Les dérivés nitrés

Pharmacologie : Médicaments cardio-vasculaire :
Dans ce type de médicaments on retrouves plusieurs types :
 Les Dérivés nitrés
 Les Bêtas-bloquants (+HTA)
 Les anti-calciques (+HTA)
 Les anti-aggrégants
 Les hypolipémiants
 ...
Les dérivés nitrés :
Types :
 Nitroglycérine (faut pas trop secouer le patient après :p)
 Dinitrate d'isorbide
 Mononitrate d'isorbide
 Molsidomine fort semblable aux dérivés nitré. Métabolisation reins et foie. Posologie de 4 à
16 mg/ jours.
Buts du traitement :
Diminuer le travail du coeur (sans diminution du débit cardiaque systolique) ainsi que diminuer la
fréquence cardiaque (sans diminution de débit), et en gardant une réserve pour l'effort. On va
également diminuer les résistances périphériques, et dilater les coronaires. En gros on va essayer de
faire diminuer les besoins en oxygène, et améliorer les apports.
Mode d'action :
Le NO allège la précharge car il possède une action vasodilatatrice. Il facilite donc l'expulsion du
coeur par un remplssage moindre de celui-ci. En vasodilatatant les vaisseaux il va faire diminuer le
retour veineux, diminuer la presion veineuse centrale ainsi que faire diminuer la PA systolique.
On va donc avoir par vasodilatation une résistance moindre dans les artérioles et donc moins de
résistance que ce soit au niveau périphérique ou pulmonaire (et donc augmentation de
l'oxygénation).

Pharmacocinetique :
L'absorption est rapide (et encore heureux), sa demi vie est courte (entre quelques minutes à 1h ou 2
maximum). La métabolisation est hépatique, et le premier passage est important (donc grande
élimination lors de ce premier passage).
Indications :
 Angor : en sublinguale si crise, en chronique on utilise les patchs et la forme per-os.
 Insuffisance cardiaque : de type congestif, c'est à dire lorsque le coeur ne bat plus assez pour
apporter l'oxygène nécessaire au corps.
CI, Effets secondaires :
 CI :
 Choc hypotensif, logique ca fait baisser la tension les dérivés nitrés
 Cardiomyopathie hypertrophique obstructive.
 Sténose aortique sévère.
 Effets secondaires :
 Céphalée (A)
 Hypotension (A)
 Tachycardie réflexe (A)
 Tolérance progressive (il faut arrêter le traitement pendant quelques heures toutes les
24h)
Type d'effets secondaires :
 Type A : Effet Attendu
 Type B : Effets non Attendu (Bizarre)
 Type C et D : Allergique, Choc,...
Voies d'administrations :
 IV si urgence, angor instable, décompensation cardiaque importante et congestive
 P.O pour traitement chronique et préventif après une crise
 Sublingual si crise angoreuse
 Transdermique en chronique, entre 12 et 16h par jours. (TTS : Transdermic Therapeutic
System)
Produits et marques :

 Per Os ou sublinguale :
 Dinitrate d'isorbide : Cédocard°, Isordil°
 Mononitrate d'isorbide : Promocard°
 Nitroglycérine : 0,4 à 1 mg si sublingual, sinon 2,5 mg x/j si P.O
 Nitrolingual° : aérosol 0,4 mg par dose
 Nysconitrine° : PO, 2,5 mg
 Willong° : PO, libération prolongée 2,5 ou 7 mg
Ce qui est important de savoir c'est que les anti-angoreux ne modifie pas le pronostic de
mortalité, ils allégent juste les douleurs du patient, par contre l'association entre un bêta-
bloquant et de l'acide acétylsalycilique (ou aspirine) sont efficace dans la prévention
secondaire.
Anti-agregants :
Acide Acetylsalycilique :
Noms commerciaux : Aspirine junior°, Asaflow°, Dispril°, Cardio-aspirine°, Aspegic°. Tous dosé de
80 à 160 mg.
Indications :
 Infarctus aigu et angor instable.
 AVC de type ischémique
 Prévention chez un patient ayant fait des problèmes de type AVC, AIT, Infarctus.
 Prévention PRIMAIRE chez le patient à risque.
Thiénopyridines :
Noms Commerciaux : Plavix° (Clopidogrel) , Ticlid° (ticlopidine).
Indication :
 75 mg /j de Clopidogrel pour prévenir les affections thrombo-emboliques chez le patient qui
ne peut prendre de l'aspirine
 2 x 250 mg/j de Ticlopidine chez le patient ayant subit une angioplastie ou subissant des
hémodialyse. Attention risque de diarrhée.
Dans ces cas, ce type de médicament produise un temps de saignement très élevé et il faut donc les
arrêter suffisamment tôt si il y a chirurgie.
Remarques :
Ce type de traitement est surtout utilisé pour de la prévention. Chez le patient a risque (diabète,...)

on parlera de de prévention primaire, alors que chez le patient ayant déjà subit un problème/une
intervention (infarctus/angioplastie) on parlera de prévention secondaire.
Antihypertenseurs.
On note plusieurs types :
 Diurétiques
 Bêta bloquants
 Anticalciques
 I.E.C et Anti-angiotensine
 Anti-Hypertenseur de type « central »
Les Bêta bloquants :
Il existe 2 types de Bêta bloquants :
 Bêta Bloquant de type 1 :
 Myocarde : Augmentation de la fréquence cardiaque, de la conduction électrique.
 Rein : Augmentation de sécrétion de rénine.
 Tissus adipeux : Augmentation de la lipolyse.
 Bêta bloquant de type 2 :
 Artère coronaires et musculaires : Dilatation.
 Bronches : Dilatation.
 Utérus : Relaxation s'il est gravide.
 Foie : Augmente la glycémie par glycogénolyse.
 Pancréas : Augmenter la sécrétion d'insuline.
Les bêta bloquants vont à l'encontre de l'adrénaline sur les récepteurs Beta mais pas sur les alphas
qui ont une activité inverse sur les vaisseaux.
Notion de cardiosélectivité
Elle bloque surtout les B1, mais quand elle est non sélective elle bloque aussi les B2. Certains bêta
bloquants ont une action sur le récepteur tout en bloquant l'action de l'adrénaline, c'est à dire qu'il
motive comme si il y avait un peu d'adrénaline, pour ne pas que ce soit une descente trop brutal du
taux d'adrénaline dans le sang.

Pharmacocinétique :
 Absorption satisfaisante surtout dans le cas des liposolubles.
 Si liposolubles : Demi vie courte, métabolisation hépatique
 Si Hydrosolubles : demi vie plus longue mais métabolisation rénale.
Noms Commerciaux :
 Non sélectifs :
 Propanolol°
 Sotalol°
 Timolol°
 Non sélectif avec ASI
 Alprénolol Aptine°
 Pindolol Visken°
 Cardio-sélectif :
 Betaxolol°
 Bisoprolol°
 Esmolol°
 Cardio-Sélectif avec ASI :
 Acébutolol°
 Caliprolol°
Indications :
Insuffisance coronarienne (ou angor) :
 Adapter le traitement au jour le jour
 Pas d'arrêt brutal tu traitement
 Effet protecteur a moyen terme
HTA (surtout systolique) :
 Seul, ou en association.
 Surtout si angor associé.
 Diminution du risque d'AVC au long cours.
Troubles du rythme (type WPW (Wolff-Parkinson-White) et Phéochromocytone)
 Dans le cadre d'anti-arythmique
 WPW : Pré-excitation électrique ventriculaire.