Dexmedetomidine (Precedex) Kathleen Charles R2 AR Lundi 12 février 2018 Objectif Connaître la pharmacologie pour son application en clinique Plan Histoire Récepteurs adrénergiques Mécanisme d’action Pharmacodynamie Pharmacocinétique Complications Conclusion Bibliographie Histoire Agoniste α2 adrénorécepteur: décongestionnant nasal Clonidine (1970) Medetomidine (1980): α2/α1> clonidine Dexmedetomidine Récepteurs adrénergiques Récepteurs adrénergiques α2: Protéines G 3 isorécepteurs: 2a, 2b et 2c Mécanisme d’action Effet sur la moëlle épinière et le locus coeruleus ou tache bleue Récepteurs α2A: médiateur de la majorité des effets analgésiques et sédatifs Hyperpolarisation + décharge neuronale et libération de noradrénaline cAMP en inhibant adenylyl cyclase Pharmacocinétique Absorption et distribution Pharmacocinétique linéaire: 0.2-0.7μg/kg/h en IV T ½ : 6-8mns; Elimination: 2h Grand volume de distribution (Lipophilie): 118L Liaison protéique: 94% Concentration plasmatique maximale: 0.3-1.5ng/mL Métabolisé dans le foie par glucuronidation et CYP2A6 Excrétion: Urine (95%), Selles: (4%) Pharmacocinétique Métabolisme et excrétion Métabolisé dans le foie par glucuronidation et CYP2A6 Excrétion: Urine (95%), Selles: (4%) Pharmacodynamie Sédation Effet minimal sur la respiration Analgésie Amnésie limitée frissons en combinaison avec meperidine FC et TA Complications Hypotension/Hypertensio n Bradycardie Détresse respiratoire Nausées/Vomissements Sécheresse bucale Fibrilation auriculaire Fièvre Frissons Epanchement pleural Atelectasie Oedeme pulmonaire Hyperglycémie Conclusion Avec une bonne connaissance de la pharmacologie de ce medicament, nous pouvons faire un meilleur usage pour avoir les effets désirés et eviter les complications Bibliographie Pharmacology and Physiology for Anesthesia – Foundation and Clinical Application – Hugh C. Hemmings, Jr and Talmage D. Egan. P 150-151 Medscape Dexmedetomidine: Current role in Anesthesia and Intensive Care – Joana Afonso, Flávio Reis Current role of dexmedetomidine in clinical anesthesia and intensive care - Manpreet Questions???
