PHARMACOLOGIE GENERALE ( pharmakon = remède

PHARMACOLOGIE GENERALE
( pharmakon = remède)
I) DEFINITION
La pharmacologie est considérée comme la science du médicament. Elle porte sur 4
points :
- La pharmaco dynamie : ensemble des effets propres de chaque médicament
- La pharmaco cynétique : voyage du médicament dans l’organisme
- La tolérance : ensemble des effets indésirables et secondaires
- Les intéractions médicamenteuses : résulte de la prise simultanée de plusieurs
médicaments chez un même patient.
Les connaissances en pharmacologie sont essentielles pour le médecin lors de la
prescription d’une ordonnance et pour le pharmacien et son équipe lors de la délivrance
d’une ordonnance.
Définition médicament selon le code de la santé publique : on entend par médicament
toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou
préventives à l’égard des maladies humaines ou animales ainsi que tout produit pouvant
être administré à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou de
restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques. Un médicament est composé de
un ou plusieurs principes actifs et d’excipients ce qui donne la forme galénique.
II) LES MEDICAMENTS : GENERALITES
A) origines du médicament
origine naturelle(végétale, origine minérale et animale, micro organisme)
origine semi artificielle
origine artificielle ou synthèses
B) Les catégories de médicaments
- les produits officinaux : produits qu’on trouve en officine sans ordonnance
- les préparations pharmaceutiques : produits préparés en pharmacie, prescrite pour un
patient, par un médecin pour un mois (préparations magistrales)
- les spécialités pharmaceutiques : médicaments fabriqués par un industriel
pharmaceutique qui ont besoin d’une AMM (autorisation de mise sur le marché)
Il faut 10 à 20 ans pour étudier un médicament.
C) Dénomination
Un médicament peut porter 3 noms :
- dénomination chimique ex : acétamunophène
- dénomination commerciale : nom de marque : doliprane
- dénomination commune internationale : paracétamol (nom simple donné par l’oms
aux principes actifs, nom utilisable dans tous les pays du monde) la DCI identifie la
substance active du médicament.
D) Les génériques
Lorsqu’un laboratoire met au point un médicament on garde l’exclusivité de sa
commercialisation jusqu’à l’expiration du brevet (20 ans). Une copie du produit original
peut ensuite être développée et commercialisée par un autre laboratoire. On l’appelle
médicament générique.
Définition générique : on entend par spécialité générique d’une autre spécialité, une
spécialité qui a la même composition qualitative et quantitative en principe actif, la même
forme pharmaceutique et dont la bioéquivalence avec la spécialité de référence a été
démontré par des études appropriées de biodisponibilité (quantité et vitesse de passage du
principe actif dans le sang).
L’ANSM (agence nationale des médicaments et des produits de santé) publie
régulièrement un répertoire officiel des spécialités génériques.

L’identification des médicaments génériques se fait par la :
- DCI (dénomination commune internationale) assortie du nom du fabricant
- NOM FANTAISIE suivie du suffixe « Gé »
E) Classification des médicaments suivant leurs modes d’utilisation
(voir polycopié)
F) Voies d’administration
-orale ou per os : les comprimés obtenus par compression de la poudre (excipients et
principe actif), les gélules (gélatine), sirop, les lyoc, les pilules (microbilles sphériques),
les sachets en poudre, les granulés, le gel
-parentérale : évite le premier passage hépatique, voie qui est choisi en cas d’urgence,
pour des médicaments non absorbés ou inactivés par le tube digestif ex : insuline
- perlinguale ou sublinguale : en dessous de la langue
avt :absorption rapide, effet immédiat, utilisé en cas d’urgence trinitrine pour infarctus,
inefficace pour passer dans le tube digestif
inc : muqueuse fragile, goût pas très agréable
- inhalée , bronchique ou pulmonaire : la muqueuse alvéolaire très richement
vascularisée grande surface d’absorption des bronches de l’ordre de 80M² dans les
gaz pulseurs et les poudres inhalées
- cutanée et transdermique voir polycop
- voie oculaire (collyre) voir polycop
- voie auriculaire et voie nasale : traitements locaux : produits topiques (agissent là où
ils sont appliqués), pas d’absorption dans la circulation sanguine
- voie rectale : suppositoire et lavement : absorption du médicament par les veines
hémorroïdaires supérieures qui se jettent dans la veine porte et donc passage
hépatique, pratique pour les jeunes enfants
- voie vaginale : capsules molles, pillules, ovules, comprimés
III) DEVENIR DU MEDICAMENT DANS L’ORGANISME
A) resorption ou absorbtion
Passage du médicament dans le sang à partir de son mode d’administration.
Passage d’un médicament dans la circulation sanguine générale à partir de son point d’entrée
dans l’organisme. La quantité de principe actif se retrouvant dans le sang correspond à la
biodisponibilité (100% biodisponibilité voie intraveineuse).
- Absorption buccale, perlinguale ou sublinguale avantage plus rapide, permet
d’administrer principes actifs qui seraient attaquer par les secrétions digestives, goût
pas très agréable (voir cours au dessus)
- Absorption gastro intestinale : voie orale, voie la plus courante : elle se décompose en
2 absorptions :
1° absorption gastrique : peu favorable car medocs pas en contact avec la muqueuse
gastrique donc difficilement absorbé
2° absorption intestinale : elle se fait grâce aux nombreux replis (au niveau de l’iléon
3eme partie de l’intestin grèle) très favorable
B) distribution ou diffusion
C’est la répartition du médicament dans l’ensemble des tissus de l’organisme. Elle se fait
surtout par la voie sanguine. La vitesse d’accession d’un médicament à un organe dépend de
l’importance de la vascularisation de l’organe et du débit sanguin à son niveau.
C) métabolisation ou biotransformation
Déf : transformation chimique des médicaments. Elle se fait essentiellement dans le foie par
des enzymes. Elles peuvent aussi se faire à d’autres niveaux de l’organisme où il y a des

enzymes ex : tube digestif, sang, reins, poumons. On dit que les médicaments sont
métabolisés, on parle alors de métabolite.
Enzyme : protéine qui joue un rôle de catalyseur biologique, elle accélère les réactions
chimiques dans un organisme vivant.
Médicament Enzyme 1 ou plusieurs métabolites (réaction de biotransformation)
D) Elimination
Déf : l’élimination du médicament ou des métabolites correspond à la disparition définitive de
ses substances de la circulation générale. Cette élimination peut se faire suivant de nombreux
mécanismes et dans de nombreux organes.
1) Les reins : médicaments hydrosolubles
2) Le foie : la bile et les fèces (matière fécale) : médicaments liposolubles
3) Les poumons : substances gazeuses et volatiles : alcool, substance végétale
4) Le lait maternel
5) Sudorale (iodure et bromure)
6) Salivaire et lacrymale
Princeps : médicament d’origine
IV) MECANISME D’ACTION DES MEDICAMENTS
( voir polycopié)
Les médicaments qui bloquent le récepteur : médicaments antagonistes : il ne se passe rien
Les médicaments qui stimulent le récepteur : médicaments agonistes : il se passe qqch
dans la cellule
V) LES INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
- Synergie : s’exerce entre deux substances qui ont une action semblable (pour
améliorer la guérison, augmenter l’efficacité) ex : deux antibiotiques peuvent être pris
en même temps pour avoir une action antibactérienne supérieure
- Potentialisation : intéraction dangereuse risque de toxicité elle s’exerce entre deux
substances ayant une action différente ex psychotrope et alcool= somnolence
- Antagonisme : il s’exerce entre deux substances agissant au niveau de récepteurs
identiques ou différents, annulation plus ou moins complète de l’action de l’un ou des
deux médicaments il faut donc remplacer l’un des médicaments, diminue l’efficacité
d’un médicament : l’un annule l’autre
MEDICAMENTS CONTRACEPTIFS ET DE LA MENOPAUSE
I) CONTRACEPTION OESTROPROGESTATIVE
A) Définition
Cette méthode associe un œstrogène de synthèse et un progestatif de synthèse.
Les oestroprogestatifs agissent en bloquant l’ovulation, en modifiant la glaire cervicale et
en modifiant l’endomètre rendant ainsi la nidation impossible.
En général, les deux hormones sont associés dès la première pilule.
Les dosages en ethinylestradiol peuvent varier en fonction des pilules de 20 et 50 µg
(microgramme) et leurs dosages peuvent varier également pour une même pilule au cours
du cycle.
On a 2 pilules : - la normodosée (50µg ex : steridil)
- la minidosée (30 à 40µg ex : varnoline, adepal, trinordiol)
B) les différentes pilules
Minidosées :
- monophasique : la dose d’oestroprogestatif reste constante ex : varnoline, mercilon,
cycléane)

- biphasique : la dose de progestatif qui varie mais la dose d’œstrogène ne varie pas. C’est
la dose progestative qui varie en deuxième partie de cycle (ex : adépal)
- triphasique : 3 couleurs : 3 palliers de dosage pour le progestatif ( ex : trinordiol, triella,
phaeva)
C) Mode d’emploi d’une pilule
Un comprimé par jour à heure fixe à compter du premier jour des règles et ce pendant 21
jours. On arrête 7 jours et reprise au bout des 7 jours.
E) Précaution d’emploi
Avant la première prescription, il faut un examen gynécologique, un frottis pour voir si
pas tumeur cancéreuse, une prise de la tension artérielle, une prise de sang pour rechercher
triglycérides, choléstérol, glycémie et trouble de la coagulation
F) Contre indication
Cancer (hormonaux dépendant ex : sein, utérus)
Tabagisme
Tromboembolique
Obésité
II) CONTRACEPTION PROGESTATIVE
Cette méthode permet une modification de la glaire, devient imperméable aux
spermatozoïdes au bout de 4 heures après la prise et une atrophie de l’endomètre (ex :
cerazette prise régulière toujours à la même heure toujours en continu).
Prescrites quand il y a des contre indication aux oestroprogestatifs, DIU (dispositif intra
utérin), aux dames qui allaitent, les fumeurs de plus de 35 ans, hyperlipidémie)
Les bénéfices des contraceptifs oraux :
- Diminution des avortements
- Réduction de l’acnée (Diane, Tricilest)
- Moins de kystes ovariens
- Réductions du nombre de cancers de l’ovaire et de l’endomètre
Les autres contraceptifs :
Oestroprogestatif : patch (EVRA) 3 patchs par cycle et anneau vaginal (NUVARING)
Progestatif : stérilets au cuivre, avec hormone (MIRENA) molécule qui a dans le stérilet
(levonorgestrel) , Implant (IMPLANON, NEXPLANON)
Questions :
J’ai oublié ma pilule :
+ si oubli inférieur à 12h prendre le comprimé oublié et poursuivre.
+ oubli d’un jour : prendre le dernier comprimé oublié et poursuivre
+ oubli de 2 pilules durant les 2 premières semaines du cycles prendre 2 pilules le jour où on
constate l’oubli puis 2 le lendemain puis poursuivre
+ oubli 2 pilules pendant la 3ème semaine on entame une nouvelle plaquette
+ si oubli plus de 2 pilules qqsoit le moment du cycle entamer une nouvelle plaquette
Attention : si 2 pilules ou plus oubliés utiliser une autre méthode contraceptive ou s’abstenir
J’ai vomi après avoir pris ma pilule :
Si vomissement intervient dans 4h suivant la prise : reprendre un nouveau comprimé.
Si plus de 4h c’est bon comprimé absorbé
J’ai mal à la tête après prise pilule :
Effet indésirable, consulter gynéco.
Le métabolisme de l’éthynélestradiol varie d’une patiente à une autre. Les effets indésirables
de ce principe actif sont nombreux : céphalées, nausées, gain de poids, fatigue, déprime
Je veux retarder ma date des règles :
Poursuivre sans interruption 2 plaquettes jusqu’à la date désirée des règles. Ceci doit être
décidé avec un médecin.

Pilule Seasonale qui dure 84 jours (pas de règles) et 7 jours d’effet placebo.
III) CONTRACEPTION D’URGENCE
Pilule du lendemain :
- NORLEVO (progestatif) prendre le comprimé dans les 72h qui suivent un rapport non
ou mal protégé : vente libre conseil pharmacien gratuite pour mineure, anonymat
sauvegardé
- ELLAONE (oestroprogestatif) prendre le comprimé dans les 5 jours suivant le rapport
non ou mal protégé uniquement sur prescription médicale
IV : TRAITEMENT HORMONAL DE LA MENOPAUSE
La ménopause survient principalement entre 48 et 52ans. La confirmation de la ménopause
quand il y a un arrêt des règles (aménorrhée) depuis un an et dosages hormonaux de
confirmation.
Quand ménopause est confirmée, traitement hormonal qui existe et associe un œstrogène et un
progestatif. But : améliorer la qualité de vie, prévention des affections dont la fréquence est
augmentée par les carences en oestrogènes ex : ostéoporose. Les médicaments d’un point de
vue progestatif : Lutenyl et Luteran et du point de vue œstrogène Estraderm, Femsept.
Toutes les femmes traitées par THM doivent bénéficier d’une réévaluation régulière de leur
traitement, au moins une fois pas an.
LES ANTIBIOTIQUES
I) DEFINITION
Un antibiotique est une substance antibactérienne qui est capable d’empêcher la
multiplication ou même de tuer des microorganismes.
2 types d’antibio :
- Antibio bacteriostatique qui provoque le ralentissement de la multiplication des
bactéries
- Antibio bactericide : entraine la mort de la bactérie
II) MECANISME D’ACTION
Les antibiotiques qui agissent sur la paroi de la bactérie, sur la membrane cytoplasmique et
sur les ribosomes provoquent la mort de la bactérie.
Les antibiotiques qui agissent sur l’appareil nucléaire arrêtent la multiplication de la bactérie.
(voir polycopié)
III) LA RESISTANCE DES BACTERIES AUX ANTIBIO
Chaque antibiotique a un spectre d’activité limité à certaines espèces de bactérie. Le spectre
représente l’ensemble des germes sur laquelle l’antibiotique a une action bactéricide et/ou
bactériostatique (possible les 2). Voir polycopié
On distingue 2 types de résistance :
- Naturelle : c’est lorque l’antibiotique n’a jamais eu d’action sur la souche de bactérie
- Acquise : qui se développe à la suite de l’utilisation d’un antibio ancien. Cette
résistance réduit le spectre d’activité initial de cet antibio.
IV) DIFFERENTES FAMILLES D’ANTIBIOTIQUES
(voir polycop)
LES SULFAMIDES : bactériostatique : BACTRIM indiqués dans les infections à germes
sensibles, orl, respiratoire, urinaire, méningite
LES BETA LACTAMINES : bactéricide : PENICILLINES et CEPHALOSPORINES ils
tuent la bactérie. Il y a une résistance sur ces antibio, puisque certains germes développent des
bétalactamases (enzymes capables de détruire ses antibio)
Au niveau des pénicillines on a CLAMOXYL marque(amoxicilline= principe actif),
AUGMENTIN (amoxicilline et acide clavulanique)
 FAMILLE ANTIBIO : PENICILLINE