LESNEUROTRANSMETTEURS
LesNeurotransmetteurs
LESRECEPTEURS
Lesrécepteursionotropes
Lesrécepteursmétabotropes
LESRECEPTEURSIONOTROPES
Structure
•Assemblagede5sousunitésprotéiques
•Délimitantunpore
•Chaqueprotéinescomprend4segments
transmembranaires
•LarégionNterminale(externe)sertdesite
deliaisonpourletransmetteur
LESRECEPTEURSIONOTROPES2Mécanisme
•Fixationdutransmetteur
•Modificationdelaconformation
desprotéines
•Ouverturedupore
•Passaged’ions.
•PPS
•Mécanismerapideetdebrève
durée
LESRECEPTEURSIONOTROPES3
Régulation
•Parladépolarisation(ex:NMDA)
–MiseenjeudurécepteurAMPA
•Paractionchimique(ex:GABAA)
Barbituriques: durée d’ouverture
BZD: fréquence d’ouverture
LESRECEPTEURSMETABOTROPES
Structure
•Unseulpolypeptidecomportant7
hélicesαtransmembranaires
•Lesbouclesexternes:sitedeliaisondu
médiateur
•Bouclesinternesselientàlaprotéine
G
•Necomportentpasdecanaux
ioniques
•Cascadederéactionsbiochimiquesqui
débuteparl’activationdeprotéineG
LESRECEPTEURSMETABOTROPES
Mécanisme1:LesProtéinesG
•3sousunitésprotéiques:αβγ
•Aurepos:liaisondelaprotéineGavecGDP
•Activationdurécepteur:échangeGDP/GTP
•LecomplexeG‐GTPsescindeen:Gβγ etGα‐
GTPquiactiveuneffecteur.
•L’activité GTPasetransformeleGTPenGDP
•Retouràl’étatderepos.
•20typesdeprotéinesGdifférentes
LESRECEPTEURSMETABOTROPES
1:canauxsensiblesàlaprotéineG
•Exempledurécepteurmuscariniqueassocié à descanauxK+
•MêmetypedemécanismepourGABAB
•Dansd’autrecas:fermeturedecanauxcalciquesousodiques(voltage
dépendants)
•Délaideréponse30à100ms(« voierapide »)
•Duréed’actionensecondesouminutes
LESRECEPTEURSMETABOTROPES
2:Miseenjeudesecondsmessagers
•Lasousunité Gα‐GTP(parfoisGβγ)
activeunesériederéactionsen
cascade.
•Lesintermédiaireschimiquesou
Secondsmessagersagissent:
–Surdescanauxioniques
–Surlemétabolismeduneurone
–Oumodulentl’expressiongénique
•Lenteurdelatransmission
•Amplificationdusignal
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