II. Vitamines D et calcium - Cours de DCEM1 2010/2011 à Amiens

Pharmacologie – Lionel Hary.
Cours d’Inès Masmoudi. DCEM1 2010-2011.
VITAMINES
I. Amines nécessaire à la vie
- Apport : insuffisant, minimum, optimum pharmacologique, abusif.
- Carence : description d’effets, apport ? absorption ? métabolisme ? besoins majorés (femme
enceinte, enfant, alcoolisme, etc.).
- Indications, propositions.
- Interactions médicamenteuses.
II. Vitamines D et calcium
- Calcitonine.
- Parathormone (pas d’utilisation thérapeutique).
- Vitamines D.
- Biphosphonates.
1. Calcitonine
Sécrétion
- Cellules parafolliculaires de la glande thyroïde.
- 32 acides aminés.
- Augmentée par :
o Hypercalcémie.
o Et par catécholamines (récepteurs β).
o Glucagon.
Effets
- Hypocalcémiant : diminution de libération de calcium par l’os (ostéoclastes) augmentation de la
fixation (ostéoblastes).
- Hypophosphorémiant.
- Augmentation élimination urinaire, vasodilatation, antalgique.
Utilisation
- Réduction de l’ostéolyse, de l’ostéoporose.
- Réduction d’hypercalcémie, hyperphosphatémie.
- Effets indésirables : troubles digestifs et vasomoteurs.
- Calcitonine de syntèse, humlaine ou de saumon (sc, im, iv)  pas d’administration orale car
peptide qui sera détruit par le tube digestif.
o Calsyn®.
o Cibacalcine®.
o Micalcic®.
o Cadens®.
o Calcitonine®.

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2. Biphosphonates
- Adsorption sur les cristaux de phosphate de calcium.
- L’adsorption, à ne pas confondre avec l’absorption, est un phénomène de surface par lequel des
atomes ou des molécules de gaz ou de liquides se fixent sur les surfaces solides des adsorbants.
- Inhibition d’activité des ostéoclastes, de résorption osseuse.
- Baisse calcémie.
- Biodisponibilité 5%, diminuée par le calcium.
- Demi-vie osseuse 1 an.
Utilisation
- Hypercalcémie maligne.
- Tumeurs osseuse, maladie de Paget.
- Ostéoporose post-ménopausique.
- Suffixe des dénominations communes des biphosphonate : ...dronate.
- Didronel®, Aredia®, Skelid®, Actonel® (p.o.).
- Effets indésirables : troubles digestifs, hypocalcémie.
3. Vitamines D (hormones)
- Transformation rénale.
o Augmentée si peu de vitamine D et de calcium.
o Diminuée si excès.
- Augmentation absorption digestive calcium.
- Mobilisation osseuse, réduction d’élimination rénale.
Utilisation
- Traitement curative et préventif du :
o Rachitisme chez l’enfant.
o Ostéomalacie chez l’adulte.
- Vitamine D2 : Stérogyl®, Uvestérol®, etc.

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- Vitamine D3 : Uvédose®, etc.
- Dérivé 1-25 OH : Rocaltrol®.
- Dérivé 1-OH : un-alpha®.
- Dérivé 25-OH : dédrogyl®.
Effets indésirables
- Hypervitaminose : fatigue, diarrhée, hypercalcémie (inhibition croissance).
- Polyurie, protéinurie.
- Hypertension artérielle, calcification aortiques.
- Fœtus : sténose aortique, suppression activité thyroïdienne.
- Catabolisme augmenté sous traitement antiépileptique.
III. Vitamine A
- Rétinol.
- 1 carotène végétal donne 2 vitamine A.
- Présent dans viande, foie, etc.
- Résorption digestive favorisée par les lipides pour le rétinol.
- Carences : troubles visuels, dermatologiques, d’ossification, de moindre résistance aux
infections.
- Rétinal (dérivé réduit) favorise la vision sous faible intensité de lumière.
- Acide rétinoïque (dérivé oxydé) :
o Croissance et différenciation cellulaire.
o Récepteurs à l’acide rétinoïque sur le noyau.
o Modulation de synthèse protéique.
Utilisation
- Arovit® Avibon®.
o Traitement de carence.
o Effets indésirables si hypervitaminose : nausées, vertiges, fatigue, anorexie.
o Tératogène ?
- Dérivés plus efficaces dans le contrôle et la différenciation de la croissance épithéliale.
- Nombreuses présentation pour le traitement de l’acné de (iso)trétinoïne (exemple :
Roaccutane®). (Aussi acitrétine Soriatane® et adapalène Différine®).
- Roaccutane® :
o Tératogène.
o Contre-indication femme enceinte, arrêt de traitement 1 an.
o Hypervitaminose : alopécie, soudure de cartilages, photophobie.
IV. Vitamine E
- α-tocophérol.
- Huiles végétales.
- Régénération par vitamine C et glutathion.

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- Antioxydant diminuant la transformation d’acides gras en peroxyde.
- Carence : troubles (neuro)-musculaires.
- Chez le prématuré : anémie hémolytique ? augmentation du risque d’atteinte rétinienne ?
- Utilisations :
o Cancer ?
o Vieillissement ?
o Prévention d’accidents cardiovasculaire ?
o Malabsorption des lipides ?
o Moindre progression Parkinson ?
- Ephynal® Toco 500®.
V. Vitamine K
- Cf. cours de l’hémostase.
VI. Vitamine B12
- Cobalamine.
- Macromolécule avec ion cobalt pouvant fixer d’autres atomes.
- Synthèse endogène par micro-organismes.
- Apport alimentaire (foie).
- Résorption digestive mettant en jeu un facteur synthétisé par la muqueuse gastrique.
Effets
- Facteur de stimulation de l’érythropoïèse.
- Synthèse des bases puriques (ADN).
- Cofacteur de réduction chimique.
- Régénération de tétra-hydro-folates (THF).
Carences
- Carence rencontrée dans :
o Régimes végétarien total = végétalien.
o Défaut facteur d’absorption.
o Glucophage® diminue résorption.
- Conséquences de cette carence :
o Anémie.
o Neuropathies.
Utilisation
- Cyanocobalamine vitamine B12® utilisé dans le traitement :
o Carence (pas p.o. si problème d’absorption).
o Cicatrisation cornéenne.
o Troubles hématologiques et neurologiques.
- Hydroxycobalamine Dodécavit® :
o Traitement carence.

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o Antalgique (FD) ? Mécanisme ? Efficacité ?
VII. Acide folique (folates)
- Synthèse par plantes et micro-organismes.
- Pas chez l’homme (régénération).
- Apport alimentaire.
- Absorption digestive par transport actif saturable.
- Impliqué dans la synthèse d’ADN.
- Indispensable à l’hématopoïèse.
Carence
- Carence assez exeptionnelle.
- Moins dans le sérum et globules rouges.
- Résorption insuffisante.
- Anomalie héréditaire du métabolisme des folates.
- Sous traitement de certains convulsivants.
- Besoins augmentés chez femme enceinte (risque avortement) et prématuré.
Utilisation
- Carence.
- Anémie.
- Troubles neurologiques.
- Avortement, malformations.
- SPÉCIAFOLDINE ®.
- Acide folinique LEDERFOLINE ®.
- Lévofolinate ELVORINE ® : utilisés de plus pour prévention d’incidents avec médicaments
inhibiteurs de DHFR (BACTRIM ®, antibiotique; MÉTHOTREXATE, anticancéreux).
VIII. Vitamine C
- Acide ascorbique.
- Non synthétisé par l’homme.
- Apport alimentaire (agrumes).
- Antioxydant.
- Implication dans la synthèse de collagène.
- Régénération de vitamine E.
- Favorise l’absorption du fer.
- Réduit l’hémoglobine.
- Inhibe l’agrégation plaquettaire.
- Carence : asthénie, douleurs osseuses, moindre résistance aux infections, hématomes,
hémorragies gingivales.
Utilisation
- Utilisation en traitement curatif et prophylactique de carence alimentaire.
- Stimulant lors d’infection virales.
- Mais :