cours 13 Pharmacologie en CARDIO

Cours n°13 : cardiologie
12/02/2009
PHARMACOLOGIE EN CARDIOLOGIE :
Les dérivés nitrés :
Action :
→ Vasodilatation :
 artérielle
 veineuse
Rappel physio pathologique :
 l’apport d’oxygène au myocarde se fait par les coronaires.
 En cas d’obstruction et de diminution de la lumière de ces artères déséquilibre entre
les apports et les besoins en oxygène du myocarde
Conséquences :
Angor : crise douloureuse d’angine de poitrine par souffrance su myocarde
Infarctus : nécrose tissulaire du territoire non irrigué.
Principes du traitement :
→ Le but est d’obtenir une meilleure adéquation entre les apports et les besoins en O2 du
myocarde (action vasodilatatrice quand coronaires bouchées par plaque d’athérome)
Soit diminution des besoins en O2 :
 diminution du retour veineux par vaso dilatation veineuse
 diminution de la contractilité cardiaque
Les béta bloquants et les inhibiteurs calciques permettent cette action
Soit on augmente les apports en O2 en améliorant la perfusion du myocarde :
La vasodilatation et la baisse des résistances périphériques augmentent le débit sanguin
des coronaires
C’est l’action des dérivés nitrés
Indications :
→ Traitement curatif à la crise d’angor
→ Traitement préventif de l’infarctus du myocarde en cas d’angor instable (en
association avec héparine® et agrégant plaquettaire)
→ Insuffisance ventriculaire gauche qui provoque l’œdème aigu du poumon par
décompensation
Modes d’administration :
→ Per os (voie orale)
→ En patch (voie trans dermique, per cutanée)
→ Pommade
→ Spray (voie sublinguale : sous la langue)
→ Injectable
Voie perlinguale/sublinguale :
→ Administration des médicaments par la langue
→ Absorption par la muqueuse linguale, par le plancher buccal et la face interne des joues
→ Passage directe dans la circulation générale
→ Utilisation de spray placé sous la langue
→ Pour les comprimés à action immédiate, pilule à croquer et à mastiquer
→ Ne pas boire/manger dans le ¼ d’heure qui suit la prise
Formes et produits :
→ Voie sublinguale :
 résorption immédiate, effet vasodilatateur rapide
 traitement de la crise angineuse
 comprimés : Risordan®, Natirose®
 spray : Natispray simple®, Natispray fort®, Trinitrine simple®, Isocard spray®
→ Forme à libération prolongée (LP):
 effet vasodilatateur prolongé
 indication : angor stable, insuffisance ventriculaire G
 comprimés à avaler : Risordan LP®, Langoran LP®, Monicor LP®
→ En patch :
 Nitriderm®
 Cordipatch®
 Discotrine®
 Trinipatch®
→ Forme injectables :
 indications : angor instable, stade aigu de l’infarctus du myocarde et de l’œdème
aigu du poumon
 en ampoule : Lénitral® (Trinitrine®), Risordan® (isosorbide dinitrate)
Contre indications :
→ Association au Viagra®
→ Allergie
→ Hypotension sévère connue
→ Etat de choc cardiocirculatoire
→ Cardiomyopathie obstructive
Surveillance :
→ Efficacité :
 disparition de la crise angineuse
→ Innocuité :
 nausées, vomissements
 vasodilatation cutanée : rougeur du visage, bouffée de chaleur, vertiges, céphalées
 hypotension majeure avec collapsus : sueurs profuses, refroidissement brutal des
extrémités avec prostration, cyanose, pouls rapide et imperceptible, chute de la PA
(<80mmHG)
Education du patient :
→ Prévention du risque d’hypotension (le patient doit s’asseoir ou s’allonger pour la prise
du traitement)
→ Si prise prolongée, pas d’arrêt brutal, mais diminution progressive sous contrôle médical
→ Spray sous la langue
→ Les patchs sont appliqués sur peau propre et sèche
→ Arrêt tabac et alcool
→ Le patient souffrant d’angor devra impérativement avoir sur lui ses médicaments, et
apprendre à reconnaître le niveau d’effort, ou les circonstances qui déclenchent la crise
(montée d’escalier, effort physique…)
→ La famille doit reconnaître les signes d’une crise d’angor
Les béta bloquants :
= Ce sont des sympatholytiques –béta
Action :
→ Inhibent les effets du système sympathique (innervation du cœur et des vaisseaux par le
système sympathique et parasympathique) = modération
Système parasympathique :
→ Médiateur chimique : acétylcholine
→ Effet : vasodilatation et diminution de l’activité cardiaque = modérateur
Système sympathique :
→ Médiateur chimique : noradrénaline
→ Comporte les récepteurs alpha et béta
→ La stimulation de ces récepteurs produit une vasoconstriction et une activation de
l’activité cardiaque = accélérateur (stimulation des récepteurs alpha = vasoconstriction,
stimulation des récepteurs béta = vasodilatation ; mais plus de récepteurs alpha sur les
vaisseaux donc effet globale de vasoconstriction) (stimulation des récepteurs alpha =
diminution de l’activité cardiaque, stimulation des récepteurs béta = augmentation de
l’activité cardiaque; mais plus de récepteurs alpha sur les vaisseaux donc effet globale
d’augmentation de l’activité cardiaque)
→ Donc les Béta-bloquants :
 diminuent le travail ventriculaire gauche
 réduisent le débit cardiaque
 réduisent la consommation en O2 du myocarde, au repos et à l’effort
Effets :
→ Effet inotropes négatif : diminution de la contractilité myocardique
→ Effet chronotrope négatif : ralentissement de la fréquence cardiaque
→ Effet dromotrope négatif : ralentissement de la conduction dans le nœud auriculoventriculaire
Modes d’administration :
→ Per os
→ Voie orale : Comprimés, gélules, solution buvable
Indication :
 traitement de fond de l’angor
 prévention de la crise d’angor
 prévention secondaire de l’infarctus du myocarde (freine les accélérations
cardiaques à l’effort)
 HTA
 troubles du rythme ventriculaire
Spécialité :
 Avlocardyle® (propranolol) ● Cardensiel® Detensiel® Soprol® (bisoprolol)
 Sectral® (acebutolol)
 Seloken® Lopressor® (métropolol)
 Tenormine® (atenolol)
 Sotalex® (sotalol)
 Trandate® (labétolol)
→ Voie injectable : Traitement de l’urgence, usage réservé aux unités de soins intensifs,
réanimation
Indications :
 traitement de l’urgence
 phase aigue de l’infarctus du myocarde
 certaine troubles du rythme
 HTA sévère
Formes :
 ampoules
 Sectral® (acébutolol)
 Tenormine® (aténolol)
 Alvocardyl® (propanolol)
Contre indications :
→ Sensibilité ou allergie au produit
→ Insuffisance cardiaque non contrôlée
→ Bloc auriculo ventriculaire de haut degré non appareillé (pas de pace maker)
→ Bradycardie <50 bat/min
→ Asthme ou bronchospasme
→ Allaitement
Effets indésirables :
→ Troubles digestifs (nausées, vomissements, gastralgies, diarrhées)
→ Bradycardies
→ Troubles du sommeil, insomnies, cauchemars
→ Eruption cutanée
→ Hypoglycémie
→ Asthénie, faiblesse musculaire
Surveillance :
→ Efficacité :
 FC, PA
 ECG, absence et/ou disparition des douleurs
→ Innocuité :
 FC pour recherche de bradycardie (<50bat/min)
 PA recherche d’hypotension
 ECG réguliers, en début de traitement, et en cas de modifications des doses
 interroger le patient sur d’éventuelles survenues d’effets secondaires
 surveillance des fonctions respiratoires
Surveillance biologique de la glycémie :
→ Détecter les signes cliniques d’une hypoglycémie éventuelle :
 sensation de faim
● sensation de malaise, de froid
 céphalées
● tremblements
 état de conscience
Education du patient :
→ L’arrêt brutal du traitement par Béta-bloquants chez un patient coronarien l’expose
aux risques d’infarctus du myocarde et donc de mort subite
→ Réduction progressive des doses sur prescription médicale et sous contrôle médical
Les digitaliques :
Généralités :
→ Groupe de médicaments utilisés principalement par voie orale
→ Ce sont des cardiotoniques
→ Utilisés à faibles dose en pathologie
→ Extraits des feuilles de la digitale pourpre
Mode d’action (Règle des 3R) :
→ Ils RENFORCENT la contraction des fibres myocardiques (inotrope positif)
→ Ils RALENTISSENT, pouvoir bradycardisant sur le nœud sinusal (chronotrope
négatif)
→ Ils REGULARISENT la conduction dans le nœud auriculo ventriculaire (dromotrope
négatif)
Produits :
→ Digoxine® :
 voie orale et injectable
 absorption digestive assez rapide
 délai d’action : 10 à 30min après ingestion
 concentration d’équilibre atteinte en 7jours
 élimination rénale
Indications :
→ Insuffisance cardiaque (association avec diurétique et inhibiteur de l’enzyme de
conversion)
→ Traitement et prévention des troubles du rythme auriculaire (fibrillation/flutter)
Contre indications :
→ Bloc auriculo ventriculaire
→ Troubles de l’excitabilité ventriculaire (extrasystole ventriculaire, tachycardie)
→ Association médicamenteuse : calcium
→ Hypokaliémie car elle potentialise les effets pharmacologiques des digitaliques, et
augmente leur toxicité : correction impérative
Effets indésirables :
→ Troubles digestifs : nausées, vomissements, anorexie, troubles visuels, troubles du
rythme.
→ Vertiges, céphalées, fatigue
Hypotension, bradycardie
Risque s’intoxication aux digitaliques
Surveillance :
→ Pour éviter les surdosages : contrôle de la concentration plasmatique
→ Pouls, ECG
Surveillance de l’insuffisance cardiaque (dyspnées, œdèmes)
Dosage kaliémie, calcémie
MEDICAMENTS DE L’HEMOSTASE :
Thrombolytique :
Mode d’action :
→ Médicament de dissolution d’un caillot de fibrine
→ Permettent de restaurer la perméabilité vasculaire
Spécialités :
→ Actilyse® (altéplase) (6premières heures après infarctus du myocarde + administration
d’héparine® préventive)
→ Rapilysin® (retéplase (12premières heures après un infarctus du myocarde)
→ Steptase® (Stréptokinase)
→ Urokinase® (urokinase)
Indications:
→ Traitement des accidents thrombotiques, de constitution récente :
 infarctus du myocarde
 embolie pulmonaire
 thromboses artérielles ou veineuses récentes
 thromboses sur prothèse valvulaire mécanique
Mode d’administration :
→ Perfusion intraveineuse à la seringue électrique après administration de Bolus
(administration en flash d’une certaine quantité de produit)
Effets indésirables :
→ En cas d’injection rapide, risque d’hypotension
→ Hémorragies : cérébrales et autre
Surveillance :
→ Surveillance hospitalière stricte
→ Bilan d’hémostase avant et après le geste
→ Surveillance de la PA, FC
→ Surveillance d’apparition de signes hémorragiques
→ Pas d’intra musculaire pendant le traitement
Contre indications :
→ Hémorragies
→ AVC dans les 2mois
→ Néoplasie (= cancer) intracrânienne
→ Traumatisme crânien récent
→ Chirurgie récente (<15j)
→ HTA sévère non contrôlée
→ Grossesse
→ Allergie
Héparines :
Standard non fractionnées
HBPM
Indication :
Prévention des risques thromboemboliques en chirurgie ou médecine
Traitement curatif d’une thrombose constitué.
Posologie : varie si traitement curatif ou préventif. Les HBPM sont souvent utilisé en
préventif.
Administration :
Héparine sodique standard : IV
Héparine calcique : voie SC
AVK :
Voie orale
Ne sont pas des médicaments de l’urgence
Inhibent la synthèse hépatique des facteurs de la coagulation :
2 catégories : -demi-vie courte
- demie-vie longue
Indications :
Utilisé dans la prévention et le traitement des thromboses veineuses, artérielles ou
cardiaques :
 Phlébite
 Embolie pulmonaire
 Certains troubles du rythme (ACFA)
 Valvuloplasties et/ou valves cardiaques
 IDM
Risques liés aux AVK :
Hémorragie par surdosage
Thrombose par sous dosage
Nécessité de surveillance et d’éducation
Surveillance biologique :
INR
Taux de prothrombine TP
À faire 48h après la 1ère prise
Traitement au long cours équilibré : bio mensuelle
Conseils au patient :
Pris du traitement tous les jours à la même heure
Contrôle INR régulier toujours dans le même laboratoire
Ne pas s’automédiquer, sans prévenir le médecin
Prévenir le médecin en cas de fièvre, grossesse
Ne pas doubler la prise en cas d’oublie
Eviter l’hémorragie :
Prévenir professionnels de santé et porter en carte mentionnant le traitement sur soi
éviter : sports traumatique, injection IM, prudence avec les objets tranchants.
Conseils alimentaires :
Aliments riches en vitamine K a consommé avec modération.
Antiagrégants plaquettaires :
Diminue l’agrégation plaquettaire et inhibe la formation du thrombus. Les antiagrégants
sont effectif dans la circulation artérielle, la ou les anticoagulants ont peut d’effet
Utilisé dans la prévention des maladies thrombolique cérébrovasculaires ou
cardiovasculaire
Contre indication :
Maladies hémorragiques constitutionnelle
Antécédents d’ulcère gastroduodénal
Association avec traitement anti coagulant