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Institut de Formation en Soins Infirmiers – 1ère Année
Année universitaire 2014 - 2015
Anxiolytiques
Magalie BAUDRANT-BOGA
Pharmacien Hospitalier Contractuel
Pôles Digidune et Pharmacie, CHU Grenoble
Equipe ThEMAS, TIMC/IMAG, UMR CNRS 5525
Physiopathologie
Emotion « banale »
Sentiment de crainte, de mise en alerte
Etat normal signal d’alarme préparation face menace
extérieure identifiée
•+ symptômes neurovégétatifs:
tension musculaire, tremblements, sensation de « fourmillements » des
extrémités, d abdo, nausées, troubles du transit intestinal, sueurs, bouffées
de chaleur, palpitations cardiaques, tachycardie, polyurie, vertiges …
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Physiopathologie
Tout état anxieux n’appelle pas automatiquement une
prescription de tranquillisants
- Les symptômes psychiques, physiques et comportementaux de
l’anxiété deviennent pathologiques lorsqu’ils atteignent un caractère
invalidant
- Ils justifient alors un traitement spécifique
Classification DSM IV =
Troubles anxieux (parle plus de névroses)
Physiopathologie
-Aiguë, l’anxiété est souvent réactionnelle et transitoire
(crise d’angoisse, attaque de panique, Trouble panique)
- Manifestations anxieuses peuvent devenir un Trouble Chronique:
sous forme de crises d’anxiété aiguë avec fond permanent
d’attente anxieuse et symptômes phobiques (Phobies spécifiques (11%),
sociales (3-10%, associées à usage abusif d’alcool, automédication,
comportements addictifs)), TOC
sous une forme permanente aboutissant à un trouble anxieux
chronique
Durée d’au mois 6 mois = Trouble anxiété généralisée = TAG
-Syndromes post-traumatiques: stress aigu, stress post-traumatique
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Anxiolytiques
La France est le plus grand consommateur d’anxiolytiques
par habitant dans le monde
79 millions boites/ an en France
• Médicaments non dépourvus d’EI
•Anxiolytique
= substance ayant une activité sédative sur l’anxiété et sur la tension
émotionnelle
• Les médicaments anxiolytiques ont en commun de soulager les symptômes
d’anxiété aiguë, subaiguë ou chronique
Doivent être associés à d’autres thérapeutiques non
pharmacologiques:
Psychothérapie, Thérapies cognitives et comportementales (TCC)…
Classification des anxiolytiques
Médicaments de structure chimique assez variable
Réduisent ou suppriment l’angoisse + provoquent une sédation
Pas d’effet psychotique ni d’action antidépressive
Classification chimique:
- Benzodiazépines (dominent la classe par leur nombre)
- Carbamates: méprobamate (Equanil®)
- Hydroxyzine (Atarax®) (antihistaminique)
- Buspirone (Buspar®)
-Autres
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Les Benzodiazépines: 1- Mécanisme d’action
Facilite transmission GABAergique
Le GABA (acide gamma-
aminobutyrique) transmet un
message inhibiteur = tranquillisant
naturel
•Se fixe sur le récepteur des
benzodiazépines au niveau du
complexe accepteur du GABA
Modifie la conformation du
récepteur en le rendant plus
sensible au GABA
Majore l’entrée du chlore
déclenchée par le GABA
Usage prolongé, récepteurs GABA-a
moins sensibles et/ou moins
nombreux (down-régulation)
tolérance ou à l’arrêt à un syndrome
de sevrage
2- Benzodiazépines: Propriétés (HAMAC)
- Action anxiolytique
- Action sédative: limite les manifestations psychomotrices
- Effet hypnotique: à partir d’une certaine dose variable selon la puissance des composés
- Activité myorelaxante: observée avec des posologies importantes, sauf pour le
tétrazépam (Myolastan®)
- Activité anticonvulsivante: activité inconstante, limitée dans le temps - clobazam
(Urbanyl®), clonazepam (Rivotril
) / Utilisation du diazépam (Valium
) dans crise
convulsive (forme intra-rectale)
- Effet amnésiant: effet indésirable se traduisant par de possibles pertes de mémoire
- Effet orexigène: peu important, il entraîne une augmentation de l’appétit
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3- Benzodiazépines anxiolytiques disponibles
- Alprazolam Xanax®per os
- Bromazépam Lexomil®per os
- Chlordiazepoxide Librax per os
- Clobazam Urbanyl®per os
- Clorazépate Tranxène®per os, IV
- Clotiazépam Vératran®per os
- Diazépam Valium®per os, IV
- Loflazépate Victan®per os
- Lorazépam Temesta®per os
- Nordazépam Nordaz®per os
- Oxazépam Séresta®per os
- Prazépam Lysanxia®per os
Classification en fonction de leur ½ vie:
-Courte ou intermédiaire (4 à 20 heures)
- Longue (60-100 heures …) et plus en fonction de l’âge
Sans oublier les métabolites actifs !!
4- Benzodiazépines: Indications
Prescription légalement limitée à 12 semaines au maximum
Voie orale :
- Anxiété excessive
- Insomnies d’endormissement
- Troubles anxieux
- Désintoxication alcoolique (Xanax ®, Tranxène ®)
- Action calmante préopératoire lors d’interventions chirurgicales, d’examens
pour diagnostics (intérêt de l’Atarax ®car antihistaminique + anxiolytique si
pas de CI)
Formes injectables :
- crise d’angoisse aiguë
- états d’agitation et d’agressivité
- délirium tremens
- prémédication et sédation post opératoire
Valium® par voie rectale comme anticonvulsivant d’urgence en pédiatrie
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