Correction concours blanc UE6
QCM41
A. L’aspirine est le premier produit extrait, purifié et identifié de l’histoire.
FAUX, c’est la morphine. L’aspirine n’est pas un produit naturel. L’aspirine est
obtenue après hémi-synthèse de l’acide salicylique qui est extrait à partir de
la spirea ulmaria.
B. La transformation de l’acide salicylique en acide acétyle salicylique a pour
effet d’augmenter les effets antipyrétiques.
FAUX cette acétylation ne vise qu’à diminuer les effets secondaires qui sont
délétères.
C. L’aspirine a été commercialisée à la fin du XIX siècle par le laboratoire Bayer.
VRAI.
D. D. Le mécanisme d’action de l’aspirine n’a toujours pas été élucidé.
FAUX, il a été établit en 1972. Pourtant, on ne connait pas le mécanisme
d’action d’autres principes actifs comme le paracétamol.
Réponse : C
QCM42
1. Les considérations éthiques entrent en compte dès que l’on passe de
l’expérimentation animale à celle sur les humains.
FAUX, les considérations éthiques sont déjà présentes lors des recherches
précliniques. Ces questions ont notamment débouché sur la création du
CNEA et CNREEA en 2005 (mieux expliqué dans le cours du Pr. Monassier).
2. La loi Huriet-Sérusclat est la première loi au monde assurant la protection des
patients lors de la recherche biomédicale.
VRAI.
3. La recherche doit correspondre à l’état actuel de la science au moment où on
la commence.
FAUX, ca doit être novateur : le médicament testé doit permettre une
avancée par rapport aux autres déjà sur le marché.
4. 4. La recherche doit se faire dans l’intérêt du patient qui se prête à
l’expérimentation.
VRAI.
Réponse : D (2+4)
QCM43 : diffusion passive est :
A. Est régie par la loi de Fick.
VRAI : vitesse de diffusion = (DxKp)xSx(Ce-Ci)/e
D : coefficient de diffusion
Kp : coefficient de partage
S : surface en cm²
Ce-Ci : gradient de concentration de part et d’autre de la membrane
B. Est non spécifique.
VRAI : pas de saturation possible donc pas de compétition possible.
C. Concerne les formes ionisées.
FAUX seule la forme non ionisée et liposoluble passe la membrane par
diffusion passive ou les petites molécules (<300g/mol) non chargée et peu
polaire.
Diffusion passive transcellulaire pour les molécules liposolubles.
Diffusion passive paracellulaire pour les molécules hydrosolubles et de
petites tailles).
D. Peut-être transcellulaire.
VRAI cf ci-dessus.
E. Est inversement proportionnelle à l’épaisseur de la membrane.
VRAI.
Réponse : A + B + D + E
QCM44
A. Le médicament peut être séquestré dans le sang, sans avoir diffusé vers les
tissus interstitiels.
VRAI.
B. Le médicament peut être distribué dans tous les tissus de l’organisme.
VRAI.
C. Une fois dosé, le médicament présente une concentration sanguine très
basse.
VRAI : quand on dose un médicament par prise de sang, on ne mesure que la
fraction libre du médicament, celle qui n’est pas liée aux protéines
plasmatiques.
D. Pour une concentration de 0,001 g/l (vrai), on peut déduire qu’on a
administré 5g de principe actif par voie intraveineuse.
VRAI.
Réponse E : toutes les propositions sont justes.
QCM45
A. Une interaction médicamenteuse conduit toujours à une majoration des
effets du premier médicament absorbé.
VRAI.
B. L’albumine est le principal transporteur des principes actifs.
VRAI.
C. L’albumine permet le transport de médicaments acides de manière
irréversible et saturable.
FAUX.
D. C’est la forme libre des tétracyclines qui vont se stocker préférentiellement
au niveau des os et des dents.
VRAI.
Réponse : C
QCM46
A. Le fœtus possède moins d’albumine que la Maman.
FAUX. C’est l’inverse : le fœtus possède plus d’albumine que sa mère. Par
contre il possède moins d’orosomucoïde (environ 37% par rapport à la mère).
B. Les médicaments basiques auront un effet majoré sur le fœtus.
VRAI : Les médicaments basiques se lient préférentiellement sur
l’orosomucoïde (aussi appelée α-1p glycoprotéine acide). OR le fœtus
possède peu d’orosomucoïde, il y aura donc plus de fraction libre dans le
sang fœtal pour un médicament se liant à l’orosomucoïde. Comme c’est la
fraction libre qui est responsable des effets du médicament, ils seront donc
majorés.
C. Plus la durée d’exposition au médicament est grande, plus le rapport des
concentrations dans la veine ombilicale/veine utérine sera proche de 1.
VRAI.
D. D. La diffusion transplacentaire se réalise majoritairement de manière
passive.
VRAI.
Réponse : B + C + D
QCM47
A. Il est le reflet de la liposolubilité de la forme non ionisé du médicament.
VRAI : c’est la définition.
B. Il se note log P en fonction du Ph.
FAUX : Log P à pH neutre et Log D en fonction du pH.
C. Une substance avec un log P = 1 est fortement hydrophobe.
FAUX.
0<log P<4
Kp= [substance]octanol/[substance]eau
D. D. Plus le log P augmente plus la substance est lipophile.
VRAI.
E. E. Seule la forme liposoluble pourra être absorbée par diffusion passive
transcellulaire.
VRAI.
0<log P<4 et Kp= [substance]octanol/[substance]eau
Réponse : A + D + E
QCM48
Concernant effets de premiers passages quelles sont les réponses exactes :
A. Concerne la majorité des médicaments administrés en per os.
VRAI EPP intestinal, hépatique, pulmonaire…
B. Est un phénomène saturable.
VRAI l’effet est atténué en saturant les réactions enzymatiques par
augmentation de la dose administrée.
C. Peuvent donner des métabolites actifs responsables d’effets thérapeutiques.
VRAI c’est le cas des prodrugs qui sont administré sous forme inactive et qui,
après biotransformation enzymatique vont donner des métabolites actifs qui
seront responsables des effets thérapeutiques. Ainsi, dans le cas particulier
d’une prodrug, les EPP augmentent la concentration circulante de PA (alors
que pour les autres, elle diminue).
D. D. Le paramètre pharmacocinétique leur correspondant est le coefficient
d’extraction E.
FAUX. C’est f le coefficient de résorption quantifie l’effet de premier passage
: fraction ou pourcentage de dose administré qui se trouve résorbée au
niveau de la muqueuse gastro-intestinale sans distinction entre sa forme
initiale et ses métabolites.
E = fraction de médicament résorbé extraite lors du premier passage au
niveau de l’organe atteint et soustrait à la circulation générale. Valeur entre 0
et 1.
Réponse : A + B + C
QCM49
Concernant la biodisponibilité absolue quelles sont les réponses vraies :
A. C’est le pourcentage ou fraction de dose de PA en solution qui, après
administration, atteint la circulation générale et le site d’action.
FAUUUUUX : (question qui revient souvent) il manque un bout : C’est le
pourcentage ou fraction de dose de pa en solution qui, après administration,
atteint la circulation générale et le site d’action ET LA VITESSE AVEC
LAQUELLE CETTE QUANTITE DE PA PARVIENT AU SITE.
B. Le paramètre pharmacocinétique le caractérisant est F ou fraction de dose
arrivant dans la circulation générale.
VRAI : F= fxF’ ou F’=1-E
C. Pour la voie IV la biodisponibilité est égale à 1.
VRAI car pour la voie IV on a une absorption totale et immédiate ( pas d’EPP).
D. D. On peut déterminer la biodisponibilité par comparaison des AUC des
concentrations plasmatiques.
VRAI.
Réponse : B + C + D
QCM 50
A. L’angiotensinogène est protéine produite par le foie.
VRAI.
B. L’enzyme de conversion est active dans les poumons.
VRAI, c’est l’enzyme de conversion qui hydrolyse l’angiotensine I en AG2.
C. A un le clef dans de certaines pathologies telles que l’hypertension
artérielle.
VRAI.
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