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Dexmedetomidine

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Dexmedetomidine
(Precedex)
Kathleen Charles R2 AR
Lundi 12 février 2018
Objectif
Connaître la pharmacologie pour son application en
clinique
Plan
Histoire
Récepteurs adrénergiques
Mécanisme d’action
Pharmacodynamie
Pharmacocinétique
Complications
Conclusion
Bibliographie
Histoire
Agoniste α2 adrénorécepteur: décongestionnant nasal
Clonidine (1970)
Medetomidine (1980): α2/α1> clonidine
Dexmedetomidine
Récepteurs adrénergiques
Récepteurs adrénergiques α2: Protéines G
3 isorécepteurs: 2a, 2b et 2c
Mécanisme d’action
Effet sur la moëlle épinière et le locus coeruleus ou
tache bleue
Récepteurs α2A: médiateur de la majorité des effets
analgésiques et sédatifs
Hyperpolarisation + décharge neuronale et libération
de noradrénaline
cAMP en inhibant adenylyl cyclase
Pharmacocinétique
Absorption et distribution
Pharmacocinétique linéaire: 0.2-0.7μg/kg/h en IV
T ½ : 6-8mns; Elimination: 2h
Grand volume de distribution (Lipophilie): 118L
Liaison protéique: 94%
Concentration plasmatique maximale: 0.3-1.5ng/mL
Métabolisé dans le foie par glucuronidation et
CYP2A6
Excrétion: Urine (95%), Selles: (4%)
Pharmacocinétique
Métabolisme et excrétion
Métabolisé dans le foie par glucuronidation et CYP2A6
Excrétion: Urine (95%), Selles: (4%)
Pharmacodynamie
Sédation
Effet minimal sur la respiration
Analgésie
Amnésie limitée
frissons en combinaison avec meperidine
FC et TA
Complications
Hypotension/Hypertensio
n
Bradycardie
Détresse respiratoire
Nausées/Vomissements
Sécheresse bucale
Fibrilation auriculaire
Fièvre
Frissons
Epanchement pleural
Atelectasie
Oedeme pulmonaire
Hyperglycémie
Conclusion
Avec une bonne connaissance de la pharmacologie de
ce medicament, nous pouvons faire un meilleur usage
pour avoir les effets désirés et eviter les complications
Bibliographie
Pharmacology and Physiology for Anesthesia –
Foundation and Clinical Application – Hugh C.
Hemmings, Jr and Talmage D. Egan. P 150-151
Medscape
Dexmedetomidine: Current role in Anesthesia and
Intensive Care – Joana Afonso, Flávio Reis
Current role of dexmedetomidine in clinical anesthesia
and intensive care - Manpreet
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