24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 Les antalgiques de palier I et

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Les antalgiques de palier I et II
1. Définition
Douleur : expérience sensorielle et émotionnelle désagréable associée à un dommage tissulaire
présent ou potentiel, ou décrite en termes d’un tel dommage.
Classification temporelle :
- Douleur aigue = signal d’alarme
- Douleur chronique
Classification selon le mécanisme physiopathologique :
- douleur par excès de nociception (lésion tissulaire)
- neurogène (lésion du système de transmission de la douleur)
2. Les 5 principes de l’OMS
Prescription :
- Par la voie la moins invasive
- A intervalles réguliers
- Selon une échelle d’intervalle de la douleur
- De façon adaptée aux besoins individuels
- Avec un contact souci du détail
OMS :
- Palier1 : antalgiques périphériques (douleurs légères à moyennes) : EVA <40mm
 Antalgiques non morphiniques
- Palier2 : antalgiques centraux faibles (douleurs moyennes à intenses) : 40 à 70 mm à l’EVA
 Antalgiques morphiniques faibles (codéine, trmadol, dextropropoxyphène…)
- Palier3 : antalgiques centraux forts (dlrs très intenses voire rebelles) : EVA >70 mm
 Antalgiques morphiniques forts (morphine, fentanyl…)
Prise en charge de la douleur par excès de nociception

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3. Médicaments antalgiques Palier 1
Palier 1 : antalgiques non opioïdes
- Antalgiques non opioïdes purs
- Antalgiques antipyrétiques
- Antalgiques antipyrétiques AINS
Exemple : paracétamol®, AINS
Paracétamol
Dénominations commerciales: Dafalgan®, Doliprane®, Efferalgan®..
Mécanisme d’action mal connu (COX3)
Formes galénique multiples: orales (susp. buv, cp simples ou effervescents, gélules) suppositoires, IV
Pharmacocinétique
- Absorption / voie orale complète et rapide. Cplasm max 30-60 min après ingestion.
- Métabolisme hépatique -> métabolites toxiques (détoxification/ glutathion)
- Demi-vie courte: 2 à 3 heures
- Elimination essentiellement urinaire
Effets Indésirables : Rares cas d’hypersensibilité
Posologie :
- Enfant: 60 mg/kg/j (répartir en 4 ou 6 prises)
- Adulte: 1g x 3 ou 4/j (respecter intervalle de 4h entre 2 prises)
- Insuffisance rénale sévère (Cl créat < 10 ml/min): ne pas dépasser 3 g/j (intervalle de 8h
entre 2 prises)
- Prise autorisée au cours de la grossesse et pendant allaitement
Surdosage :
- pop à risque: sujet âgé / jeune enfant
- à partir 8 à 10 g chez adulte ou 150 mg/kg chez enfant, en 1 prise : nécrose hépatique dose-
dépendante
- antidote: N-acétylcystéine
NB: En dehors des cas de surdosage, même aux doses thérapeutiques le paracétamol peut être
hépatotoxique, essentiellement en cas de dénutrition, d'hépatopathie préexistante ou d'insuffisance
rénale.
Contre-indication :
- Hypersensibilité connue au produit
- Insuffisance hepato-cellulaire

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AINS
Nombreuses spécialités, les principaux groupes:
- Dérivés salicylés (aspirine…)
- Acides arylcarboxyliques (ibuprofène, ketoprofène, diclofenac…)
- Acide niflumique (nifluril®)
- Oxicams (piroxicam…)
- Dérivés indoliques (indométacine…)
- Inhibiteurs de la COX-2 ou coxibs (celebrex®)
Indications: rhumatologie, certains en tant qu’antalgiques
Mécanisme d’action: Inhibition de la cyclo-oxygenase (isoforme 1 et 2) -> enzyme responsable de la
dégradation de l’acide arachidonique
Propriétés :
- Anti inflammatoire
- Antalgique
- Antipyrétique
- Anti agrégeant plaquettaire

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Indications :
- Rhumatologie (dlrs aigues ou chroniques)
- Autres indications (néonat’, ORL et stoma, trauma, gynéco, cardiovasculaire…)
Arylpropioniques (ibuprofène, ketoprofène, naproxène): meilleure tolérance → utilisation possible
chez l'enfant
Effets indésirables :
- Gastro-intestinaux : ulcère, perforation, hémorragie
- Nausées, vomissements, dyspepsie, trouble du transit
- Hypersensibilité
o Dermatologiques : éruption, rash, prurit, urticaire
o Respiratoire : asthme
o G : œdème de Quincke
- Troubles hématologiques

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Contre indications
- Hypersensibilité
- Ulcère gastro-duodénal en évolution
- Insuffisance hépatocellulaire sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Insuffisance cardiaque sévère
- Lupus erythémateux disséminé
- Antécédents d'hémorragie ou de perforation digestive au cours d'un précédent traitement
par AINS
- Antécédents de rectites ou rectorragies (pour les suppositoires)
- Grossesse (formellement au 3ème trimestre) et allaitement
Aspirine
Spécialités commercialisées: Aspegic®, Kardegic®, Aspro®
Formes galéniques: solubles (poudre, cp effervescent), libération rapide, libération lente, formes
gastro-résistantes, suppositoire
Mécanisme d’action: inhibition de la synthèse de la cyclo-oxygénase (COX-1 et COX-2)
Pharmacocinétique:
 Absorption rapide et presque complète
 Pics plasmatiques en 25 à 60 minutes
 Diffusion dans tous les tissus, traverse barrière placentaire, retrouvée dans le lait maternel
 Demi-vie: 15 à 20 minutes
 Métabolisme hépatique
 Elimination urinaire
Effets indésirables
- Gastro-intestinaux: douleurs, hémorragies, ulcères, perforations
- Système Nerveux Central: céphalées, vertiges, sensation de baisse acuité auditive,
bourdonnements d’oreille (marque de surdosage
- Hématologie: syndrome hémorragique (epistaxis, gingivorragie…)
- Hypersensibilité: urticaire, réaction anaphylactique, asthme, œdème de Quincke
- Syndrome de Reye chez l’enfant (encéphalopathie et dégénérescence graisseuse du foie lors
infection virale (varicelle +++)