UE6 – cours 3 et 4 Définition et description des médicaments

UE6 – cours 3 et 4
Définition et description
des médicaments
2ème partie = Description des médicaments
2.2.1 Origine des médicaments
2.2.2 Formes galéniques
2.2.3 Classification des médicaments
1700 principes actifs
Définition du principe actif (substance active) : tout composant d’un
médicament qui est destiné à exercer une action pharmacologique ou
un autre effet direct en rapport avec le diagnostic, le traitement ou la
prévention d’une maladie ou à agir sur la structure ou les fonctions de
l’organisme humain ou animal par des moyens pharmacologiques.
6500 noms de spécialités (noms commerciaux)
L ’Europe
La Pharmacopée européenne est élaborée par la Direction Européenne de
la Qualité du Médicament & des Soins de Santé (DEQM) qui est une
institution du Conseil de l’Europe.
La France
Code de la Santé Publique
Le prescripteur
Médicament : origine, composition, formes
2.2.1 Origine des médicaments
Les premiers traitements
d ’origine naturelle
• Eléments minéraux
• Acides aminés
• Vitamines
• Gaz
• Plantes
• Champignons, levures
• Bactéries, virus (vaccinations)
• Extraits animaux ou humains
le fer
Origine minérale
• Oligo-éléments = éléments minéraux purs nécessaires à la vie, mais
en quantités très faibles (< 4 grammes pour 70 kg).
• Le potassium, le sodium, le chlore, le calcium, le magnésium et le
fer sont nécessaires en quantités plus importantes et à ce titre ne sont
pas des oligo-éléments.
• Certaines préparations ou boissons en contiennent : eaux minérales
• Un excès peut être toxique.
calcium et os
marais salants
Origine minérale
Calcium : déficit dans le rachitisme, l’ostéoporose
Fer : anémie par manque de fer. Hémochromatose (excès d’absorption).
Fluor : fluoration des sels. < 1 mg/jour : protègerait de la carie.
2 mg/jour : risque de fluorose dentaire !
Iode : hypothyroïdie par manque d’iode. Iode ajoutée au sel. Produits de
contraste iodés (radiologie).
Sels d’or (chrysothérapie)dans les maladies inflammatoires
Acides aminés
Phénylcétonurie : maladie métabolique héréditaire. La phénylalanine
n’est pas transformée. Eviter l'accumulation de phénylalanine qui est
neurotoxique grâce à une restriction drastique des protéines naturelles
dans le régime. Les besoins protidiques sont couverts par un mélange
d'acides aminés sans phénylalanine.
Maladie de Parkinson : la L-DOPA pénètre dans le cerveau et la
dopamine formée restaure la transmission dopaminergique.
Vitamines
Nécessaires (en dose allant du microgramme à plusieurs milligrammes
par jour) au métabolisme. L’organisme n'étant pas capable de les
synthétiser, ou en quantité insuffisante, elles doivent être apportées
régulièrement et en quantité suffisante par l'alimentation.
Chez l'être humain, seules trois vitamines sont synthétisées par des
bactéries intestinales : les vitamines K, B12 et H.
Un manque de vitamines provoque diverses maladies (scorbut, béribéri,
rachitisme etc.) tandis qu’un apport excessif de vitamines liposolubles
(A et D essentiellement) provoque une hypervitaminose, toxique pour
l'organisme.
Vitamines
Vitamine A : L'isotrétinoïne est une forme acide de vitamine A et un
anti-inflammatoire très puissant, inhibiteur de la sécretion de sébum et
utilisé pour traiter l’acné résistante. Ce produit est tératogène (risque
de malformations fœtales).
Acide folique (vitamine B9) : anémies par carence en folate,
coenzyme importante intervenant dans la synthèse des purines, des
pyrimidines et dans la synthèse d’acides aminés (tétrahydrofolate).
Vitamine C ou
antiinfectieuse ?
acide
ascorbique
:
antioxydant.
Action
Vitamine D : la vitamine D2 ou ergocalciférol est d'origine végétale,
la vitamine D3 ou cholécalciférol est en partie d'origine animale. Au
niveau de la peau, les rayons ultraviolets permettent aussi la formation
de vitamine D3.
Vitamines
Vitamines B : neuropathies en cas de déficit. B12 manquante dans la
maladie de Biermer (anémie et signes neurologiques).
Vitamines K : rôle indispensable dans la coagulation sanguine. Les
médicaments antivitamine K (utilisés chez les patients présentant un
risque de thrombose) empêchent la régénération de la vitamine K.
embol
caillot
thrombus
Gaz
1986 Monoxyde d ’azote
cellule endothéliale
Myosine
cellule musculaire lisse
Gaz
Protoxyde d’azote ou gaz hilarant : découvert en1772 et utilisé dès
1844 en chirurgie dentaire. Il est toujours utilisé comme complément
d’anesthésie.
Dérivés halogénés utilisés en anesthésie : leur histoire a commencé
avec le chloroforme en 1831. Après son abandon en anesthésie, s’est
répandu l’usage de l’halothane suivis par d’autres dérivés.
Monoxyde d’azote : indiqué dans le traitement de l'hypertension
artérielle pulmonaire et des hypoxémies graves.
Air, oxygène
Plantes
Phytothérapie
1. Préparations à base de plantes
2. Principes actifs des plantes
3. Les parties utiles des plantes
Belladone
Préparations à base de plantes
Infusion : l'infusion consiste à verser de l'eau bouillante (frémissante)
sur une substance. L'infusion la plus connue est le thé.
Décoction : la plante est chauffée avec l’eau jusqu’à ébullition et laissée
un temps suffisant pour l’extraction des principes actifs.
Macération : opération qui consiste à laisser macérer la plante plusieurs
heures dans un liquide (eau, vin, alcool, formol etc...) pour en extraire
les principes actifs.
Préparations à base de plantes
Alcoolat
Alcoolature
Cataplasme
Compresse
Crème
Élixir
Emplâtre
Enveloppement
Extrait
Extrait fluide
Extrait mou
Fomentation
Fumigation
Gargarisme
Huile médicinale
Hydrolat
Hydrolé
Inhalation
Injection
Intrait
Lait
Lavement
Liniment
Lixiviation
Lotion
Mellite
Mixture
Onguent
Parfum
Pâte
Pommade
Potion
Poudre
Shampooing
Sirop
Solution
Suc
Teinture alcoolique
Principes actifs des plantes (1)
Le métabolisme de la plante verte produit des glucides et des
protides.
Le métabolisme fournit plusieurs corps secondaires que
l'homme utilise dans son arsenal thérapeutique. Il s'agit des
hétérosides, des alcaloïdes, des huiles essentielles et des
tanins.
Les végétaux fournissent aussi des vitamines, des oligoéléments et des antibiotiques.
badiane chinoise
Principes actifs des plantes (2)
Les hétérosides
Association d'un glucide et d'un corps non sucré appelé génine.
Application médicale: digitaline, stimulant cardiaque puissant,
salicoside, précurseur de l'aspirine.
Origine : Digitale
digitale
pourpre
Principes actifs des plantes (3)
Les alcaloïdes
Métabolites azotés. On en connaît plus de 1000. Le latex qui coule de la
capsule du pavot à opium en recèle 25 dont la morphine !
Leur puissance rend leur emploi délicat. Quelques grammes de feuilles de
ciguë peuvent provoquer la mort (Socrate).
De la strychnine à l'éphédrine, de la théophylline à l'émétine, les
alcaloïdes constituent une source majeure de nos médicaments
Trouvés à divers endroits de la plante : la nicotine est synthétisée dans les
racines du tabac mais accumulée seulement
dans les feuilles.
C'est le fruit qui contient
les alcaloïdes du pavot, l'écorce ceux du
quinquina, la graine ceux du caféier, etc.
Principes actifs des plantes (4)
Les huiles essentielles
Sous la forme d ’ essences végétales ou de résines.
Ce sont elles qui donnent aux végétaux leurs parfums.
Les essences sont des composés terpéniques, les terpènes étant euxmêmes de longues chaînes d'un carbure d'hydrogène diéthylénique, l'isoprène.
Les résines sont normalement dissoutes dans les essences et
n'apparaissent comme résidu visqueux que lorsque les essences se sont
évaporées. Le haschisch est une résine extraite du chanvre indien.
Principes actifs des plantes (5)
Les tanins
Composés phénoliques qui colorent en brun rouge les organes qui en
contiennent.
Vitamines, éléments minéraux, antibiotiques
tanins
Les plantes fournissent des vitamines et des oligo-éléments, en mélanges
équilibrés dans les fruits et les légumes frais.
Plusieurs végétaux produisent des antibiotiques: c'est d'une moisissure
que l'on extrait la pénicilline.
Les parties utiles des plantes
Feuille : carrefour des synthèses chimique, produit les hétérosides et la
plupart des alcaloïdes.
Tige : principes actifs présents dans l'écorce.
Aubier : entre le cœur et l'écorce, a parfois des vertus thérapeutiques
(tilleul, hypotenseur).
Bois : celui du bouleau fait du charbon végétal.
Bourgeons : parfois antiseptiques, tels ceux du sapin.
Rhizomes, les tubercules et les bulbes au niveau du sol : tubercules de
pommes de terre riches en amidon. Essences sulfurées dans les bulbes
d'ail et d'oignon.
Racines : accumulent des sucres, parfois
des vitamines, et contiennent parfois des alcaloïdes.
ginkgo
Les parties utiles des plantes (2)
Fleur : Pétales colorés riches en pigments: flavonoïdes, tanins.
Fleurs de lavande riches en essences. Sommités fleuries du
millepertuis contenant un antidépresseur.
Les pédoncules floraux sont aussi appelés queues: les queues de
cerise sont diurétiques, comme les styles du maïs.
Pollen : riche en vitamines et en oligo-éléments.
Fruits des Ombellifères, akènes, renferment des huiles essentielles.
Les fruits charnus sont une réserve de vitamines, d'acides organiques
et de sucres. La myrtille, par exemple, a une couleur violette due à un
pigment proche des flavonoïdes, fortement pourvu en vitamine P.
Graine, ou semence : renferme les nutriments nécessaires à la future
plante. Elle fournit de l'amidon et la plupart des huiles végétales.
Sécrétions végétales : résines et les gommes.
Limites de la phytothérapie
• On ne connaît pas toujours le principe actif
• On ne contrôle pas la quantité administrée (risques =
inefficacité, toxicité) et la reproductibilité des administrations
n’est pas assurée (lieu du recueil, moment de la récolte,
stockage etc.)
• Extraits impurs contenant d’autres principes éventuellement
toxiques ou bénéfiques
• Pharmacologie préclinique et clinique souvent pauvre (essais
contrôlés difficiles à réaliser)
• Contrôle par un professionnel de santé n’est pas garanti
• Interactions difficilement évaluables
• Le patient peut être attaché à la phytothérapie alors que sa
maladie relève d’un traitement par une molécule prouvée
active dans cette indication.
Plantes et interactions
médicamenteuses
• Jus de pamplemousse inhibe le
métabolisme hépatique de certains
médicaments
(cytochrome
P450 3A4 ou CYP3A4).
• Millepertuis inducteur enzymatique
• Réglisse contient un hypertenseur
retenant le sodium comme le fait
l’aldostérone
• Chou riche en vitamine K
Réglisse (Glycyrrhiza glabra)
Champignons, levures
Pénicilline produite par des moisissures : Alexander Fleming
Ciclosporine : immunosuppresseur qui
transplantation, extraite d’un champignon.
a
révolutionné
la
Probiotiques
Micro-organisme ayant fait preuve de bénéfices sur
la santé, et survivant suffisamment longtemps dans
l’intestin pour agir. Les bactéries contenues dans les
yaourts aident à digérer le lactose.
Vaccinations = bactéries, virus
Vaccination antivariolique à l’aide du virus de la vaccine (Jenner,
1796).
1. Vaccins issus d’agents infectieux inactivés
Destruction chimique ou par chaleur.
2. Vaccins issus d’agents vivants atténués
Agents infectieux multipliés jusqu ’à la perte de leur caractère
pathogène (mutation par exemple).
3. Vaccins constitués de sous-unités d’agents infectieux
Ces vaccins ne comportent que les constituants de ceux-ci
nécessaires à l'obtention des réponses immunitaires. Des levures
modifiées par génie génétique produisent en grandes quantités les
protéines
d'intérêt.
4. Vaccins constitués de toxines inactivées
Vaccins produits à partir de toxines inactivées (anatoxine).
Extraits animaux ou humains
Risques allergiques (chocs) et infectieux (bactéries, virus, rétrovirus,
prions). On continue à transfuser, à greffer des valves (porc).
Enzymes pancréatiques : lipase, protéase, amylase.
Facteurs VIII ou IX extraits du plasma sanguin contre l’hémophilie (il
en existe aussi des recombinants).
Gonadotrophines chorioniques : stimulant des gonades utilisées chez la
femme pour traiter la stérilité ou pour favoriser l'ovulation lors d'une
assistance médicale à la procréation. A l’origine urines de jument !
Héparine : découverte dans le foie, extraite de la muqueuse intestinale
de porc.
Hormone de croissance : anciennement d’origine hypophysaire, risque
de transmission de la maladie de Creutzfeldt-Jakob.
Insuline humaine ou de porc extraite du pancréas. Recombinante
aujourd’hui.
Gammaglobulines spécifiques : extraites du sang de donneurs qui ont
contracté la maladie concernée ou qui ont développé de grandes quantités
d’anticorps à la suite d’une vaccination contre cette maladie.
Les traitements actuels
appartiennent à deux domaines :
- la chimiothérapie qui s’appuie sur des substances fabriquées par
des chimistes
- les biothérapies, utilisant des substances que seule la vie est
capable de fabriquer : aux premières biothérapies (extraits de la
matière vivante) ont fait suite des biothérapies modernes (génie
génétique).
La chimiothérapie (chimie thérapeutique)
1. Dans la suite des phytothérapies :
La synthèse chimique permet de s ’affranchir de
l ’épuisement des ressources naturelles
A l ’inverse des extraits naturels impurs, on n ’administrera qu’une
seule molécule.
L ’analyse de la relation structure - activité devient possible
et de nouvelles molécules sont obtenues (me too)
2. Synthèse répondant à un modèle :
Connaissance d ’un récepteur, du site actif d ’un(e) enzyme et on
fabrique la molécule qui s ’y lie (qui l ’active ou qui l ’inhibe).
Exemple : inhibiteurs de l ’enzyme de conversion.
3. Synthèse d ’une série chimique dont on teste les dérivés par
criblage (screening) sans idée préconçue de l ’effet (testés dans
plusieurs domaines d ’application).
Oseltamivir - Tamiflu®
histoire ‘ classique ’
oseltamivir
neuraminidase
Analogue de l’acide sialique, actif sur les virus de grippe A et B.
Il agit sur la neuraminidase des virus grippaux, une des enzymes de
surface. Cet effet inhibe la réplication des virus grippaux et leur
diffusion au sein de l’organisme.
Le phosphate d'oseltamivir était initialement produit à partir de l’acide
shikimique contenu dans la badiane chinoise (Illicium verum), aussi
appelée anis étoilé. Cet acide qui ne présente aucune activité anti-virale
subit de multiples transformations avant de devenir le phosphate
d'oseltamivir, molécule active du Tamiflu®.
A présent, l'oseltamivir est également obtenu à partir d'autres procédés :
la biofermentation de la bactérie Escheria coli et la synthèse chimique.
Biothérapies modernes = génie génétique
• Anticorps monoclonaux
• Protéines recombinantes : récepteurs solubles, hormones, vaccins
Aînée à traiter
Escherichia Coli
Hormone de croissance
Les anticorps monoclonaux
• Anticorps reconnaissant le même épitope car
ils sont issus d'une seule lignée de plasmocytes.
• Produit d'une fusion entre un lymphocyte B et
une cellule cancéreuse (myélome).
• Nombreuses applications médicales des
anticorps monoclonaux ciblés : rejet de greffe,
cancers, maladies inflammatoires, infections
virales.
Les protéines recombinantes
Bactéries, levures et cellules animales en culture très largement
utilisées pour la production de protéines recombinantes à usage
thérapeutique : insuline, érythropoïétine, hormone de croissance,
interféron, facteur VIII, facteur IX, etc.
La production de molécules à usage pharmaceutique par des plantes
cultivées laisse entrevoir un potentiel de développement pour
l’obtention de médicaments, vaccins.
2.2.2 Formes galéniques
Galien, les formes galéniques
(ou formes pharmaceutiques)
La galénique optimise la présentation du principe actif
en tenant compte de son usage
Exemple : formes à
libération prolongée (LP),
cp osmotiques,
formes gastrorésistantes,
nébulisation et granulométrie …
Nanoparticules
Liposomes
Elle prend en compte les excipients,
les conservateurs...
Les formes galéniques (pharmaceutiques)
Une forme galénique du nom de Claude Galien sert à désigner la forme
individuelle sous laquelle sont mis en forme les principes actifs et les excipients
pour former un médicament.
Cachet : l’enveloppe est composée de deux demi-cylindres de forme aplatie, ou
cupules, constitués de pain azyme généralement obtenu à partir de farine de riz.
Le cachet est obsolète mais dans le langage populaire, le mot cachet est souvent
utilisé à tort pour désigner le comprimé ou d’autres formes médicamenteuses.
Comprimé : forme pharmaceutique solide destinée à la voie orale, équivalant à
une dose (unité de prise). Les comprimés sont obtenus en agglomérant par
compression un volume de particules (poudre ou granule).
Dragée : comprimé dragéifié, c'est-à-dire recouvert.
Gélule : capsule gélatineuse contenant un médicament. Le mot gélule a été formé
par l’association de “ gél ” (gélatine) et de “ ule ” (capsule).
Pilule : préparation de consistance solide et de masse comprise entre 0,1 et 0,5 g
qui contient une unité du médicament sous la forme solide, liquide ou pâteuse
additionnée d'adjuvants ou d'excipients pour avoir la consistance voulue. Le
terme pilule contraceptive est consacré par l ’usage (même pour des comprimés).
Enumération des formes galéniques
Formes orales
– solides: comprimés, gélules, cachets, pilules, poudres,
pâtes
– liquides: solutés, sirops, émulsions, suspensions,
potions, teintures…
Autres formes
–
–
–
–
digestives (rectales: suppositoires, lavements)
injectables (solutions intraveineuses - suspensions)
pulmonaires : aérosols, gaz
locales : gouttes auriculaires, collyres, pommades (pâtes,
crèmes, gels)
Les Formes solides
Bâton
Cachet (obsolète)
Comprimé (enrobé, effervescent, soluble, orodipersible, gastrorésistant ou à libération modifiée)
Capsule (à enveloppe molle)
Dragée
Gélule (capsules à enveloppe dure)
Gomme à mâcher
NB: les couleurs, réfléchies!
Granules
Granulé
Ovule
Pastille
Pilule
Poudre (orale ou cutanée)
Poudre lyophilisée stérile (injection)
Poudre inhalée
Suppositoire
Tablette
Systèmes de délivrance de médicaments par voie orale
Objectifs
• accélérer la libération : formes dites à « libération
accélérée » (lyophilisats oraux, comprimés solubles,
dispersibles et orodispersibles)
• différer la libération : formes dites à libération différée
(gastrorésistantes par exemple)
• accroître la durée d’action : formes dites à Libération
Prolongée » (ex : matrices)
• maîtriser la vitesse de libération : formes dites à
« libération contrôlée » (exemple : systèmes osmotiques)
• sélectionner le site de libération au niveau du tube digestif :
formes dites à libération « ciblée » (pour le côlon par exemple)
Formes souples
Dispositifs transdermiques (TTS ou Therapeutic Transdermic System)
Traitement hormonal substitutif (THS) : traitement de la ménopause
Sevrage tabagique : maintenant en vente libre
Angine de poitrine : patchs à la trinitrine
Mal des transports : patch à la scopolamine destiné à être collé
derrière l ’oreille
Antalgique opiacé : la délivrance continue régulière du médicament
permet de maintenir la douleur à un niveau supportable
Anesthésie locale : avant un prélèvement sanguin ou une petite intervention chirurgicale
Formes semi-solides
Cataplasme (phytothérapie)
Crème
Emplâtres médicamenteux
Gel
Pâte
Pommade
Formes liquides
Collyre (gouttes ophtalmiques)
Émulsion buvable (peut être en gouttes)
Goutte auriculaire
Liniment
Liquide oral (que l'on n'avale pas, exemple: un bain de bouche)
Lotion
Mousse
Shampoing
Sirop
Solution qui peut être injectable, buvable...
Suspension buvable (peut être en gouttes)
Préparations pharmaceutiques pressurisées
Préparation pour inhalation
Nébuliseur,
Inhalateur pressurisé à valve doseuse,
Inhalateur à poudre
L’innovation galénique
Elle apporte des avantages sur le plan thérapeutique et sur le
plan commercial.
Son objectif est double:
• proposer des formes originales et innovantes : performances
améliorées en termes d’observance du patient, de sécurité et
d ’efficacité ;
• remplacer la forme déclinante par une nouvelle forme :
avantage compétitif et ainsi augmentation de la part du
marché.
Exemples d
liposomes.
’innovation
galénique
:
nanoparticules,
Les nanoparticules
Particules d’une taille comprise entre 1 et 100 nanomètres.
L’utilisation majeure des médicaments nanoparticulaires est la
vectorisation des principes actifs.
Les vecteurs en cours de développement associent un noyau
biodégradable correspondant au médicament, une enveloppe de
polymère et un ligand de reconnaissance membranaire.
Secteurs d’application : imagerie médicale (IRM et échographie),
vectorisation des principes actifs (anticancéreux, antibiotiques,
antifongiques) et voies locales (peau, poumon, œil).
Les liposomes
Les liposomes
Vésicules constituées d'un volume interne aqueux entouré d'une
membrane lipidique.
Les liposomes véliculent des médicaments avec un meilleur ciblage
(vectorisation) et une moindre toxicité par rapport au médicament non
encapsulé : anticancéreux, antimicrobiens, antiparasitaires ou antiviraux.
Immunoliposome : porte à sa surface un anticorps spécifique dirigé
contre l'antigène de surface des cellules composant une tumeur.
Utilisations en cosmétologie
Les produits cosmétiques (antioxydants, collagène) sont en général
appliqués localement sous forme d’émulsion huileuse ou de solution
alcoolique. L’huile et l’alcool peuvent endommager la peau.
L’encapsulation dans des liposomes évite ce risque. Les liposomes
peuvent aussi fusionner avec les cellules de la peau et libérer leur
principe actif directement dans la cellule.
Excipients
Propriétés
• Indispensables pour assurer la conservation du médicament, lui
donner un volume et une présentation utilisables par le malade et
permettre son identification
• Rôle important dans la vitesse de mise à disposition de l’organisme
du principe actif (biodisponibilité)
• Inactifs quant à leur intérêt thérapeutique (innocuité), certains
peuvent cependant entraîner des effets nocifs (excipients à effet
notoire)
• Tous doivent être autorisés par la réglementation
Exemples d’excipients à effet notoire : lactose (troubles digestifs en
cas d ’intolérance au lactose), lanoline (eczéma), lécithine de soja
(allergies), éthanol (toxicité de l ’alcool)
Médicament - objet
Le médicament tel qu’on l’acquiert et l’utilise est un objet.
Cet objet a une forme et il est présenté dans un conditionnement.
Les différentes manières dont le médicament est présenté
constituent les “ formes pharmaceutiques ”.
On distingue des formes divisées où le médicament est présenté en
doses unitaires (ou unidoses) correspondant à une prise et des
formes à diviser (ou multidoses) pour lesquelles le malade doit
prélever à chaque fois la quantité à prendre. Elles sont en rapport
direct avec les façons dont le médicament est administré.
Les formes pharmaceutiques ne sont pas délivrées en vrac, mais
contenues dans un conditionnement. Celui-ci est dit primaire
lorsqu’il est en contact avec le médicament (flacon, blister, etc.),
extérieur dans le cas inverse (boîte, emballage).
Les conditionnements portent un certain nombre de mentions
obligatoires et contiennent une notice d’utilisation. Mentions et
notices sont contrôlées par l’administration.
2.2.3 Classification des médicaments
Critères de classification
Exemple du valsartan
• Dénomination chimique (nomenclature IUPAC pour International
Union of Pure and Applied Chemistry) : (S)-3-methyl-2-[N-({4-[2(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)pentanamido]butanoic
acid
• Dénomination Commune Internationale (DCI) : valsartan
• Action pharmacologique : antagoniste des récepteurs de
l ’angiotensine II
• Effets généraux : blocage des effets de l ’angiotensine II
• Classe : antagoniste des récepteurs de l ’angiotensine II
• Effets pharmacothérapeutiques : antihypertenseur
• Origine : synthèse chimique
• Noms de spécialité : en France Nisis®, Tareg® (même produit !),
NisisCo®, CoTareg®, Exforge® (associations) ® pour registered, nom
de produit déposé. A l ’étranger autres noms : Diovan®...
Dénomination d’un médicament
Notice
Nom de spécialité
DCI
Dose unitaire
Laboratoire
Danger
Vignette
Cadre
La Dénomination commune internationale (DCI)
Le suffixe est commun à la classe, exemples (chef de file en 1, puis
copies = ‘ me too ’) :
Propranolol, acébutolol, aténolol, bétaxolol, bisoprolol, cartéolol,
céliprolol, labétalol, métoprolol, pindolol
Captopril, bénazépril, cilazapril, énalapril, fosinopril, imidapril,
lisinopril, moexipril, quinapril
Losartan, candésartan, eprosartan, telmisartan, valsartan,
irbésartan
Indinavir, amprénavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir
Sumatriptan, naratriptan, zolmitriptan, elétriptan, rizatriptan,
almotriptan
Ondansétron, Granisétron, Tropisétron, dolasétron
Sildénafil, vardénafil, tadalafil
Prazosine, alfuzosine, tamsulosine
Oméprazole, lansoprazole, pantoprazole
Diazepam, flunitrazepam, lorazepam
Halothane, l’enflurane, l’isoflurane, sevoflurane, desflurane etc.
DCI plus élaborée : les anticorps monoclonaux
Anticorps (Ac) monoclonaux = «mab» pour «monoclonal
antibodies»
On est passé des Ac murins aux Ac chimériques murins-humains,
puis aux Ac humanisés et enfin aux Ac entièrement humains.
Exemple : Rituximab (DCI), Nom commercial : Mabthera®
Nature : Anticorps chimère murin/humain. Antigène : CD 20
Traite certains lymphomes, la polyarthrite rhumatoïde.
Le Nom de Spécialité est sans rapport avec la DCI
• Choisi pour rappeler un être cher ou un lieu de vacances (très rare
: Véronal)
• Choisi pour évoquer le nom d’un autre médicament déjà connu et
efficace (Gardez ‘ nal ’ : Gardénal)
• Choisi pour être évocateur de l’effet souhaité (Lysanxia, Diarsed)
• Choisi pour être à la page (débutant X ou Z, palindrome Xanax)
• Choisi pour être facile à se remémorer et à écrire (court)
• Choisi parce que libre et non encore breveté (actuellement)
• Parfois mal choisi (Capoten®, Efient®, Modane®) ou prêtant à
confusion (Modamide® et Modane®, au moins deux lettres doivent
différer)
N.B.: Lorsque le nom de spécialité est identique à la DCI, il s’agit
d’un médicament générique.