duti-
lisation des statines dans les essais sont bien meilleures
que dans la vie courante, en raison en particulier dun
dépistage plus précoce de ces effets indésirables et dun
meilleur respect des précautions demploi. Toutes ces rai-
sons expliquent que la cérivastatine (Cholstat
®
, Staltor
®
)
ne sest révélée dangereuse quaprès commercialisation
alors que sa tolérance avait paru satisfaisante au cours
des étapes initiales de son développement. Elle a pro-
voqué des rhabdomyolyses mortelles car dans la pratique
elle a été associée au gemfibrozil (fibrate) et a été admi-
nistrée à trop forte dose à des sujets fragiles.
Alors que faut-il retenir comme incidence de ces effets
indésirables fréquents ? Le seul point dont on est sûr est
que ces effets indésirables sont dose-dépendants, quil
sagisse de la toxicité musculaire ou hépatique (figure 1).
La question qui se pose est de savoir si la toxicité muscu-
laire des fortes doses est due à une chute trop importante
de la cholestérolémie ou à un niveau de cholestérolémie
atteint trop bas. Les essais cliniques et leur méta-analyse
ne sont en faveur ni de lune ni de lautre de ces hypothè-
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ses. Il semble que la toxicité musculaire ne dépende que
de la dose, peut-être parce que cette toxicité ne passe pas
par la voie du cholestérol mais par celle de lubiquinone.
La réelle fréquence des effets indésirables liés aux statines
est difficile à mesurer à partir de la publication des essais :
leur présentation varie beaucoup dun essai à un autre et
le nombre deffets indésirables musculaires ou hépatiques
ayant abouti à larrêt du traitement nest souvent pas
indiqué. Le tableau 1 donne la fréquence des effets indé-
sirables hépatiques et musculaires les plus marqués dans
une étude de prévention primaire et une étude de préven-
tion secondaire [14, 15].
Quelle attitude avoir devant des myalgies après lins-
tauration dune statine ? Il faut dabord vérifier la nature
musculaire de la doléance, la distinction avec un rhuma-
tisme nétant pas toujours évidente. La notion dune dou-
leur à la pression des masses musculaires ou de crampes
est en faveur dune atteinte musculaire. Il faut alors doser
les CPK. Si elles sont élevées en dehors de tout trauma-
tisme et de tout effort intense, il est logique de rechercher
des facteurs de risque de rhabdomyolyse : insuffisance
rénale, éthylisme, myopathie, insuffisance thyroïdienne,
traitement par immunodépresseur du type ciclosporine
(Néoral
®
) ou tacrolimus (Prograf
®
) ou corticothérapie. Si
les myalgies sont gênantes et persistent, quel que soit le
résultat du dosage des CPK, larrêt de la statine est néces-
saire. Le délai nécessaire pour quelles disparaissent peut
atteindre un mois si elles sont dues à la statine. Si les CPK
sont élevées sans douleurs musculaires majeures, les
mentions légales autorisent la poursuite du traitement
pour des valeurs inférieures à 5 fois la limite supérieure
de la normale. Le bien-fondé de cette attitude est cepen-
dant discutable. La prudence impose de répéter le dosage
des CPK lorsquelles étaient discrètement élevées.
Les effets indésirables rares
Les effets indésirables rares sont en fait assez commu-
nément observés étant donné le nombre important de
français traités par statines, plus de 5 millions. Les princi-
paux sont la rhabdomyolyse, lhépatite, la tendinite, la
pancréatite aiguë et lalopécie.
La rhabdomyolyse peut tuer. Toutes les statines peu-
vent en provoquer. Elle survient principalement dans les
situations à risque déjà énumérées et en cas de forte poso-
logie. Dans les essais, sa fréquence est de lordre de
2/100 000/an [17].
Par ailleurs, les statines peuvent provoquer une
impuissance, le cholestérol étant un précurseur de la tes-
tostérone. Limpact réel du traitement par statine sur la vie
sexuelle masculine est cependant mal évalué, probable-
ment faible. Ainsi, Weir et al. ont étudié lévolution de la
fonction sexuelle après introduction de la pravastatine ou
de la lovastatine chez des patients hypercholestérolémi-
ques : elle est stable chez 70 %, elle saggrave chez 18 %
et elle saméliore chez 12 % de ces patients [18].
Les différentes statines sont-elles aussi
bien tolérées ?
Deux grands essais ont comparé latorvastatine à forte
dose (80 mg) à la pravastatine 40 et la simvastatine 40,
concluant à la moins bonne tolérance de ces fortes
doses datorvastatine [13, 19]. On manque de comparai-
sons ad hoc entre statines à efficacité égale. Une méta-
analyse suggère que la rosuvastatine soit aussi bien tolé-
rée que latorvastatine [20].
Les lignes précédentes ne doivent pas laisser penser
que les statines sont mal tolérées. Globalement, ce sont
des médicaments bien supportés, nettement moins dange-
reux que laspirine à dose antiagrégante par exemple.
% de patients
0,0 Placebo
(N = 1,789)
0,28
0,13
10 mg
(N = 6,093)
20 mg
(N = 2,542)
0,12
40 mg
(N = 1,983)
0,4
80 mg
(N = 3,131)
0,89
0,2
0,4
0,6
0,8
1,0
1,2
Figure 1. Pourcentages de patients présentant une élévation des
enzymes hépatiques en fonction de la dose datorvastatine
(daprès [14])
Tableau 1. Nombre de patients présentant des élévations importantes des enzymes hépatiques
et musculaires sous statine et sous placebo dans les essais HPS et WOSCOPS
Essai Effectif Statine CPK > 10 N Transaminases > 4 N ou 3 N
Statine Placebo Statine Placebo
HPS [15] 20536 simvastatine 40 11 6 43 32
WOSCOPS [16] 6595 pravastatine 40 3 1 26 16
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Dans quelles situations le rapport
bénéfice/risque est-il favorable ?
Prévention primaire
Le rapport bénéfice/risque des statines est favorable
chez les sujets à haut risque (tableau 2).Ilsagit tout
dabord des diabétiques avec au moins un autre facteur
de risque. Il sagit également de sujets non diabétiques,
cumulant plusieurs facteurs de risque, par exemple un
hypertendu avec trois autres facteurs de risque. Le béné-
fice de la statine est indépendant des valeurs du HDL ou
des triglycérides, à niveau de risque égal. Dans létude
JUPITER, la rosuvastatine sétait révélée utile chez des
sujets sans maladie vasculaire avérée, avec une cholesté-
rolémie normale, dâge mûr, avec une CRP supérieure à
2 mg/L et fréquemment un syndrome métabolique [9].
Les essais validant lemploi dune statine dans les situa-
tions de prévention primaire souffrent presque tous
dune limitation importante : ils ont été habituellement
réalisés dans des populations anglo-saxonnes ou nordi-
ques ou de lEurope de lEst, où le risque vasculaire, à
cholestérolémie égale, est nettement plus élevé quen
France. Il existe de rares cas où un essai clinique compa-
rant une statine au placebo na pas réussi à montrer leffi-
cacité de la statine, en particulier chez le patient dialysé
rénal.
Dune manière générale, les doses pour lesquelles un
rapport bénéfice/risque favorable a été démontré en pré-
vention primaire sont moyennes, par exemple atorvasta-
tine 10 mg ou pravastatine 40 mg. Létude JUPITER est
une exception puisque la rosuvastatine y était prescrite à
dose forte (Crestor
®
20 mg). Cependant, à cause de larrêt
prématuré de létude, il nest pas possible de savoir si la
rosuvastatine à cette dose a un rapport bénéfice/risque
satisfaisant au long cours dans ce type de population.
Dune manière générale, les essais cliniques surestiment
le rapport bénéfice/risque des fortes doses en écartant les
sujets les plus âgés et les plus fragiles (alcooliques, insuf-
fisants rénaux, etc.).
Les essais cliniques ont validé des doses moyennes ou
fortes de statines dans diverses situations cliniques. Aucun
na comparé une cible de LDL à une autre. Ainsi, un essai
comme PROVE-IT montre que chez des coronariens avec
une cholestérolémie de départ peu élevée (1,8 g/L en
moyenne), 80 mg datorvastatine ont été utiles en abaissant
le LDL à 0,6 g/L [13]. Ceci ne veut pas dire pour autant
quil faille viser un LDL de 0,6 g/L chez tous les corona-
riens. En effet, pour atteindre une cible aussi basse chez un
patient avec une cholestérolémie de départ élevée (2,9 g/L
par exemple) il faudrait employer de très fortes doses de
statines associées à de lézétimibe par exemple, association
qui nest pas validée par des essais de prévention pour le
moment. En dautres termes, les cibles de LDL qui ont été
fixées par les recommandations sont des extrapolations et
ne peuvent être appliquées à tous les patients. Les recom-
mandations comme celles de lESC sont plus proches de la
médecine factuelle (tableau 3).
Prévention secondaire
Le rapport bénéfice/risque favorable des statines est
bien démontré chez le coronarien avéré, quelle que soit
la cholestérolémie de départ et quelles que soient les
valeurs des fractions lipidiques (figure 2). Il est suggéré
par létude HPS en cas dartériopathie des membres infé-
rieurs. Le niveau de preuve des statines chez les patients
aux antécédents daccident vasculaire cérébral est beau-
coup plus faible. Le bénéfice de la simvastatine 40 mg et
de latorvastatine 80 mg est suggéré par HPS et SPARCL
chez des patients aux antécédents dAVC pas trop âgés [7,
15]. On manque dessais montrant lintérêt dune statine
chez des patients de plus de 70 ans après un AVC. Or,
lAVC ischémique est avant tout une maladie du sujet
âgé. De plus, certaines méta-analyses suggèrent que
lusage des statines après un AVC ischémique favorise
lhémorragie cérébrale [26].
Lintérêt des fortes doses par rapport aux doses plus
faibles est probable chez le coronarien pour latorvasta-
tine (Tahor
®
80 mg) mais pas pour les autres molécules.
Tableau 2. Principaux essais de statines en prévention primaire.
JUPITER ALLHAT-LLT ASCOT-LLA CARDS WOSCOPS
Référence 9 21 22 23 16
Population H > 50 ans,
F>60ans
CRP > 2 mg/L
HTA+1 FDR+
50 ans
HTA + 3 FDR Diabète + 1 FDR Hypercholestérol.
78 % tabagiques
Hypolipidémiant rosuva. 20 prava. 20-40 atorva. 10 atorva. 10 prava. 40
Chol. moyen initial (g/L) 1,9 2,0 2,1 2,1 2,7
LDL moyen initial (g/L) 1,1 1,3 1,3 1,2 1,9
Chol. sous traitement (g/L) ND 1,9 1,6 1,5 2,2
LDL sous traitement (g/L) 0,5 1,1 0,9 0,8 1,4
Événements/placebo (%) 47 % (S) 9%(NS) 36 % (S) 37 % (S) 31 % (S)
FDR : facteur de risque, S : significatif ; rosuva. : Crestor
®
, atorva. : Tahor
®
, prava. : Elisor
®
, Vasten
®
.
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Le bénéfice des fortes doses par rapport aux faibles doses
est significatif ou non selon lessai et selon le critère choisi
(tableau 4).
En pratique
En prévention primaire
Les statines en prévention primaire sont indiquées
chez des sujets à fort niveau de risque. Pour identifier
ces individus à fort niveau de risque il est possible dutili-
ser les recommandations de lESC (tableau 3). En pra-
tique, les meilleures indications des statines en prévention
primaire sont probablement :
lhypercholestérolémie franche (> 3 g/L) ;
le diabète de type II avec au moins un facteur de
risque associé parmi : hypertension artérielle, tabagisme,
rétinopathie, albuminurie ;
lhypertension artérielle avec au moins 3 facteurs de
risque (le tabagisme surtout).
Des doses « moyennes » sont alors indiquées : pravas-
tatine (Elisor
®
) 40 mg, atorvastatine (Tahor
®
) 10 mg, sim-
vastatine (Zocor
®
) 20 à 40 mg, fluvastatine (Lescol
®
)4
80 mg. La dose utile de rosuvastatine (Crestor
®
) dans cette
indication est probablement de 5 à 10 mg/j en dépit des
résultats de JUPITER.
Dautres indications sont incertaines en labsence
dessai ad hoc. Par exemple, il nest peut-être pas utile
de prescrire une statine chez un homme de 50 ans vivant
en France méridionale, fumeur, avec une cholestérolémie
de 2,4 g/L.
En prévention secondaire
Les statines sont indiquées en cas de coronaropathie
ou dartériopathie des membres inférieurs symptomatique
et dans les suites dun AVC ischémique dorigine athéro-
mateuse. La place des statines en présence de lésions
athéromateuses asymptomatiques (par exemple, un
indice de pression systolique diminué de façon isolée)
Tableau 3. Recommandations de lESC pour la prévention primaire
chez les sujets à haut risque (diabète, élévation nette dun facteur de
risque, risque dévénement vasculaire fatal à 10 ans 5%)(daprès [4]).
Choix alimentaires appropriés
Arrêter le tabac
Maigrir si IMC 25 kg/m
2
ou si tour de taille 88 cm chez les femmes ou
102 cm chez lhomme
30 minutes dexercice physique intense la plupart des jours de la semaine
Envisager les antihypertenseurs si PA 140/90 mmHg
Envisager une statine si cholestérol total 5 mmol/L (1,9 g/L)
ou si LDL 3mmol/L(1,2g/L)
Aspirine si le risque cardiovasculaire fatal à 10 ans est supérieur à 10 %
sous réserve que la pression artérielle soit contrôlée.
0,75
Statine meilleure Placebo meilleur
Antécédent d’IDM
Autre antécédent coronaire
Pas d’antécédent coronaire
Hommes
Femmes
Âge < 65 ans
65 < âge < 70 ans
Âge ≥ 70 ans
Cholestérol < 5,0 mmol/L
5,0 ≤ cholestérol < 6,0 mmol/L
Cholestérol ≥ 6,0 mmol/L
LDL < 3,0 mmol/L
3,0 ≤ LDL < 3,5 mmol/L
LDL ≥ 3,5 mmol/L
HDL < 0,9 mmol/L
0.9 ≤ HDL < 1,1 mmol/L
HDL ≥ 1,1 mmol/L
1 1,25
Figure 2. Étude HPS. Risque relatif dévénement vasculaire des
patients recevant la simvastatine 40 mg (Zocor
®
) par rapport à
ceux recevant le placebo, dans divers sous-groupes (daprès [15]).
Tableau 4. Essais de prévention comparant un traitement hypolipidémiant intensif à un traitement non intensif chez des coronariens.
S : significatif ; simvastatine = Zocor
®
= Lodales
®
; pravastatine = Elisor
®
= Vasten
®
; atorvastatine = Tahor
®
). Le tableau donne la réduction relative
du risque dévénements vasculaires majeurs sous une forte dose. Ce nétait pas le critère principal dans IDEAL et PROVE-IT.
A to Z [24] PROVE-IT [13] TNT [25] IDEAL [19]
Traitements comparés simvastatine20/
simvastatine 80
pravastatine 40/
atorvastatine 80
atorvastatine10/
atorvastatine 80
simvastatine20/
atorvastatine 80
Cholestérol initial moyen (g/L) 1,85 1,80 2,35 1,97
LDL initial moyen (g/L) 1,1 1,06 1,52 1,21
LDL sous traitement non intensif (g/L) 0,77 0,95 1,01 1,04
LDL sous traitement intensif (g/L) 0,63 0,62 0,77 0,81
Réduction relative du risque vasculaire 14 % NS 18 % NS 22 % S 13 % S
mt, vol. 15, n° 3, juillet-août-septembre 2009 209
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