CONTRÔLE DE L`ACTIVITÉ ENZYMATIQUE IN

Contrôle de l'activité métabolique (2TSbc )
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CONTRÔLE DE L'ACTIVITÉ ENZYMATIQUE IN-VIVO;
notions de régulations métaboliques
La régulation d'une activité enzymatique peut s'expliquer par des phénomènes liés aux
lois de la chimie ( loi d'action de masse, déplacement d'équilibre, compétitions d'enzyme au
niveau d'un substrat commun) mais ces régulations n'ont pas alors une grande souplesse
d'adaptation et ne permettent pas d'expliquer certains phénomènes comme:
- Toutes les enzymes ne fonctionnent pas en même temps dans une cellule
- Les réactions enzymatiques sont réglées en fonctions des besoins de la cellule
Ainsi, on peut déterminer cinq types de régulations enzymatiques qui permettent de
comprendre la plupart des phénomènes biologiques liés aux enzymes.
Régulation
due à la
cinétique
michaélienne
Régulation par
modification covalente
de la structure
enzymatique
Régulation
allostérique
(modifications non
covalentes)
Régulation par
l'existence
d'isoenzymes
Régulation par
modification du
taux de synthèse
d'enzyme
l'activité Ez
augmente si
la [S] ...
*Activation
permanente d'un
précurseur inactif par
hydrolyse
(ex:
*Modifications
covalentes réversibles
(ex: phosphorylation
et déphosphorylation)
Cas de certaines
enzymes dites
allostériques
pour lesquelles il
existe une
modification non
covalente
réversible
Cas d'enzymes
capables de
catalyser une
même réaction
mais à des
vitesses
différentes
*Action directe
sur la synthèse
protéique (action
au niveau du
génome -
induction-
répréssion)
*Actions
d'hormones
(Stéroïdiennes et
thyroïdiennes)
1- ENZYMES DE RÉGULATION MODULÉES DE FACON COVALENTE,
exemple du mécanisme de phosphorylation / déphosphorylation
Ces modifications covalentes des structures enzymatiques sont catalysées par d'autres
enzymes selon le schéma suivant:

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Rq: Les modifications covalentes concernent non seulement les groupements phosphates mais aussi d'autres
groupements chimiques ( nucléotides (adénylation; uridylation); groupements méthyl; etc...)

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1-1- L'exemple type du mécanisme de phosphorylation/déphosphorylation : la glycogène
phosphorylase:
Cette enzyme est présente dans certains tissus animaux (muscle, foie) et catalyse
l'hydrolyse d'un polyoside de réserve: le glycogène pour former le glucose 1 phosphate qui
pourra être utilisé par la cellule en entrant dans les réactions de la glycolyse.
La glycogène phosphorylase existe sous deux formes:
- phosphorylase a (active)
- phosphorylase b (inactive)
La phosphorylase a est un oligomère constitué par deux sous unités dimériques et chaque
sous-unité est phosphorylée. On peut enlever les groupements phosphates par hydrolyse, cette
réaction est catalysée par une enzyme: la phosphorylase phosphatase et permet donc de former
la phosphorylase b.
La réaction inverse est catalysée par une autre enzyme: la phosphorylase kinase.
Pour résumer les modifications covalentes on peut écrire:
Rq: l'action de la kinase est stimulée par deux hormones hyperglycémiantes: l'adrénaline et le
glucagon
l'action de la phosphorylase est stimulée par une hormone hypoglycémiante: ....

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La propriété essentielle de ce type d'enzyme est de pouvoir amplifier un signal
chimique.

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1-2-L'amplification du signal de phosphorylation/déphosphorylation:
Toutes les enzymes peuvent apporter une amplification, c'est à dire une molécule
d'enzyme peut catalyser la formation de milliers de molécules de produit à partir d'un substrat
donné.
Dans le cas de ces enzymes de régulation l'amplification est d'autant plus importante que des
phénomènes hormonaux entrent en jeu.
La fixation d'une hormone (Adrénaline, glucagon) sur son récepteur membranaire, (respectivement
muscle et foie), déclenche une cascade d'évènements qui permettent d'amplifier le phénomène
pour aboutir à l'activation massive de glycogène phosphorylase, ce qui entraîne donc la
formation de glucose 1 phosphate en grande quantité.
Ces phénomènes font intervenir un 2ème messager: l'AMP cyclique (voir document et voir cours de
biologie cellulaire )
HORMONE 10-10 M
enzyme active
Kinase
AMPc 10-6 M
Adénylate cyclase
Produit
(ex: Glucose 1 P)