Autres antibiotiques pouvant être utilisés dans les pathologies

FADEAU Laurine 02/02/2012
MARANDEL Solene
Module 7
Mr Gueiffier
NB : Nous avons repris ce que le prof a mis en bleu sur ces diapos et ce qu'il a pu dire en plus...
Autres antibiotiques pouvant être utilisés dans les pathologies
infectieuses pulmonaires et de la sphère ORL
I) Les antibiotiques glycopeptidiques
1) Structure :
Ce sont des cyclopeptides comprenant des résidus osidiques (glyco-), ils sont d'origine naturelle et
produits par voie fermentaire
2) Présentation : Vancomycine Vancomycine Sandoz® et Teicoplanine Targocid®
3) Spectre antibactérien :
Etroit. Cocci Gram + avec les entérocoques, Staphylococcus aureus et streptocoques y compris S.
pneumoniae
4) Propriétés pharmacocinétiques :
Ils ne sont pas métabolisés contrairement à tous les autres peptides qui sont en général fortement
métabolisés. Ils sont éliminés par voie urinaire.
5) Effets indésirables :
_ Réactions allergiques → éruptions cutanées, érythème, prurit, oedeme de Quincke,
bronchospasme, choc anaphylactique
_ Troubles hématologiques → éosinophilie, thrombopénie, neutropénie voire agranulocytose
_ Troubles neurologiques → vertiges, céphalées, légère diminution de l'audition, acouphènes,
troubles vestibulaires (désorientation, déséquilibre)
6) Précautions d'emploi :
_ Ajuster les posologies chez l'insuffisant rénal
_ En traitement prolongé, surveiller la formule sanguine et la fonction hépatique
_ Renforcer la surveillance auditive et rénale lors de traitement prolongé et en cas d'association avec
des produits néphrotoxiques ou ototoxiques (aminosides par ex)
→ Dans les infections sévère et dans l'attente d'un antibiogramme on associe souvent une
céphalosporine de 3eme génération, un aminoside et de la vancomycine, il faut bien surveiller les
patients qui sont déjà à risque.
7) Contre-indications :
_ Allergie _ Nouveau-né
8) Indications :
_ Infections à germes Gram + qu'ils soient sensibles ou résistants à la méticilline et chez les patients
allergiques aux beta-lactames
_ Chez l'adulte, en traitement curatif des infections dans presque toutes leurs localisations
_ Traitement prophylactique de l'endocardite infectieuse en cas d'allergie aux bétalactames
_ Chez l'enfant, uniquement dans le ttt curatif, à l'exception des endocardites et des péritonites
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II) L'acide fusidique
1) Structure :
Structure stéroïdienne (c'est le seul antibiotique à en posséder une), il est obtenu par voie
fermentaire
2) Présentation : Acide fusidique Fucidine® et Fucithalmic®
3) Propriétés pharmacocinétiques :
Le métabolisme hépatique est intense et l'élimination est principalement biliaire
De plus on retrouve des caractéristiques des stéroïdes, ils sont transportés par des protéines
sanguines spécifiques, ce qui n'induit pas d’interactions médicamenteuses
4) Spectre antibactérien :
Très étroit. Actif sur les Stphylocoques méti-S mais l'apparition de résistances est très rapide. Il
sélectionne rapidement des mutants résistants. Dans les infections systémiques sévères, il doit être
utilisé en association.
5) Effets indésirables :
_ Troubles hépatiques → ictères chez les sujets prédisposés, en traitement de longue durée ou à
forte posologie. Ils sont réversibles à la diminution de posologie ou à l'arrêt du traitement.
_ Troubles hématologiques → agranulocytose, anémie, thrombopénie.
6) Précautions d'emploi :
Surveiller la fonction hépatique chez les insuffisants hépatiques en cas de traitement de longue
durée ou à forte posologie.
Mr Gueiffier nous a dit de barrer « diminuer la posologie chez les insuffisants rénaux » car ça n'a
rien à faire la d'après lui. On se demande bien qui l'y a mis pourtant...
7) Contre-indication :
_ Infections urinaires à Staphylocoques
_ Insuffisant hépatique
8) Indications
_ Voie parentérale :Traitement des infections à Staphylocoques quel que soit la localisation à
l'exception des infections urinaires et cérébro-méningées
_ Voie cutanée : Traitement des infections cutanées staphylococciques ou streptococciques
(uniquement par voie locale)
_ Désinfection des gites microbiens cutanéo-muqueux chez les porteurs sains de staphylocoques et
après staphylococcie, notamment les furonculoses
_ Voie orale : Traitement des infections à staphylocoque dans leurs localisations cutanées, osseuses
et articulaires.
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III) La Mupirocine
Molécule peut utilisée en ville mais fréquemment à l’hôpital, c'est un dérivé osidique modifié.
1) Présentation : Bactroban® Mupiderm®
2) Indications :
→ Bactroban® :
Éradication du portage nasal de S. aureus dans les staphylococcies cutanées récidivantes chez le
porteur chronique de staphylocoques, en administration discontinue
Prévention des auto-infections à S. aureus chez les hémodialysés
Essentiellement en milieu hospitalier, contrôle des épidémies ou états hyperendémiques à S. aureus
méti-R, en complément des mesures d'hygiène recommandées (traitement une fois par semaine pour
éviter les infections nosocomiales)
→ Mupiderm® : infections de la peau dues à staphylocoques et streptocoques comme les
impétigos et dermatoses impétiginisées.
En traitement local uniquement dans les formes localisées à petit nombre de lésions
En traitement local d'appoint en association à une antibiothérapie générale adaptée
dans les formes les plus étendues
IV)Les oxazolidinones
C'est une nouvelle famille, au moment de la découverte de son activité antibiotique, le laboratoire
n'a pas déposé de brevet sur une seule molécule mais sur des centaines de molécules. Ceci empêche
les autres laboratoires de sortir des molécules de cette famille puisqu'elles sont toutes brevetées.
1) Présentation : Linézolide Zyvoxid®
2) Propriétés pharmacocinétiques :
Absorption rapide et totale, bonne diffusion, métabolisme hépatique et élimination urinaire
3) Propriétés pharmacologiques :
Activité principalement orientée vers le gram +
4) Effets indésirables : la molécules se révèle relativement toxique alors que ces effets
n'apparaissent pas dans les études cliniques
_ Troubles neurologiques → céphalées, vertiges, insomnies, paresthésies, convulsions, neuropathies
périphériques
_ Troubles des organes de sens → sensation de goût métallique, vision trouble, acouphènes
_ Troubles de la formule sanguine lors de traitement de longue durée
_ Troubles cardiovasculaire → tachycardie, HTA, phlébites
_ Infections fongiques → candidoses orales et vaginales
5) Précautions d'emploi :
_ Utiliser avec prudence en cas de troubles hématologiques préexistants
_ Contrôler la formule sanguine lors de traitement de longue durée
_ C'est un inhibiteur réversible non sélectif de la MAO : ne pas consommer trop d'aliments riches
en tyramine
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6) Interactions médicamenteuses :
Comme c'est un IMAO, l'association est CI avec :
1. Les IMAO
2. Les IRS, les antidépresseurs tricycliques, mes anti-migraineux de la famille des triptans,
les agonistes dopaminergiques, la péthidine, la buspirone : il y a un risque de syndrome
sérotoninergique
7) Contre-indications :
_ Allergie au produit
_ Association aux IMAO sauf si contrôle étroit de la tension artérielle peut être effectué
_ Les IRS, les antidépresseurs tricycliques, les anti-migraineux de la famille des triptans, les
agonistes dopaminergiques, la péthidine, la buspirone
_ Hypertension artérielle non contrôlée, phéochromocytomes
_ Dépression bipolaire, schizophrénie, états confusionnels aigus
8) Indications :
_ Pneumonies nosocomiales à germes Gram +
_ Pneumonies communautaires à germes Gram +
_ Infections compliquées de la peau et des tissus mous à germes Gram +
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Les anti-tuberculeux
Tous ont une toxicité hépatique
I) L'isoniazide
1) Structure : fonction hydrazide, dérivé de l'acide isonicotinique
2) Présentation :Rimifon®, Rifinah® (+rifampicine) et Rifater® (+rifampicine et
pyrazinamide)
3) Propriétés pharmacocinétiques :
Le problème est au niveau de l'acétylation. C'est un inhibiteur du CYP2E1.
4) Effets indésirables :
_Hépatotoxicité : augmentation des transaminases pouvant évoluer vers une hépatite aigüe, ictère.
Elle est favorisée par l'alcoolisme, l’association à la rifampicine et au pyrazinamide. (dans rifater®
les 3 anti-tuberculeux sont associés)
_Neurotoxicité : paresthésies, excitations, crises convulsives (majoration chez les acétyleurs lents)
liées à une compétition entre l'isoniazide et la vitamine B6
5) Précautions d'emploi :
_Surveillance de la fonction hépatique : transaminases toutes les semaines pendant 1 mois puis 1
fois par mois. Une augmentation à 6 fois à la normale impose l'arrêt du traitement.
_Co-administrer de la pyridoxine pour prévenir la neurotoxicité et surveillance neurologique
particulièrement chez l'éthylique.
_Risque de crises convulsives chez les acétyleurs lents ou terrain prédisposé. Renforcer la
surveillance et si nécessaire associer un anticonvulsivant.
6) Spectre d'activité :
C'est un antibiotique spécifique du BK. Utilisé seul il entraîne très vite l'apparition de résistances
d'où son utilisation en polythérapie.
7) Contre-indications :
_Hypersensibilité au produit
_Insuffisant hépatique sévère
8) Indications :
_Traitement curatif de la tuberculose active et primo infections symptomatiques et traitement des
tuberculoses à mycobactéries atypiques après antibiogramme.
_Utilisé également en chimioprophylaxie.
II) L'ethambutol
C'est le moins actif des anti-tuberculeux mais moins toxiques notamment hépatiques
1) Structure : fonction hydrazide, dérivé de l'acide isonicotinique
2) Présentation : Dexambutol® et Myambutol®
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