PHARMACOLOGIE GENERALE ( pharmakon = remède

PHARMACOLOGIE GENERALE
( pharmakon = remède)
I)
DEFINITION
La pharmacologie est considérée comme la science du médicament. Elle porte sur 4
points :
- La pharmaco dynamie : ensemble des effets propres de chaque médicament
- La pharmaco cynétique : voyage du médicament dans l’organisme
- La tolérance : ensemble des effets indésirables et secondaires
- Les intéractions médicamenteuses : résulte de la prise simultanée de plusieurs
médicaments chez un même patient.
Les connaissances en pharmacologie sont essentielles pour le médecin lors de la
prescription d’une ordonnance et pour le pharmacien et son équipe lors de la délivrance
d’une ordonnance.
Définition médicament selon le code de la santé publique : on entend par médicament
toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou
préventives à l’égard des maladies humaines ou animales ainsi que tout produit pouvant
être administré à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou de
restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques. Un médicament est composé de
un ou plusieurs principes actifs et d’excipients ce qui donne la forme galénique.
II)
LES MEDICAMENTS : GENERALITES
A) origines du médicament
origine naturelle(végétale, origine minérale et animale, micro organisme)
origine semi artificielle
origine artificielle ou synthèses
B) Les catégories de médicaments
- les produits officinaux : produits qu’on trouve en officine sans ordonnance
- les préparations pharmaceutiques : produits préparés en pharmacie, prescrite pour un
patient, par un médecin pour un mois (préparations magistrales)
- les spécialités pharmaceutiques : médicaments fabriqués par un industriel
pharmaceutique qui ont besoin d’une AMM (autorisation de mise sur le marché)
Il faut 10 à 20 ans pour étudier un médicament.
C) Dénomination
Un médicament peut porter 3 noms :
- dénomination chimique ex : acétamunophène
- dénomination commerciale : nom de marque : doliprane
- dénomination commune internationale : paracétamol (nom simple donné par l’oms
aux principes actifs, nom utilisable dans tous les pays du monde) la DCI identifie la
substance active du médicament.
D) Les génériques
Lorsqu’un laboratoire met au point un médicament on garde l’exclusivité de sa
commercialisation jusqu’à l’expiration du brevet (20 ans). Une copie du produit original
peut ensuite être développée et commercialisée par un autre laboratoire. On l’appelle
médicament générique.
Définition générique : on entend par spécialité générique d’une autre spécialité, une
spécialité qui a la même composition qualitative et quantitative en principe actif, la même
forme pharmaceutique et dont la bioéquivalence avec la spécialité de référence a été
démontré par des études appropriées de biodisponibilité (quantité et vitesse de passage du
principe actif dans le sang).
L’ANSM (agence nationale des médicaments et des produits de santé) publie
régulièrement un répertoire officiel des spécialités génériques.
L’identification des médicaments génériques se fait par la :
- DCI (dénomination commune internationale) assortie du nom du fabricant
- NOM FANTAISIE suivie du suffixe « Gé »
E) Classification des médicaments suivant leurs modes d’utilisation
(voir polycopié)
F) Voies d’administration
-orale ou per os : les comprimés obtenus par compression de la poudre (excipients et
principe actif), les gélules (gélatine), sirop, les lyoc, les pilules (microbilles sphériques),
les sachets en poudre, les granulés, le gel
-parentérale : évite le premier passage hépatique, voie qui est choisi en cas d’urgence,
pour des médicaments non absorbés ou inactivés par le tube digestif ex : insuline
- perlinguale ou sublinguale : en dessous de la langue
avt :absorption rapide, effet immédiat, utilisé en cas d’urgence trinitrine pour infarctus,
inefficace pour passer dans le tube digestif
inc : muqueuse fragile, goût pas très agréable
- inhalée , bronchique ou pulmonaire : la muqueuse alvéolaire très richement
vascularisée grande surface d’absorption des bronches de l’ordre de 80M² dans les
gaz pulseurs et les poudres inhalées
- cutanée et transdermique voir polycop
- voie oculaire (collyre) voir polycop
- voie auriculaire et voie nasale : traitements locaux : produits topiques (agissent là où
ils sont appliqués), pas d’absorption dans la circulation sanguine
- voie rectale : suppositoire et lavement : absorption du médicament par les veines
hémorroïdaires supérieures qui se jettent dans la veine porte et donc passage
hépatique, pratique pour les jeunes enfants
- voie vaginale : capsules molles, pillules, ovules, comprimés
III) DEVENIR DU MEDICAMENT DANS L’ORGANISME
A) resorption ou absorbtion
Passage du médicament dans le sang à partir de son mode d’administration.
Passage d’un médicament dans la circulation sanguine générale à partir de son point d’entrée
dans l’organisme. La quantité de principe actif se retrouvant dans le sang correspond à la
biodisponibilité (100% biodisponibilité voie intraveineuse).
- Absorption buccale, perlinguale ou sublinguale avantage plus rapide, permet
d’administrer principes actifs qui seraient attaquer par les secrétions digestives, goût
pas très agréable (voir cours au dessus)
- Absorption gastro intestinale : voie orale, voie la plus courante : elle se décompose en
2 absorptions :
1° absorption gastrique : peu favorable car medocs pas en contact avec la muqueuse
gastrique donc difficilement absorbé
2° absorption intestinale : elle se fait grâce aux nombreux replis (au niveau de l’iléon
3eme partie de l’intestin grèle) très favorable
B) distribution ou diffusion
C’est la répartition du médicament dans l’ensemble des tissus de l’organisme. Elle se fait
surtout par la voie sanguine. La vitesse d’accession d’un médicament à un organe dépend de
l’importance de la vascularisation de l’organe et du débit sanguin à son niveau.
C) métabolisation ou biotransformation
Déf : transformation chimique des médicaments. Elle se fait essentiellement dans le foie par
des enzymes. Elles peuvent aussi se faire à d’autres niveaux de l’organisme où il y a des
enzymes ex : tube digestif, sang, reins, poumons. On dit que les médicaments sont
métabolisés, on parle alors de métabolite.
Enzyme : protéine qui joue un rôle de catalyseur biologique, elle accélère les réactions
chimiques dans un organisme vivant.
Médicament Enzyme 1 ou plusieurs métabolites (réaction de biotransformation)
D) Elimination
Déf : l’élimination du médicament ou des métabolites correspond à la disparition définitive de
ses substances de la circulation générale. Cette élimination peut se faire suivant de nombreux
mécanismes et dans de nombreux organes.
1) Les reins : médicaments hydrosolubles
2) Le foie : la bile et les fèces (matière fécale) : médicaments liposolubles
3) Les poumons : substances gazeuses et volatiles : alcool, substance végétale
4) Le lait maternel
5) Sudorale (iodure et bromure)
6) Salivaire et lacrymale
Princeps : médicament d’origine
IV)
MECANISME D’ACTION DES MEDICAMENTS
( voir polycopié)
Les médicaments qui bloquent le récepteur : médicaments antagonistes : il ne se passe rien
Les médicaments qui stimulent le récepteur : médicaments agonistes : il se passe qqch
dans la cellule
V)
LES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
- Synergie : s’exerce entre deux substances qui ont une action semblable (pour
améliorer la guérison, augmenter l’efficacité) ex : deux antibiotiques peuvent être pris
en même temps pour avoir une action antibactérienne supérieure
- Potentialisation : intéraction dangereuse risque de toxicité elle s’exerce entre deux
substances ayant une action différente ex psychotrope et alcool= somnolence
- Antagonisme : il s’exerce entre deux substances agissant au niveau de récepteurs
identiques ou différents, annulation plus ou moins complète de l’action de l’un ou des
deux médicaments il faut donc remplacer l’un des médicaments, diminue l’efficacité
d’un médicament : l’un annule l’autre
MEDICAMENTS CONTRACEPTIFS ET DE LA MENOPAUSE
I)
CONTRACEPTION OESTROPROGESTATIVE
A) Définition
Cette méthode associe un œstrogène de synthèse et un progestatif de synthèse.
Les oestroprogestatifs agissent en bloquant l’ovulation, en modifiant la glaire cervicale et
en modifiant l’endomètre rendant ainsi la nidation impossible.
En général, les deux hormones sont associés dès la première pilule.
Les dosages en ethinylestradiol peuvent varier en fonction des pilules de 20 et 50 µg
(microgramme) et leurs dosages peuvent varier également pour une même pilule au cours
du cycle.
On a 2 pilules : - la normodosée (50µg ex : steridil)
- la minidosée (30 à 40µg ex : varnoline, adepal, trinordiol)
B) les différentes pilules
Minidosées :
- monophasique : la dose d’oestroprogestatif reste constante ex : varnoline, mercilon,
cycléane)
- biphasique : la dose de progestatif qui varie mais la dose d’œstrogène ne varie pas. C’est
la dose progestative qui varie en deuxième partie de cycle (ex : adépal)
- triphasique : 3 couleurs : 3 palliers de dosage pour le progestatif ( ex : trinordiol, triella,
phaeva)
C) Mode d’emploi d’une pilule
Un comprimé par jour à heure fixe à compter du premier jour des règles et ce pendant 21
jours. On arrête 7 jours et reprise au bout des 7 jours.
E) Précaution d’emploi
Avant la première prescription, il faut un examen gynécologique, un frottis pour voir si
pas tumeur cancéreuse, une prise de la tension artérielle, une prise de sang pour rechercher
triglycérides, choléstérol, glycémie et trouble de la coagulation
F) Contre indication
Cancer (hormonaux dépendant ex : sein, utérus)
Tabagisme
Tromboembolique
Obésité
II)
CONTRACEPTION PROGESTATIVE
Cette méthode permet une modification de la glaire, devient imperméable aux
spermatozoïdes au bout de 4 heures après la prise et une atrophie de l’endomètre (ex :
cerazette prise régulière toujours à la même heure toujours en continu).
Prescrites quand il y a des contre indication aux oestroprogestatifs, DIU (dispositif intra
utérin), aux dames qui allaitent, les fumeurs de plus de 35 ans, hyperlipidémie)
Les bénéfices des contraceptifs oraux :
- Diminution des avortements
- Réduction de l’acnée (Diane, Tricilest)
- Moins de kystes ovariens
- Réductions du nombre de cancers de l’ovaire et de l’endomètre
Les autres contraceptifs :
Oestroprogestatif : patch (EVRA) 3 patchs par cycle et anneau vaginal (NUVARING)
Progestatif : stérilets au cuivre, avec hormone (MIRENA) molécule qui a dans le stérilet
(levonorgestrel) , Implant (IMPLANON, NEXPLANON)
Questions :
J’ai oublié ma pilule :
+ si oubli inférieur à 12h prendre le comprimé oublié et poursuivre.
+ oubli d’un jour : prendre le dernier comprimé oublié et poursuivre
+ oubli de 2 pilules durant les 2 premières semaines du cycles prendre 2 pilules le jour où on
constate l’oubli puis 2 le lendemain puis poursuivre
+ oubli 2 pilules pendant la 3ème semaine on entame une nouvelle plaquette
+ si oubli plus de 2 pilules qqsoit le moment du cycle entamer une nouvelle plaquette
Attention : si 2 pilules ou plus oubliés utiliser une autre méthode contraceptive ou s’abstenir
J’ai vomi après avoir pris ma pilule :
Si vomissement intervient dans 4h suivant la prise : reprendre un nouveau comprimé.
Si plus de 4h c’est bon comprimé absorbé
J’ai mal à la tête après prise pilule :
Effet indésirable, consulter gynéco.
Le métabolisme de l’éthynélestradiol varie d’une patiente à une autre. Les effets indésirables
de ce principe actif sont nombreux : céphalées, nausées, gain de poids, fatigue, déprime
Je veux retarder ma date des règles :
Poursuivre sans interruption 2 plaquettes jusqu’à la date désirée des règles. Ceci doit être
décidé avec un médecin.
Pilule Seasonale qui dure 84 jours (pas de règles) et 7 jours d’effet placebo.
III) CONTRACEPTION D’URGENCE
Pilule du lendemain :
- NORLEVO (progestatif) prendre le comprimé dans les 72h qui suivent un rapport non
ou mal protégé : vente libre conseil pharmacien gratuite pour mineure, anonymat
sauvegardé
- ELLAONE (oestroprogestatif) prendre le comprimé dans les 5 jours suivant le rapport
non ou mal protégé uniquement sur prescription médicale
IV : TRAITEMENT HORMONAL DE LA MENOPAUSE
La ménopause survient principalement entre 48 et 52ans. La confirmation de la ménopause
quand il y a un arrêt des règles (aménorrhée) depuis un an et dosages hormonaux de
confirmation.
Quand ménopause est confirmée, traitement hormonal qui existe et associe un œstrogène et un
progestatif. But : améliorer la qualité de vie, prévention des affections dont la fréquence est
augmentée par les carences en oestrogènes ex : ostéoporose. Les médicaments d’un point de
vue progestatif : Lutenyl et Luteran et du point de vue œstrogène Estraderm, Femsept.
Toutes les femmes traitées par THM doivent bénéficier d’une réévaluation régulière de leur
traitement, au moins une fois pas an.
LES ANTIBIOTIQUES
I)
DEFINITION
Un antibiotique est une substance antibactérienne qui est capable d’empêcher la
multiplication ou même de tuer des microorganismes.
2 types d’antibio :
- Antibio bacteriostatique qui provoque le ralentissement de la multiplication des
bactéries
- Antibio bactericide : entraine la mort de la bactérie
II)
MECANISME D’ACTION
Les antibiotiques qui agissent sur la paroi de la bactérie, sur la membrane cytoplasmique et
sur les ribosomes provoquent la mort de la bactérie.
Les antibiotiques qui agissent sur l’appareil nucléaire arrêtent la multiplication de la bactérie.
(voir polycopié)
III) LA RESISTANCE DES BACTERIES AUX ANTIBIO
Chaque antibiotique a un spectre d’activité limité à certaines espèces de bactérie. Le spectre
représente l’ensemble des germes sur laquelle l’antibiotique a une action bactéricide et/ou
bactériostatique (possible les 2). Voir polycopié
On distingue 2 types de résistance :
- Naturelle : c’est lorque l’antibiotique n’a jamais eu d’action sur la souche de bactérie
- Acquise : qui se développe à la suite de l’utilisation d’un antibio ancien. Cette
résistance réduit le spectre d’activité initial de cet antibio.
IV)
DIFFERENTES FAMILLES D’ANTIBIOTIQUES
(voir polycop)
LES SULFAMIDES : bactériostatique : BACTRIM indiqués dans les infections à germes
sensibles, orl, respiratoire, urinaire, méningite
LES BETA LACTAMINES : bactéricide : PENICILLINES et CEPHALOSPORINES ils
tuent la bactérie. Il y a une résistance sur ces antibio, puisque certains germes développent des
bétalactamases (enzymes capables de détruire ses antibio)
Au niveau des pénicillines on a CLAMOXYL marque(amoxicilline= principe actif),
AUGMENTIN (amoxicilline et acide clavulanique)
 FAMILLE ANTIBIO : PENICILLINE
PRINCEPS : marque
DCI (principe actif) oms
Clamoxyl
amoxicilline
Augmentin
amox+ acide clavulanique (protège amox des betalactamase)
Indications : infections à germe sensible, ORL broncho pulmonaire mais aussi gynécologique
et digestive (certains ulcères gastro diodénau)
 FAMILLE ANTIBIO : CEPHALOSPORINES : ont un spectre d’action plus large
que les penicillines. Elles résistent mieux aux bétalactamases secrétées par les
bactéries.
Indications : ORL, angine, sinusite et broncho pulmonaire
3 générations de céphalosporines :
1ère génération : ORACEFAL :princeps cefadroxyl : pa/ALFATIL : cefaclor
2ème génération : ZINNAT : cefuroxine
3ème génération : OROKEN : cefixime /ROCEPHINE : ceftriaxone/ORELOX : cefpodoxime
LES MACROLIDES : sont bactériostatiques et/ ou bactéricide suivant la dose
LECLAR /RULID/JOSACINE : rodogyl
Indication : alternative aux pénicillines si allergie : angine, bronchite, pneumonie, infection
dentaire, infection génitale
LES TETRACYCLINES : bactériostatiques.
SPANOR / TOLEXINE : doxycline ; MINOLIS : minocycline
Indications : infections ORL, broncho pulmonaire, et acnée (étendue)
Contre indication : grossesse, allaitement, enfant de – de 8 ans risque de coloration de dents
définitive et exposition au soleil, fortement conte indiqué avec isotrétinoïne (traitement acné)
QUINOLONES : bactéricide CIFLOX/OFLOCET/NOROXINE
Indications : infections sévères ORL
V)
CAS PARTICULIERS : LES ANTITUBERCULEUX
Tuberculose : infection chronique (à vie) ou aïgue (petite période) des poumons causée par le
bacille de Koch. La transmission s’effectue par inhalation. Elle est caractérisée par des lésions
pulmonaires exsudatives (suintant) amenant la formation la formation de cavernes et évoluant
vers la fibrose (destruction des tissus). La tuberculose est en forte régression dans notre pays.
Pour la soigner :
- (DCI) Isoniazide (mq :RIMIFON) antituberculeux majeur bacteriostatique attention :
hepatotoxique (abime le foie)
- Rifampicine (RIFADINE) antituberculeux majeur bactericide
Effets indésirables : coloration des urines et des larmes en orange
La RIFADINE 300mg boite de 8 gélules.
prophylaxie : personnes étant été en contact avec un sujet de méningite bactérienne
contagieuse doit prendre de la RIFADINE à raison de 2 gélules toutes les 12heures
pendant 48h.
Conclusion : lors de la prescription d’antibiotiques le médecin doit tenir compte des
facteurs liés aux germes (identité du germe et antibiogramme sensibilité du germe),
liées aux patients porteurs du germe (site infection, fonction rénale hépatique,
digestive, grossesse, allergies), facteurs liés aux médicaments (activité sur germe,
diffusion jusqu’au site d’infection)
CHAP 4 : LES MEDICAMENTS DE L’HYPERTENSION ARTERIELLE
A) RAPPEL
Il s’agit d’une pression anormalement forte du sang sur la paroi des artères.
On parle d’hypertension artérielle lorsque la pression maxima ou systolique est supérieur
à 140mm de mercure (pression du sang quand le cœur se contracte et envoie le sang aux
artères) ou 14 et lorsque la pression minima ou diastolique est supérieur à 90mm de
mercure ou 9 (relâchement entre chaque contraction). Ces chiffres sont revus à la baisse
en cas de pathologies associés tels que le diabète, l’obésité, antécédents cardiovasculaires.
Si on laisse évoluer une HTA, des complications peuvent survenir au niveau rénale,
cardiaque et neurologique.
Les causes majeurs de l’HTA sont : stress, alcool, obésité, diabète, tabac, sel, grossesse,
âge.
Régles hygiéno diététique associées aux traitements médicamenteux : arrêt du tabac,
alcool, réduire la surcharge pondérale, faire des exercices physiques adaptés et réguliers,
limiter sa consommation de sel et lipides saturés et surveiller la prise d’autres
médicaments comme la pilule ou antiinflammatoires non stéroïdien.
B) LES DIURETIQUES
Ils sont utilisés en première intention dans le traitement de l’HTA. Il favorise une
augmentation de l’élimination en sel et en eau (draine le sang) donc une diminution de la
volémie (volume sanguin du corps humain)
Les diurétiques de l’anse de HENLE :
Spécialité : LASILIX furosémide
Indications : HTAS, insuffisance cardiaque
Effets indésirables : hypertension, hyperglycémie, hypokaliemie (baisse de potassium)
Les diurétiques thiazidiques (agit au niveau du tube contourné proximal)
Spécialité : ESIDREX hydrochlorothiazide. Ce PA est souvent associé à des
antihypertenseurs
Effets indésirables : même qu’au dessus
Les diurétiques qui agissent sur le tube contourné distal
Les antialdostérones : bloquent les récepteurs de l’aldostérone et inhibent l’élimination
des ions potassium (les épargneurs potassiques).
Spécialité : ALDACTONE
Principales indications : HTA
Ces diurétiques étant hyperkaliémiants (augmentent le taux de potassium) on peut les
associer à des diurétiques hypokaliémiants ex : ALDACTAZINE
Précautions d’emploi de tous les diurétiques : la surveillance de la kaliémie.
C) Médicaments agissant sur le Système Nerveux sympathique
Le système nerveux sympathique est responsable du contrôle d’un grand nombre
d’activité inconsciente de l’organisme tel que le rythme cardiaque ou la contraction des
muscles lisses. Ces médicaments provoquent une diminution de l’action du système
nerveux sympathique ce qui a pour conséquence une vasodilatation (dilate vaisseaux
sanguins) et un ralentissement du cœur donc une baisse de la pression artérielle.
2 sortes de médicaments : alphabloquants et les métabloquants
a) Alphabloquants : ils bloquent les récepteurs alphapostsynaptique (zone de contact
entre 2 neurones) ce qui entraine une baisse de la pression artérielle ex :
MEDIATENSYL / ALPRESS (HTA)
b) Bétabloquants : ils bloquent les récepteurs béta adrénergiques vasodilatation et
ralentissement rythme cardiaque : baisse de la tension artérielle
Si ils bloquent les récepteurs Beta cardiaques uniquement : on parle de béta bloquant
cardio sélectifs
Si ils bloquent les récepteurs béta de tout l’organisme on parle de béta bloquant non cardio
sélectifs.
- Cardiosélectifs : TENORMINE atenolol , LOPRESSSOR métoprolol, SECTRAL
acebutolol
- Non cardiosélectifs : AVLOCARDYL propanolol, SOTALEX sotalol
Indications : HTA, préventions des crises d’angor (angine de poitrine), traitement post
infarctus, réduction des troubles du rythme (SOTALEX), traitement de fond des migraines
(AVLOCARDYL)
D) Médicaments à action vasculaire périphérique
(voir schéma)
L’angiotensionogène est une protéine synthétisée par le foie qui est libéré dans le plasma.
Lorsque la pression artérielle décroit au niveau des reins, ils produisent une enzyme la rénine.
La rénine va couper l’angiotensinogène pour libérer l’angiotensine I. L’angiotensine I a peu
d’effets elle est inactive, et elle est transformée par une enzyme provenant du foie l’enzyme
de conversion en angiotensine II qui elle est active et elle provoque une vasoconstriction
intense (fermeture des vaisseaux) qui provoque une augmentation de la pression artérielle et
donc de l’HTA.
a) Les inhibiteurs (bloquer) de l’enzyme de conversion
Si on bloque l’enzyme de conversion l’angiotensine 1 reste inactive donc stabilisation de
la tension artérielle :
Spécialités : RENITEC énalapril ; LOPRIL captapril ; TRIATEC : ramipril
Indications : HTA, insuffisance cardiaque
Effets indésirables : toux sèche et persistante, hyperkaliémie
b) Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II
Ces médicaments bloquent directement le récepteur de l’angiotensine II alors stabilisation
de la tension artérielle
Spécialités : COZAAR Iosartan, NISIS valsartan, APROVEL irbesartan
Indications : HTA
c) Les inhibiteurs de la rénine
Ils bloquent directement l’action de la rénine et donc abaisse globalement les taux
d’angiotensine. Cette famille d’antihypertenseur est récente
Spécialité : RASILEZ
Bonne tolérance, protège les organes et à moins d’effets secondaires
d) Les inhibiteurs calciques
Ils bloquent le passage des ions CA++ dans les cellules du cœur et des vaisseaux
AMLOR (amlodipine), LOXEN (nicardipine)
I.
LES MEDICAMENTS DE L’HYPERTENSION ARTERIELLE
1) Rappel :
L’hypertension artérielle c’est une pression anormalement forte du sang sur la paroi des
artères, on parle d’hypertension artérielle lorsque la pression maxima ou systolique est
supérieure à 140 millimètre de mercure et que la pression minima ou diastolique est
supérieure à 90 millimètre de mercure.
Ces chiffres sont revues à la baisse en cas de pathologie associée comme le diabète,
l’obésité, antécédents cardio vasculaire.
Si on laisse évoluer une HTA des complications peuvent survenir au niveau rénal,
cardiaque et neurologique.
Les causes majeurs de l’HTA sont l’alcool, le stress, l’obésité, le diabète, grossesse,
pilule, tabac, sel.
Règles hygiéno-diététique :
- Arrêter le tabac,
- Manger sainement,
- Faire des exercices physiques adaptés et réguliers,
- Limiter sa consommation de sel (maximum 5g/j)
- Surveiller la prise d’autres médicaments (anti inflammatoire non stéroïdien, pilule),
-
Limiter les lipides saturés.
2) Les diurétiques :
Ils sont utilisés en première intention dans le traitement de l’HTA, ils favorisent une
augmentation de l’élimination en sel et en eau. On aura donc une diminution de la volémie
(Volume sanguin total)
Diurétique de la branche de HENLE (anse de HENLE) :
- Spécialité : LASILIX furosémide,
- Indication : HTA, insuffisance cardiaque,
- Effets indésirable : Hypotension, Hypokaliémie, hyperglycémie.
Diurétique thiazidiques agit au niveau du tube contourné proximal :
- Spécialité : ESIDREX hydrochlorothiazide
Ce principe actif est souvent associé à d’autres antihypertenseurs
- Indication : HTA, insuffisance cardiaque,
- Effets indésirables : Hypotension, hypokaliémie, hyperglicémie.
Diurétique agissant au niveau du tube distal :
On les appelent les antialdostérones.
Antialdostérones : Ils bloquent les récepteurs de l’aldostérone et inhibent l’élimination des
ions potassiums (épagneurs potassique)
En spécialité de l’antialdostérone on a l’ALDACTONE :
 HTA.
Ces diurétiques étant hyperkaliémiant (augmente le taux de potassium), on peut les associés à
des diurétique hypokalémiant (ALDACTAZINE).
Précaution d’emploi de tous les diurétiques, surveillance de la kaliémie !
3) Médicament agissant sur le système nerveux sympathique :
Le système nerveux sympathique est responsable du contrôle d’un grand nombre d’activité
inconsciente de l’organisme tel que le rythme cardiaque ou la contraction des muscle lisse se
médicament provoque une diminution de l’action du système nerveux sympathique ce qui a
pour conséquence une vasodilation (dilate les vaisseaux sanguins) et un ralentissement du
cœur donc une baisse de la pression artérielle
a) Les alphabloquant : ils bloquent les récepteurs alphapostsynaptique (zone de contact entre 2 neurones). Ce qui entraîne une baisse de la tension artérielle.
Exemple : MEDIATENSYL/ALPRESS pour l’HTA
b) Les Béta bloquants : ils bloquent les récepteurs béta adrénergiques, ils font baisser le
rythme cardiaque et provoquent une vasodilatation (dilatation des vaisseaux sanguins).
S’ils bloquent les récepteurs béta cardiaques uniquement on parle de Bétabloquants
cardio sélectif. S’ils bloquent tous les récepteurs Béta de tout l’organisme on parle de
Bétabloquants non cardio sélectif.
Cardiosélectifs
Non cardiosélectifs
TENORMINE atenolol
LOPRESSOR metoprolol
SECTRAL acebutolol
AVLOCARDYL propranolol
SOTALEX sotalol
Indications :
- HTA,
- Prévention des crises d’angor (une angine de poitrine),
- Traitement post infarctus,
- Réduction des troubles du rythme (SOTALEX),
- Traitement de fond des migraines (AVLOCARDYL).
4) Médicament à action vasculaire périphérique (voir doc 3)
(à ne pas apprendre par cœur)
L’angiotensionogène c’est une protéine synthétisé par le foi qui est libérée dans le plasma,
lorsque la pression artérielle décroit au niveau des reins, ils produisent une enzyme la
RENINE, la RENINE va couper l’angiotensinogène pour libéré l’angiotensine I,
l’angiotensine I a peu d’effet. Elle est transformée par une enzyme provenant du foi (enzyme
de conversion) en angiotensine II qui elle est active, c’est elle qui provoque une
vasoconstriction intense qui provoque une augmentation de la pression artérielle et donc une
HTA.
(A apprendre).
a) Les inhibiteurs (empêcher, bloquer) de l’enzyme de conversion.
Si on bloque l’enzyme de conversion, l’angiotensine I ne pourra pas être transformé en
angiotensine II donc on à une stabilisation de la tension artérielle.
Spécialités :
Indications :
Effets indésirables :
REUNITEC énalapril
Hypertension artérielle
Hyperkaliémie
ACUITEL quinapril
Insuffisance cardiaque
Toux sèche et persistante.
LOPRIL captopril
TRIATEC ramipril
b) Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II.
Ce médicament bloque directement le récepteur de l’angiostensine II donc stabilisation de la
tension artérielle.
Spécialités :
Indications :
COZAAR losartan
HTA
NISIS valsartan
APROVEL irbesartan
c) Inhibiteur de la rénine.
Ils bloquent directement l’action de la rénine et donc baisse globalement les taux
d’angiotensine.
Spécialités :
RASILEZ
Bonne tolérance, protège les organes et beaucoup moins d’effet secondaire.
d) Inhibiteurs calciques.
Ils bloquent le passage des ions Calcium dans les cellules du cœur et des vaisseaux.
AMLOR
Amlodipine
LOXEN
Nicardipine
5° LES MEDICAMENTS CORRECTEURS DES TROUBLES DU METABOLISMES
1° Rappels physiologique concernant le diabète
Le diabète sucré est caractérisé par un excès de glucose dans le sang ou hyperglycémie. Cette
hyperglycémie est due soit à un manque d’insuline soit à une résistance anormale des tissus à
l’action de l’insuline. L’insuline est une hormone sécrétée par le pancréas par les cellules
spécialisées situées dans les ilots de Langerhans. C’est l’insuline qui permet l’entrée du
glycose dans les cellules de l’organisme. Si le glycose reste dans le sang la glycémie
augmente et à long terme cela entraine des complications oculaires, cardio-vasculaires,
neurologiques et rénales.
On distingue :
- le diabète de type I ou insulino-dépendant, la sécrétion d’insuline par le pancréas du
patient est très faible ou inexistante, il est nécessaire d’apporter de l’insuline à ce patient, ce patient est traité par injection d’insuline.
-
Le diabète de type II ou non insulino-dépendant, il y a une sécrétion d’insuline par le
pancréas du patient mais elle est insuffisante ou l’organisme y est devenu résistant
(touche en général les personnes en surpoids) le patient est traité dans ce cas par antidiabétiques oraux.
Dans les deux cas un traitement diététique est nécessaire, le but du traitement est de se
rapprocher des conditions glycémiques du sujet normal afin d’éviter les complications,
oculaires, cardio-vasculaires, neurologiques, rénales.
2° Médicaments correcteur d’une hyperglycémie
a) L’insuline
On distingue plusieurs sortes d’insuline exogène (apporté par l’extérieur) selon leur durée et
le délai d’action :
- l’insuline rapide,
- intermédiaire
- d’action prolongée
(Voir docs 1,2 et 3)
Ces insulines peuvent être injectées avec seringue à insuline ou avec stylo injecteur jetable ou
rechargeable
b) Antidiabétique oraux
1°) Les sulfamides hypoglycémiants
Ils stimulent la sécrétion d’insuline par les cellules béta du pancréas.
DIAMICRON, DAONIL, AMAREL
Ils sont indiqués chez le diabétique non insulino-dépendant de poids normal.
Ils sont contre-indiqués chez la femme enceinte.
2°) Les biguanides
Ils favorisent l’utilisation du glucose par les tissus cibles tels que :
- Muscles, tissus adipeux
GLUCOPHAGE
Ils sont indiqués chez le diabétique non insulino-dépendant de poids normal
Ils sont contre-indiqués chez la femme enceinte
3°) Les inhibiteurs des alphaglucosidases
Ils retardent l’hydrolyse des glucides dans l’intestin et donc leur assimilation
GLYCOR, DIASTABOL
Ils sont indiqués chez le diabétique non insulino-dépendant avec surpoids
Ils sont contre-indiqués chez la femme enceinte
4°) Les glinides
Ils ont une action hypoglycémiante puissante et brève, ils diminuent la glycémie
post-prandiale et la glycémie à jeun.
NOVONORM (un repas = un comprimé)
Ils sont indiqués chez le diabétique non insulino-dépendants
Ils sont contre-indiqués chez la femme enceinte
5°) Les inhibiteurs de la DPP4
Ces médicaments pourraient provoquer l’augmentation des taux des hormones
incrétines actives qui permettent de réguler la glycémie.
Utilisé en association à un sulfamide hypoglycémiant et/ou à la Glucophage
Voie orale : JANUVIA
XEKEVIA
Voie injectable : BYETTA
Voir doc 4
3° Rappel sur les hyperlipidémies
Dans le plasma, les lipides sont transportés sous forme de lipoprotéines.
Ces lipoprotéines sont formées :
- D’une fraction de lipide constituée
o Triglycérides
o Cholestérol
- D’une fraction protéique
Une hyperlipidémie expose à des risques de thrombose.
4° Médicaments correcteurs d’une hyperlipidémie
a) Les statines
Ces médicaments renferment des inhibiteurs spécifiques d’une enzyme qui agit dans la
synthèse du cholestérol endogène.
ZACOR (Simvastatine)
TAHOR (Atorvastatine)
b) Les fibrates
Hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie.
LIPANTHYL (Fénofibrate)
SECALIP (Fénofibrate)
6° MEDICAMENTS DE L’HEMOSTASE
1° Rappel
L’hémostase est l’ensemble des phénomènes physiologiques responsables de l’arrêt d’une
hémorragie.
Trois étapes :
- Vasoconstriction : diminue le calibre des vaisseaux lésés
- Formation du clou plaquettaire
- La coagulation : transforme le clou plaquette en un callot de fibrine
Voir doc A
Lors d’une hémorragie les plaquettes forment un clou pour bloquer le saignement.
Lors de la rupture d’un vaisseau sanguin les ions calciums transforment sur demande la
prothrombine en thrombine, ce mécanisme s’appelle la prothrombinase et la thrombine
transforme la fibrinogène qui est soluble en fibrine insoluble.
Facture coagulation, ions calcium
Prothrombine
Thrombine
Fibrinogène
Mécanismes physiologiques s’opposant à la coagulation
Fibrine
La tendance du sang à coaguler est contrebalancée chez un sujet normal par des mécanismes
qui tendent à empêcher la formation des caillots dans les vaisseaux et à dissoudre ceux qui
pourraient s’y former.
Plasminogène
Plasmine
Lyse
Fibrine
2° Les antiagrégants plaquettaires
Ils inhibent la formation du clou plaquettaire.
Spécialités les plus prescrites :
- L’aspirine à faible dose
L’aspirine prolonge le temps de saignement
- PLAVIX, clopidogrel
Indications : prévenir et traiter les thromboses artérielles, prévention des accidents
ischémiques importants (cardiaque ou cérébral)
3° Les anticoagulants (fluidifie le sang)
Ils empêchent le sang de coaguler mais lui permet de garder la même viscosité.
a) Les anticoagulants d’action différée AVK (anti vitamine K)
Ils s’opposent à l’action de la vitamine K (au niveau du foie) et ils inhibent ainsi la synthèse
des facteurs de coagulation dépendant de la vitamine K.
PREVISCAN
COUMADINE
Indication : en relais d’un traitement à l’héparine, traitement préventif (thrombophlébite sur
sujet alité) ou après une embolie pulmonaire, prothèse valvulaire (traitement à vie).
Surveillance du traitement
La surveillance du traitement se fait grâce à l’INR, c’est un indicateur de la coagulation
sanguine.
Cette surveillance vise à maintenir une prévention antithrombique maximale et un risque
hémorragique minimal. Si le patient souffre de saignement de gencive ou d’hématurie, il doit
consulter rapidement son médecin pour réadapter le traitement.
b) Les anticoagulants d’action immédiate
1) Les héparines
a) Les héparines standards non fractionné
Elles favorisent l’action de l’antithrombine, l’antithrombine neutralise la thrombine cette
action à pour conséquence l’arrêt de la formation de fibrine.
Ex : CALCIPARINE (héparine calcique, héparine sodique) solution injectable
b) Les héparines de bas poids moléculaire
Elles inactivent un facteur de coagulation et de ce fait elles inhibent la thrombine, elles ont
une meilleure biodisponibilité et une durée d’activité plus longue que l’héparine standard.
Ex : LOVENOX
FRAXIPARINE
2°) Inhibiteurs sélectifs du facteur Xa activé
Ils inhibent un facteur de coagulation (Xa) en se liant à l’antithrombine.
Ex : ARIXTRA (injectable)
XARELTO (comprimés)
7° LES MEDICAMENTS DES TROUBLES RESPIRATOIRES
1° Les médicaments de l’Asthme
a) Les médicaments du système neurovégétatif
1° Les bronchodilatateurs
Rappel : les bronches sont sous la dépendance du système neurovégétatif ou
système nerveux autonome (responsable des fonctions automatiques de
l’organisme).
Il est composé :
- du système sympathique
La stimulation des récepteurs beta adrénergiques provoquent une broncho
dilatation
- Du système parasympathique
La stimulation des récepteurs cholinergiques provoquent une broncho constriction
des bronches et une augmentation des sécrétions.
Voir doc A
Il y a deux familles de médicaments :
- Les médicaments qui stimulent les récepteurs Beta adrénergique ou sympathomimétique
Les béta stimulant d’action brève
Ex : VENTOLINE aérosol doseur (particules dans les gaz pulseurs)
Les béta stimulant d’action longue
Ex : BRICANYL
SEREVENT
poudre pour inhalation
FLORADIL
Les propriétés : ils stimulent les récepteurs beta adrenergiques
Indications : traitement de la crise d’asthme et traitement de fond de l’asthme
Effets indésirables : accoutumances et manifestations cardiaques (palpitations)
- Les médicaments qui bloquent les récepteurs de l’Acétylcholine ou laxosympatholitique
Ex : ATROVENT
COMBIVENT/BRONCHODUAL : qui associe un béta stimulant pour son action rapide et un
anticholinergique pour une action prolongée
Indications : traitement de la crise d’asthme, traitement de fond de l’asthme
b) Les corticoïdes
Ex : PULMICORT
BECOTIDES
Ils existent sous différentes formes : aérosols doseurs particules de gaz pulseurs soit en
aérosol doseur ou en diskus ou turbuhaler (poudre)
Indication : bronchite asthmatiforme chez l’enfant, traitement de l’asthme persistant dès qu’un
béta stimulant est utilisé plus de trois fois par jour.
Voir docs A et B
Autres médicaments
SINGULAIR (montelukost)
C’est un antagoniste de substance favorisant la bronchoconstriction :
LEUCOTRIENES
Indications : asthme d’effort et asthme persistant léger
Voir doc C
2°) Les modificateurs des sécrétions bronchiques
a) Rappel
Les sécrétions bronchiques sont constituées d’une phase acqueuse et d’une phase muqueuse
(responsable de la viscosité de l’expectoration).
b) Les fluidifiants
On distingue trois types de fluidifiants, ils favorisent tous l’expectoration. Ils constituent un
traitement d’appoint des affections bronchiques aigues et chroniques.
- Les mucolytiques
Ils diminuent la viscosité des expectoratiions.
Ex : MUCOMYST/EXOMUC
- Les mucorégulateurs
Ils rétablissent la viscosité des expectorations.
Ex : RHINATHIOL
SURBRONC
c) Les agents hydratants
Ils favorisent l’hydratation des mucosités
Ex : FLUISEDAL
3°) Les antitussifs
La toux est un phénomène reflexe qui permet un dégagement des voies respiratoires, il existe
une toux d’irritation et une toux productive.
Les antitussifs doivent être utilisés lors d’une toux non productive et gênante. Lors de la toux
productive ils sont contre indiqués car ils empêchent l’expectoration qui est nécessaire.
Ex : NEOCODION
SILOMAT
8° LES MEDICAMENTS DE LA DOULEUR
a) Définition de la douleur
La douleur est une expérience sensorielle et émotionnelle désagréable, elle est associée à des
lésions tissulaires réelles ou possibles ou décrites comme si ces lésions existaient.
IL faut distinguer la douleur aigue qui dure de quelques minutes à quelques jours à la douleur
chronique qui dure de 3 mois à quelques années.
SENSATION
EMOTION
COMPORTEMENT
COGNITION
Le comportement face à la douleur varie d’un patient à l’autre, une même cause peut induire
différents comportements d’où des difficultés de choix de traitement.
Voir doc 1 (évaluation de la douleur)
b) Définition des antalgiques
Ce sont des médicaments capables de diminuer la perception des sensations de douleur.
c) Définition des analgésiques
Ce sont des médicaments capables d’abolir la perception des sensations de douleur sans
entrainer la perte de conscience.
d) Pyramide de la douleur
L’OMS en établissant la pyramide de la douleur a différencié les antalgiques en 3 paliers
d’activité. Voir doc 2 (pyramide de la douleur)
e) Les différentes classes de médicaments
1° Les antalgiques centraux
- Les dérivés de l’opium : MORPHINE (Skenan), CODEINE (Efferalgan codéine)
- Les dérivés de synthèse : DUROGESIC, TOPALGIC
LA MORPHINE (niveau III)
Cette molécule se fixe sur récepteur morphinique, ce qui arrête la transmission de l’influx de
la douleur.
Action pharmacologique :
- Sur S.N.C. (système nerveux central) le patient devient indifférent
- Action périphérique, constipation, hypotension
Indication : douleurs chroniques (cancéreuses en particulier) et pour les douleurs aigues
rebelles aux autres antalgiques
MORPHINE (injectable)
SKENAN (gélule)
ACTISKENAN (gélule)
LA CODEINE (niveau II)
La codéine est un analgésique plus faible que la morphine elle est souvent associé au
paracétamol : EFFERALGAN CODEINE
La codéine a des propriétés antitussives
TRAMADOL (niveau II ) dérivé de synthèse
Il est un analgésique plus faible que la morphine souvent associé au paracétamol
TOPALGIC (tramadol)
IXPRIM ( Tramadol + Paracétamol)
2° Les antalgiques périphériques
PARACETAMOL
DOLIPRANE, DAFALGAN (1 à 3 g par 24 heures pour un adulte)
Ils sont antalgiques et antipyrétiques. Ils soulagent les douleurs de niveau I (céphalées,
douleurs dentaires…).
Le PARACETAMOL est hépatoxique (tue les cellules du foie)
Il peut être prescrit chez les enfants et les femmes enceintes et quand ulcère gastroduodénal.
L’ASPIRINE
Elle est antalgique de douleur de niveau I, antalgique, antipyrétique, antiinflammatoire,
antiagrégant plaquettaire. Ces différentes activités thérapeutiques varient selon le dosage. Pas
plus de 6g par 24h par adulte. Contre-indication : femme enceinte et ulcère
9° LES ANTI-INFLAMMATOIRES
1° Rappel
L’inflammation se déroule en 3 phases :
- La phase 1 : vasculaire caractérisée par œdème, rougeur, chaleur, tuméfaction
- La phase 2 : cellulaire, macrophage et lymphocytes détruisent les agents irritants des
cellules altérées
- La phase 3 : la phase tissulaire, la cicatrisation, restauration des tissus agressés
Les précautions d’emploi des anti-inflammatoires sont :
- Un suivi biologique, glycémie et kaliémie (hyperglycémie et hypokaliémie)
- Un suivi clinique, risque d’augmentation de la tension artérielle et risque d’atteinte de
la matrice osseuse (radiologie osseuse)
- Régime alimentaire lors de traitement au long court (pauvre sodium, lipide, glucide) et
un régime riche en potassium, calcium, protéine
2° Les anti-inflammatoires
a) AIS (anti-inflammatoire stéroïdien)
Ils sont appelés aussi glucocorticoïde.
Ils peuvent être utilisés :
Par voie générale (voie orale et injectable), dans ce cadre-là l’élimination est urinaire :
ATTENTION PASSAGE TRANSPLACENTAIRE ET DANS LE LAIT MATERNEL
Par voie locale (voie bronchique pour asthme avec inflammation et par voie cutanée pour
eczéma et psoriasis)
CORTANCYL (prednisone)
CELESTENE (bétaméthasone)
SOLUPRED (prednisolone)
MEDROL (methylprednisolone)
Indications : allergies sévères pour les œdèmes de Quincke, (eczéma urticaire) et traitement
immunodépresseur (greffes)
b) AINS (anti-inflammatoire non-stéroïdien)
Ils sont prescrits dans de nombreuses affections mettant en jeu le processus inflammatoire.
Suivant le dosage ils ont une action antiinflammatoire, antipyrétique, antiagrégant plaquette
(avec l’ASPIRINE)
IBUPROFENE (Advil/ Nurofen) (400mg/prise 1200 mg/24h)
KETOPROFENE (Ketum, Bi Profenid)
DICLOFENAC (Voltarene, Flector)
SURGAM (Acide Tiaprofenique)
ASPRO (Aspirine) 4g/j 24h adulte)
CELECOXIB (Celebrex)
Indications : douleurs articulaires, douleurs osseuses, antipyrétique, antalgique, antiagrégant
plaquettaire
Traitement : symptomatique des crises de rhumatisme, rhumatisme inflammatoire chronique
(arthrose, lombalgies)
Effets indésirables : nausées, gastralgies
Contre-indication : grossesse et ulcère
10° MEDICAMENTS DES TROUBLES DIGESTIFS
1° Les médicaments de l’œsophage, de l’estomac, du duodénum
a) Les antiulcéreux
Voir doc 1
Ce sont essentiellement les médicaments de l’ulcère. L’ulcère est une plaie ouverte dans la
muqueuse du tube digestif plus ou moins profonde, il traduit un déséquilibre entre une
augmentation de l’agression de la muqueuse, c’est-à-dire une sécrétion d’acide chlorhydrique
trop importante et une diminution de la protection de la muqueuse (action de mucus
insuffisante) voir doc 2.
Les médicaments sont aussi administrés pour les œsophagites.
Les antiulcéreux :
- IPP (inhibiteur de la pompe à protons) : ils inhibent les sécrétions ions H+ qui sont
responsable de l’acidité gastrique, ils diminuent donc la sécrétion d’acide chlorhydrique.
MOPRAL (Omeprazole)
INEXIUM (Esomeprazole)
- Les antihistaminiques H2 : ils bloquent les récepteurs H2 de l’histamine ce qui réduit
la sécrétion d’acide
AZANTAC (Ranitidine)
L’Ulcération de la muqueuse peut être aggravée par la présence d’une bactérie en trop grand
nombre Helicobacter Pylori, là on associera les antibiotiques pour éradiquer la bactérie.
Les antibiotiques pour tuer la bactérie : CLAMOXY + ZECLAR et un antiulcéreux pour la
cicatrisation MOPRAL pendant 7 jours.
2° Les médicaments de l’intestin grêle et du colon