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Institut de Formation en Soins Infirmiers – 1ère Année
Année universitaire 2014 - 2015
Anxiolytiques
Magalie BAUDRANT-BOGA
Pharmacien Hospitalier Contractuel
Pôles Digidune et Pharmacie, CHU Grenoble
Equipe ThEMAS, TIMC/IMAG, UMR CNRS 5525
Physiopathologie
• Emotion « banale »
• Sentiment de crainte, de mise en alerte
• Etat normal signal d’alarme préparation face menace
extérieure identifiée
•+ symptômes neurovégétatifs:
tension musculaire, tremblements, sensation de « fourmillements » des
extrémités, d abdo, nausées, troubles du transit intestinal, sueurs, bouffées
de chaleur, palpitations cardiaques, tachycardie, polyurie, vertiges …
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Physiopathologie
Tout état anxieux n’appelle pas automatiquement une
prescription de tranquillisants
- Les symptômes psychiques, physiques et comportementaux de
l’anxiété deviennent pathologiques lorsqu’ils atteignent un caractère
invalidant
- Ils justifient alors un traitement spécifique
Classification DSM IV =
Troubles anxieux (parle plus de névroses)
Physiopathologie
-Aiguë, l’anxiété est souvent réactionnelle et transitoire
(crise d’angoisse, attaque de panique, Trouble panique)
- Manifestations anxieuses peuvent devenir un Trouble Chronique:
→ sous forme de crises d’anxiété aiguë avec fond permanent
d’attente anxieuse et symptômes phobiques (Phobies spécifiques (11%),
sociales (3-10%, associées à usage abusif d’alcool, automédication,
comportements addictifs)), TOC
→ sous une forme permanente aboutissant à un trouble anxieux
chronique
Durée d’au mois 6 mois = Trouble anxiété généralisée = TAG
-Syndromes post-traumatiques: stress aigu, stress post-traumatique
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Anxiolytiques
La France est le plus grand consommateur d’anxiolytiques
par habitant dans le monde
•79 millions boites/ an en France
• Médicaments non dépourvus d’EI
•Anxiolytique
= substance ayant une activité sédative sur l’anxiété et sur la tension
émotionnelle
• Les médicaments anxiolytiques ont en commun de soulager les symptômes
d’anxiété aiguë, subaiguë ou chronique
Doivent être associés à d’autres thérapeutiques non
pharmacologiques:
Psychothérapie, Thérapies cognitives et comportementales (TCC)…
Classification des anxiolytiques
• Médicaments de structure chimique assez variable
• Réduisent ou suppriment l’angoisse + provoquent une sédation
• Pas d’effet psychotique ni d’action antidépressive
•Classification chimique:
- Benzodiazépines (dominent la classe par leur nombre)
- Carbamates: méprobamate (Equanil®)
- Hydroxyzine (Atarax®) (antihistaminique)
- Buspirone (Buspar®)
-Autres
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Les Benzodiazépines: 1- Mécanisme d’action
• Facilite transmission GABAergique
• Le GABA (acide gamma-
aminobutyrique) transmet un
message inhibiteur = tranquillisant
naturel
•Se fixe sur le récepteur des
benzodiazépines au niveau du
complexe accepteur du GABA
• Modifie la conformation du
récepteur en le rendant plus
sensible au GABA
• Majore l’entrée du chlore
déclenchée par le GABA
Usage prolongé, récepteurs GABA-a
moins sensibles et/ou moins
nombreux (down-régulation)
tolérance ou à l’arrêt à un syndrome
de sevrage
2- Benzodiazépines: Propriétés (HAMAC)
- Action anxiolytique
- Action sédative: limite les manifestations psychomotrices
- Effet hypnotique: à partir d’une certaine dose variable selon la puissance des composés
- Activité myorelaxante: observée avec des posologies importantes, sauf pour le
tétrazépam (Myolastan®)
- Activité anticonvulsivante: activité inconstante, limitée dans le temps - clobazam
(Urbanyl®), clonazepam (Rivotril
) / Utilisation du diazépam (Valium
) dans crise
convulsive (forme intra-rectale)
- Effet amnésiant: effet indésirable se traduisant par de possibles pertes de mémoire
- Effet orexigène: peu important, il entraîne une augmentation de l’appétit
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3- Benzodiazépines anxiolytiques disponibles
- Alprazolam Xanax®per os
- Bromazépam Lexomil®per os
- Chlordiazepoxide Librax per os
- Clobazam Urbanyl®per os
- Clorazépate Tranxène®per os, IV
- Clotiazépam Vératran®per os
- Diazépam Valium®per os, IV
- Loflazépate Victan®per os
- Lorazépam Temesta®per os
- Nordazépam Nordaz®per os
- Oxazépam Séresta®per os
- Prazépam Lysanxia®per os
Classification en fonction de leur ½ vie:
-Courte ou intermédiaire (4 à 20 heures)
- Longue (60-100 heures …) et plus en fonction de l’âge
Sans oublier les métabolites actifs !!
4- Benzodiazépines: Indications
•Prescription légalement limitée à 12 semaines au maximum
•Voie orale :
- Anxiété excessive
- Insomnies d’endormissement
- Troubles anxieux
- Désintoxication alcoolique (Xanax ®, Tranxène ®)
- Action calmante préopératoire lors d’interventions chirurgicales, d’examens
pour diagnostics (intérêt de l’Atarax ®car antihistaminique + anxiolytique si
pas de CI)
•Formes injectables :
- crise d’angoisse aiguë
- états d’agitation et d’agressivité
- délirium tremens
- prémédication et sédation post opératoire
Valium® par voie rectale comme anticonvulsivant d’urgence en pédiatrie
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