Pharmacocinétique

Dr Mireille Canal-Raffin
Laboratoire de Pharmacologie Clinique et de
Toxicologie
Devenir du médicament dans
l’organisme
et
Bases de pharmacocinétique

Pharmacocinétique (PK)
• Etude descriptive et quantitative du devenir des
médicaments dans l’organisme
• Paramètres PK spécifiques pour quantifier les différentes
étapes du devenir du médicament
– Biodisponibilité (F)
– Volume de distribution (Vd)
– Clairance (Cl) métabolique, rénale ou totale
– Demi-vie d’élimination (t 1/2)

Les 4 phases du cheminement d’un
médicament dans l’organisme
• Absorption (A)
• Distribution (D)
• Métabolisme (M)
• Elimination (E)
Dose administrée
Concentration dans la circulation générale
Concentration au site d’action
Effet pharmacologique
Effet clinique
Effet toxique
ABSORPTION
DISTRIBUTION
METABOLISME
ELIMINATION

ABSORPTION
= Ensemble des phénomènes régissant le transfert du principe actif
médicamenteux depuis sa libération par la forme
pharmaceutique jusqu’à son arrivée dans la circulation sanguine
systémique
Notion de barrière : Paroi cellulaire
séparant deux compartiments pouvant être
de compositions différentes
- plasma/urine
- lumière digestive/plasma
- plasma/lait ; etc..
Lumière
intestinale
Sang
Tissu
Eau Eau Eau
Eau
Lipide Lipide
Filtre

Voies avec résorption
• Sans effraction cutanée
– Voie trans-cutanée («!patches!»)
– Voie orale
– Voie rectale
– Voie sublinguale
– Voie nasale («!sprays!»)
– Voie respiratoire