Les dérivés nitrés
Propriétés
Les dérivés nitrés sont de puissants vasodilatateurs artériels et veineux.
Laction vasodilatatrice s’exerce sur :
Les artères coronaires (uniquement sur les artères saines et en cas de spasme
coronarien)
Les gros troncs artériels surtout
Les vaisseaux périphériques
Mécanismes d’action, pharmacocinétique
Les dérivés nitrés agissent sur les fibres musculaires lisses des parois
vasculaires, artérielles et veineuses.
Dans l’organisme, ils libèrent des molécules de monoxyde d’azote (NO).
La fixation du NO sue les cellules vasculaires induit la séquestration du
calcium intra vasculaire et provoque la relaxation des fibres musculaires.
A faible dose :
Ils ont une action vasodilatatrice sur le système veineux.
A forte dose :
Ils ont une action sur la vasodilatation artérielle.
Effets obtenus :
Il en résulte le stockage sanguin périphérique (augmentation de la capacité
veineuse) avec comme conséquence une réduction du retour veineux
(pré-charge du VG).
Cela entraine une diminution du travail cardiaque (débit cardiaque diminué)
et donc une diminution de la consommation en oxygène du cœur.
La vasodilatation artérielle participe à la chute tensionnelle et diminue la
post-charge du VG.
Ils ont une action anti-spastique sur les parois vasculaires.
Caractéristiques pharmacocinétiques
3 caractéristiques :
Grande rapidité d’action, quasi-instantanée par voie sub-linguale
Brève durée d’action, qui peuvent être augmentée par l’utilisation de
formes + résistantes (dinitrate d’isosorbide), de formes orales LP ou voie
transdermique ou IV continue.
Un phénomène d’accoutumance potentiel : l’organisme s’habituant, la
réactivité est diminuée, d’où l’utilisation de fenêtres thérapeutiques. En
pratique, un intervalle libre de 8h est nécessaire, à la période de la
journée la moins propice aux crises, en associant des thérapeutiques
(ßbloquants, inhibiteurs calciques) qui permettent de maintenir une
prévention efficace
Indications thérapeutiques
Pour les formes à action prolongée :
Prévention de la crise d’angor
TTT de l’insuffisance cardiaque chronique G, en association.
Pour les formes à action rapide (subling, IV) :
TTT curatif de la crise d’angor
Insuffisance ventriculaire G, pdt la phase aiguë de l’IDM.
OAP
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