LES MEDICAMENTS CORRIGEANT LES TROUBLES

LES MEDICAMENTS CORRIGEANT LES TROUBLES CARDIOVASCULAIRES ET/OU VASCULAIRES
I.LES SYMPATOMIMETIQUES
1.DEFINITION
Ce sont des agents inotropes+, ils sont utilisés pour augmenter la contractivité c'est-à-dire l'amplitude des
contractions cardiaques et pour augmenter la pression artérielle en cas d'insuffisance cardiaque ou de choc
anaphylactique.
Ce sont des médicaments qui stimulent directement les récepteurs α et β et produisent les mêmes effets qu'une
stimulation sympathique c'est-à-dire broncho-dilatation, stimulation cardiaque et effet vasopresseur.
2.SPECIALITES
A base d'adrénaline : Anapen*A base de dopamine : Dopamine* (réservé aux hôpitaux)
3.EFFETS INDESIRABLES
Les effets indésirables sont palpitations, tachycardie, pâleur, anxiétés, céphalées et tremblements.
Ces effets sont transitoires et rares.
En ce qui concerne la dopamine, elle est contre-indiquée en cas de tachycardie, d'angor et d'infarctus du
myocarde.
II.LES β BLOQUANT
1.DEFINITION
Ce sont des médicaments qui inhibent les effets du sympathique en se fixant de manière spécifique sur les
récepteurs β empêchant ainsi l'action des catécholamines. Ce sont des antagonistes du système sympathique.
2.ACTIONS
Le cœur : on va avoir une baisse du débit, une diminution de la contractivité et un ralentissement du rythme
cardiaqueLes poumons : on va avoir un effet de broncho-constrictionLes intestins : les β bloquant activent le
transit intestinal ce qui implique des diarrhées
3.INDICATIONS ET PRESCRIPTIONS
Voie « per os » :Dans le traitement de l'hypertension artérielle
Dans le traitement de l'angor
Comme anti-arythmique pour certains β bloquant
Comme antimigraineux pour certains β bloquant
Voie parentérale (en réanimation) :Dans l'angor instable
Dans l'infarctus myocardique
Dans certains troubles du rythme et les fibrillations ventriculaires
4.MEDICAMENTS UTILISES
Les β bloquant cardio-sélectifs : ils ont une sélectivité pour les récepteurs β1 cardiaques par rapport aux β2 des
bronches. Ils causent en principe moins de spasmes bronchiques et vasculaires périphériquesLes β bloquant non
cardio-sélectifs : ils bloquent les récepteurs adrénergiques β1 et β2. Ils peuvent déclencher des spasmes
bronchiques et des vasoconstrictions périphériques. Ils peuvent être utilisés soit seuls soit en association. Leurs
DCI se terminent toutes par « olol »5.EFFETS SECONDAIRES
Les principaux effets secondaires sont bradycardie, hypotension, troubles pulmonaires (pour les non cardiosélectifs), troubles psychiques et troubles digestifs avec nausées, vomissements, diarrhées voir gastralgie.
6.PRECAUTION
Les traitements par les β bloquant doivent être suivis indéfiniment s'ils sont efficaces.
S'ils doivent être interrompus, ils ne doivent jamais être arrêtés brusquement car des cas d'infarctus ou de mort
subite ont été signalés.
Ce sont des médicaments sur liste I donc une ordonnance est obligatoire.
III.LES INHIBITEURS CALCIQUES
1.DEFINITION
Ils inhibent l'entrée du calcium dans les cellules myocardiques et dans les cellules musculaires lisses des parois
artérielles. L'ion calcium+ est indispensable à la contraction musculaire : les calciques diminuent la contractivité
myocardique et dilatent les artères, notamment les artères coronaires. Ce sont de puissants vasodilatateurs : ils
entrainent une diminution de la pression artérielle et une diminution de la conduction auriculoventriculaire.
2.INDICATIONS
Ils sont indiqués dans le traitement préventif de l'angor, le traitement de l'hypertension artérielle et le traitement
de certains troubles du rythme.
3.MEDICAMENTS UTILISES(c.f. polycopié)
Ils se terminent par « dipine ».
Il existe d'autres produits n'appartenant pas à la même famille chimique.
4.EFFETS INDESIRABLES
Œdème des membres inférieurs pouvant obliger à l'arrêt du traitementHypotension orthostatiqueVasodilatation
excessive entrainant des céphalées voir une hyperplasie gingivaleTroubles digestifsBradycardie
5.CONTRE-INDICATIONS
Ils sont contre-indiqués en cas de grossesse, d'allaitement ou d'hypersensibilité.
6.RECOMMANDATIONS
En cas de gingivite, une hygiène buccale rigoureuse est indispensable.
IV.LES DERIVES NITRES ET APPARENTES (= ANTI-ANGOREUX)
1.DEFINITION
Ce sont des vasodilatateurs artériels et veineux.
On les utilise :
Dans le traitement de l'angorAu stade aigu de l'infarctus du myocarde pour leur effet vasodilatateur
coronarienDans le traitement de l'insuffisance ventriculaire gauche chronique et dans le traitement de l'OAP pour
leur effet vasodilatateur mixte, artériel et veineux
2.FORMES GALENIQUES UTILISES
Sous forme LP (Libération Prolongée) comme traitement de fond dans l'angor et l'insuffisance ventriculaire
gaucheEn dispositifs transdermiques, ils se collent sur la peau et la trinitrine contenue dans les patchs passe
dans la circulation sanguineAvec de la trinitrine par voie perlinguale dans le traitement de la crise angineuse. Son
effet est alors rapide et il faut conseiller au patient de s'asseoir en cas de chute tensionnelle
3.MEDICAMENTS UTILISES
3.1.MEDICAMENTS NITRES
Trinitrine, Langoran LP, Risordan, Discotrine
3.2.ANTI-ANGOREUX NON NITRES
Βbloquants, ICA (inhibiteurs calciques) tels que Corvasal, Amiodarone (Cordonarone).
Le traitement nécessite une surveillance régulière cardiovasculaire car les médicaments provoquent des
bradycardies.
4.CONDUITE DU TRAITEMENT
Si apparition d'une crise d'angor :
Arrêt immédiat de l'effortPrise de dérivés nitrésInstauration d'un traitement de fond avec prise d'un anti-angineux
et d'un anti-agrégant plaquettaire
5.EFFETS SECONDAIRES
CéphaléesHypotensionBouffées vasomotrices avec rougeur de la faceV.LES CARDIOTONIQUES
Ils sont aussi appelés digitaliques ou hétérosides cardiotoniques.
1.DEFINITION
Ils constituent une classe thérapeutique très homogène en raison de leur origine végétale, de la similitude de leur
structure chimique hétérosidique et d'une action pharmacodynamique qualitativement identique pour tous les
dérivés.
Ils améliorent la fonction cardiaque, la contraction cardiaque.
Leur effet cardiaque peut se définir par la règle des 3R (Renforce le rythme cardiaque, Régularise le rythme
cardiaque et Ralentit le rythme cardiaque) ou règle de Potain.
Les formes orales sont utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque et les formes injectables en cas
d'arythmie complète et rapide.
2.MEDICAMENTS UTILISES
Digoxine ou hémigoxine.
3.EFFETS SECONDAIRES
Le principal effet secondaire est l'intoxication digitalique et dès qu'elle apparait, il est trop tard.
En effet, le seuil toxique est proche du seuil thérapeutique et la marge thérapeutique est faible.
Les signes anonciateurs : signes non spécifiques avec troubles digestifs, troubles neurosensoriels (céphalées,
vertiges) et troubles oculaires de type vision colorée en jaune.
L'intoxication se traduit par bradycardie, arythmie, fibrillation et arrêt cardiaque.
4.RECOMMANDATION
Expliquer les modalités du traitement, insister sur la nécessité de la fenêtre thérapeutique lorsqu'elle est prescrite.
VI.LES INHIBITEURS D'ENZYMES DE CONVERSION (IEC)
1.DEFINITION
Ce sont des médicaments qui empêchent l'activation d'un agent vasoconstricteur puissant : l'angiotensine II par
blocage de l'enzyme de conversion de l'angiotensine I.
Ils provoquent de ce fait une vasodilatation.
L'angiotensine II permet aussi la synthèse de l'aldostérone qui favorise la rétention urinaire de sodium et d'eau.
Les IEC diminuent ou inhibent la synthèse d'aldostérone.
2.INDICATIONS
Ils sont utilisés comme antihypertenseurs de première intention dans le traitement correctif de l'hypertension :
Dans l'insuffisance cardiaqueDans l'insuffisance coronarienneDue à une néphropathie
3.PRINCIPAUX MEDICAMENTS
Ils finissent par « pril ».
Ex : captopril (Lopril*), énalapril (Rénitec*), lisinopril (zestril*)
4.EFFETS INDESIRABLES
HypotensionTroubles digestifs et douleurs abdominalesCéphaléesTroubles métaboliques avec augmentation des
transaminases, de la créatinine et de l'urée qui obligent à l'arrêt du traitementEffet indésirable majeur : apparition
d'une toux sèche caractéristique, persistante, aggravée en position couchée, fréquente chez la femme et les non
fumeursVII.LES ANTAGONISTES DE L'ANGIOTENSINE II
1.DEFINITION
On empêche que l'angiotensine II agisse sur ses récepteurs mais on ne l'empêche pas de se former.
Ce sont des anti-hypertenseurs à propriétés vasodilatatrices.
2.PRINCIPAUX MEDICAMENTS
Ils finissent par « sartan ».
Ex : losartan (Cozaar*), candésartan (Atakan*), ivésartan (Aprovel*), valsartan (Tareg* ou Nisis*)
3.EFFETS SECONDAIRES
Risques d'hypotensionTroubles neurosensoriels
4.CONTRE-INDICATIONS
Hypersensibilité au produitInsuffisance hépatiqueInsuffisance rénaleGrossesseAllaitementVIII.LES ANTIHYPERTENSEURS
1.DEFINITION
Les anti-hypertenseurs sont des médicaments appartenant à des groupes chimiques variés visant à normaliser la
pression artérielle.
Le traitement, lorsqu'il est indiqué, permet de diminuer les complications neurologiques (AVC) et rénales dans
l'hypertension artérielle et donc permet d'augmenter l'espérance de vie des malades.
Ce traitement est surtout symptomatique et doit être poursuivi pendant toute la vie du patient. En outre, des
règles d'hygiène et de diététique doivent être associées.
2.TRAITEMENT DE FOND DE LA MALADIE
2.1.LE REGIME DE LA MALADIE
Régime hyposodé à long termeRégime hypocalorique pour l'obèse hypertenduSuppression des facteurs de
risque vasculairePratique d'exercices physiques modérés
2.2.MEDICAMENTS PRESCRITS EN PREMIERE INTENTION
2.2.1.LES DIURETIQUES
Leur action est liée à la déplétion sodique qu'ils entrainent. On les utilise seuls ou associés à d'autres antihypertenseurs. Ils diminuent le volume circulant. Ils agissent en inhibant la réabsorption du sodium ce qui
provoque une augmentation de la diurèse et une diminution de la pression artérielle.
2.2.2.LES βBLOQUANTS
L'effet hypertenseur n'apparait qu'après 6 à 8 semaines. Ils sont actifs par voie orale surtout dans l'hypertension
du sujet jeune. Ils agissent en bloquant les récepteurs βadrénergiques entrainant au niveau du cœur un effet i-, cet d-.
2.2.3.LES INHIBITEURS CALCIQUES
Ils sont utilisés chez les sujets âgés car ils sont bien tolérés. C'est un groupe de médicaments chimiques
hétérogènes qui possèdent tous la propriété de bloquer la pénétration du calcium dans la cellule musculaire lisse
des artérioles entrainant une vasodilatation.
2.2.4.LES INHIBITEURS D'ENZYMES DE CONVERSION
Ce sont des vasodilatateurs puissants.
Ils agissent en réduisant le taux plasmatique d'angiotensine II et d'aldostérone.
2.2.5.LES ANTAGONISTES D'ANGIOTENSINE II
Ils inhibent le système rénine-angiotensine en se liant sélectivement aux récepteurs de l'angiotensine II.
2.3.MEDICAMENTS PLUS RAREMENT UTILISES EN PREMIERE INTENTION = MEDICAMENTS UTILISES EN
SECONDE INTENTION
2.3.1.LES ANTI-HYPERTENSEURS VASODILATATEURS
LES αBLOQUANTSIls entrainent un blocage des récepteurs αadrénergiques situés au niveau des vaisseaux
provoquant une vasodilatation.
Les premières prises doivent se faire le soir au couché pour éviter des malaises dus à une chute tensionnelle.
Effets indésirables : hypotension orthostatique (vertige)
Contre-indications : rétrécissement aortique et hypersensibilité aortique
Ex : prazosine (Alpress*), unadipil (Eupressyl*)
LA DIHYDRALAZINE (Nepressol*)Elle diminue le tonus vasculaire au niveau de petites artères et artérioles.
LE MINOXIDIL (Lonoten*)Il permet l'ouverture des canaux potassiques. Il est utilisé pour l'hypertension sévère.
2.3.2.LES ANTI-HYPERTENSEURS D'ACTION CENTRALE
Ils agissent en inhibant le sympatique au niveau des centres de contrôle cérébraux de la tension. Ils ne
possèdent pas d'effet direct sur les fonctions cardiaques ou rénales.
Remarque : il existe un grand nombre d'association d'anti-hypertenseurs (c.f. polycopié)
IX.LES DIURETIQUES
1.DEFINITION
C'est une substance qui augmente le volume des urines.
Ces médicaments augmentent l'élimination de l'eau et du sodium. Certains d'entre eux augmentent aussi
l'élimination du potassium : ce sont des diurétiques hypokaliémiants.
D'autres au contraire favorisent la réabsorption du potassium : ce sont des diurétiques hyperkaliémiants.
Rappel : valeur normale de la kaliémie = 3,5 à 5mmol/L
Ils modifient aussi l'excrétion des chlorures et bicarbonates.
2.INDICATIONS
Ils sont utilisés dans :
Le traitement de l'hypertension artérielle essentielle modérée. On peut l'utilisé soit seul soit en association avec
un autre anti-hypertenseurLe traitement des œdèmes, en éliminant l'eau extracellulaire. On a des propriétés antiœdémateusesL'insuffisance cardiaqueDans l'œdème aigu du poumon (OAP) pour éviter la noyade
alvéolaireL'insuffisance rénale aigue car il corrige l'anurie
3.PRINCIPAUX MEDICAMENTS
Diurétiques de l'anseDiurétiques thiazidiquesDiurétiques anti-aldostérone ou épargneurs de
potassiumDiurétiques osmotiquesDiurétiques inhibiteurs de l'anhydrase carbonique3.1.LES DIURETIQUES DE
L'ANSE
Ce sont des diurétiques hypokaliémiants. Ce sont les plus puissants.
Ils inhibent la réabsorption des ions chlorure et sodium au niveau de la branche ascendante de Henle.
Leur action est rapide et brève.
Ils peuvent être responsables d'une hypokaliémie, d'une hypovolémie, d'une hyponatrémie, une hyperuricémie,
une déshydratation et d'une hypotension orthostatique.
3.2.LES DIURETIQUES THIAZIDIQUES
Ils sont aussi hypokaliémiants et ils provoquent une fuite modérée de sodium et d'eau ainsi qu'une élimination
des chlorures.
Cependant, les effets diurétiques diminuent avec le temps lors d'un traitement prolongé. Il n'est pas possible
d'augmenter la diurèse en augmentant les doses.
Ces produits diminuent l'excrétion de l'acide urique entrainant une hyperuricémie responsable de la goutte.
Ex : furosémide (Lasilix*), hydrochlorothiazide (Esidrex*)
Une supplémentation en potassium par voie orale permet de corriger l'hypokaliémie liée à l'utilisation du Lasilix* :
elle est systématique (Kaleorid*, DiffuK*).
Il faut prendre une alimentation riche en potassium (banane, chocolat).
Il est préférable de prescrire le diurétique le matin et pas le soir (donne envie d'uriner).
3.3.LES DIURETIQUES HYPERKALIEMIANTS ANTI-ALDOSTERONE
Ces médicaments provoquent une diurèse hydrosodée modérée.
Ils provoquent une fuite des chlorures mais n'augmentent pas l'élimination du potassium ce qui implique de ne
pas donner de supplément en potassium.
3.3.1.PRINCIPAUX MEDICAMENTS
Spironolactone = Aldactone*
3.4.LES DIURETIQUES OSMOTIQUES (hôpital)
Le Mannitol est utilisé en perfusion IV.
Il permet l'élimination de l'eau en excès dans l'organisme. Il est utilisé pour réduire l'hypertension intracrânienne
ou intraoculaire.
3.4.1.CONTRE-INDICATIONS
Il est contre-indiqué en cas de déshydratation grave.
3.4.2.MECANISME D'ACTION
C'est un glucide pratiquement non métabolisables.
Il est éliminé par les glomérules rénaux. Il n'est pas réabsorbé au niveau des tubules et de ce fait il entraine une
élimination obligatoire d'une grande quantité d'eau.
3.5.LES INHIBITEURS DE L'ANHYDRASE CARBONIQUE
C'est une enzyme qui agit au niveau du tube distale.
Elle hydrate l'anhydride carbonique (CO2) pour donner de l'acide carbonique qui se décompose en bicarbonate et
en proton H+.
CO2 + H2O
H2CO3 HCO3- + H+
Les bicarbonates étant réabsorbés se retrouvent dans le plasma alors que les H+ passent dans l'urine.
Lorsque l'anhydrase carbonique est bloquée il y a moins de H+ donc moins d'échanges avec le Na+ et il y a
augmentation de l'élimination de l'eau.
DCI = acétazolamide (Diamox*)
Il est indiqué dans le traitement du glaucome et du mal de montagne.
X.LES MEDICAMENTS DU RYTHME CARDIAQUE : ANTIFIBRILLANTS ET/OU ANTIARYTHMIQUES
1.DEFINITION
Ces médicaments sont utilisés pour régulariser le rythme cardiaque.
Ils sont trop souvent prescrits en cas d'arythmie bénigne pour régulariser les pouls ou calmer l'angoisse du
malade de ce qui représente un danger car il n'y a pas d'anti-arythmique mineur inoffensif.
2.DIFFERENTS MEDICAMENTS
Il existe une classification de Vaughan Williams basée sur des travaux d'électrophysiologie. Cette classification
n'a qu'une valeur limitée.
Il existe 4 groupes de médicaments (c.f. polycopié). A ces 4 groupes, il faut ajouter les digitaliques avec la
Digoxine ainsi que d'autres anti-arythmiques.
3.EFFETS SECONDAIRES
Les principaux effets secondaires sont hypotension orthostatique et bradycardie plus ou moins marquée.
Il existe des effets secondaires spécifiques :
Induits par la CordaroneHypo ou hyperthyroïdie
Troubles oculaires
Photosensibilisation
Tremblements, vertiges
Troubles digestifs
Induits par les QuinidiniquesTroubles de type photophobie
Baisse de l'audition
Induits par la Flécaïne Troubles neurologiques avec agitation, confusion, vertiges
4.CONTRE-INDICATIONS
Ces médicaments sont contre-indiqués en cas de tachycardie.
XI.LES VASODILATATEURS PERIPHERIQUES
1.DEFINITION
La vasodilatation dont ils sont responsables est essentiellement périphérique, c'est-à-dire au niveau artériolaire.
Ils sont utilisés pour favoriser la circulation cérébrale pour améliorer les troubles cognitifs des personnes âgées et
dans le traitement des suites d'AVC.
Ils sont aussi utilisés dans le traitement des artérites des membres inférieurs et dans le traitement du syndrome
de Raynaud (= trouble vasomoteur des extrémités déclenché par le froid). Au niveau des yeux, ils sont utilisés
contre le traitement d'appoint des baisses d'acuité visuelle. Au niveau auriculaire, ils sont utilisés pour les baisses
d'acuité auditive.
2.EFFETS INDESIRABLES
Les principaux effets indésirables sont troubles digestifs et hypotension lorsque la dose est élevée.
XII.LES ANTI-MIGRAINEUX
1.DEFINITION DE LA MIGRAINE
C'est une affection caractérisée par des crises récurrentes de céphalées intenses généralement hémi-crânienne
souvent précédée d'hypersensibilité, d'hyperexcitabilités sensorielle, oculaire et s'accompagnant d'un état
nauséeux pouvant aller jusqu'au vomissement.
La crise terminée, tous les troubles disparaissent.
Elles peuvent durer de 1 à 3 jours et ont une fréquence de 1 à 4 fois par mois.
2.ETHIOLOGIE
2.1.PHYSIOLOGIE PRODROMIQUE
Ce sont des troubles qui permettent de prévoir la migraine : il s'agit d'un état de malaise avec nausées et
vomissements.
Cette physiologie de la crise serait due à une vasoconstriction des vaisseaux cérébraux.
2.2.PHYSIOLOGIE DOULOUREUSE
Elle serait liée à la vasodilatation, à la distension douloureuse, des vaisseaux.
80% des cas de migraine ont un caractère familial.
Elle s'observe chez la femme en période prémenstruelle.
Certains facteurs psychiques peuvent déclencher la crise tels que le stress, une émotion forte, une contrariété.
La migraine peut aussi être due à la consommation de certains aliments ou à la perception d'une odeur.
3.TRAITEMENT DES MIGRAINES
Les antimigraineux sont prescrits dans le traitement et dans la prévention.
L'efficacité réelle est difficile à juger par le caractère épisodique des crises et quelques fois on observe une
réponse favorable à un placebo.
3.1.TRAITEMENT DE LA CRISE MIGRAINEUSE
3.1.1.CRISE LEGERE OU MODEREE
On la traite avec de l'aspirine, du paracétamol et les AINS (ibuprofène).
3.1.2.CRISE PLUS SEVERE
On la traite avec les dérivés de l'ergot de seigle ou les agonistes sélectifs des récepteurs (qui finissent par
« triptan »).
Quelque soit le traitement, ils sont tous les deux responsables d'effets secondaires car ils provoquent une
vasoconstriction.
3.2.TRAITEMENT DE FOND
Ce sont des médicaments utilisés en prévention des crises de migraine.
Si ces crises sont fréquentes, on pourra utiliser des βbloquants de type Propanolol ou des antisérotoninergiques.
XIII.LES VASCULOTROPES OU VEINOTONIQUES
1.DEFINITION
Ce sont des médicaments qui ont une affinité avec les vaisseaux.
Leur activité essentielle s'exerce au niveau des petites veines et des capillaires dont ils augmentent la résistance
et diminuent la perméabilité.
2.INDICATIONS
Ils sont utilisés dans le traitement :
Des jambes lourdesDes varicesDes hémorroïdesDes pétéchies (petits points rouges)Des purpuras (apparition
spontanée de tâches cutanées rouges)Des épistaxis (saignements de nez)Des gingivorragies (saignements des
gencives spontanés)
3.PRINCIPAUX MEDICAMENTS
Il existe des produits d'origine naturelle et synthétique.
XIV.LES MEDICAMENTS DE REMPLISSAGE VASCULAIRE SUCCEDANES
1.DEFINITION
Il s'agit de solutions visqueuses isotoniques au plasma.
Elles doivent être dépourvues d'effets toxiques, neutres, de bonne conservation.
Elles sont utilisées en cas de choc hypovolémique pour rétablir la masse sanguine.
2.PRINCIPAUX MEDICAMENTS
Les principaux médicaments sont les albumines humaines.
XV.LES MEDICAMENTS UTILISES DANS L'HYPERTENSION CRANIENNE
On utilisera des anti-œdémateux avec 3 catégories :
Le diurétique osmotique : le Mannitol* (usage hospitalier)Le tétracosactide : possède des propriétés
antiallergiques, anti-inflammatoires, antalgiques et anti-œdémateuses. Il est utilisé en neurologie pour les
œdèmes consécutifs à des tumeurs ou des AVCLa citiculine : utilisée en traitement des AVC et traumatismes
crâniens sévères avec troubles de la vigilance