24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 Les antalgiques de palier I et
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24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 Les antalgiques de palier I et II 1. Définition Douleur : expérience sensorielle et émotionnelle désagréable associée à un dommage tissulaire présent ou potentiel, ou décrite en termes d’un tel dommage. Classification temporelle : - Douleur aigue = signal d’alarme - Douleur chronique Classification selon le mécanisme physiopathologique : - douleur par excès de nociception (lésion tissulaire) neurogène (lésion du système de transmission de la douleur) 2. Les 5 principes de l’OMS Prescription : - Par la voie la moins invasive - A intervalles réguliers - Selon une échelle d’intervalle de la douleur - De façon adaptée aux besoins individuels - Avec un contact souci du détail OMS : - Palier1 : antalgiques périphériques (douleurs légères à moyennes) : EVA <40mm Antalgiques non morphiniques - Palier2 : antalgiques centraux faibles (douleurs moyennes à intenses) : 40 à 70 mm à l’EVA Antalgiques morphiniques faibles (codéine, trmadol, dextropropoxyphène…) - Palier3 : antalgiques centraux forts (dlrs très intenses voire rebelles) : EVA >70 mm Antalgiques morphiniques forts (morphine, fentanyl…) Prise en charge de la douleur par excès de nociception 1 24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 3. Médicaments antalgiques Palier 1 Palier 1 : antalgiques non opioïdes - Antalgiques non opioïdes purs - Antalgiques antipyrétiques - Antalgiques antipyrétiques AINS Exemple : paracétamol®, AINS Paracétamol Dénominations commerciales: Dafalgan®, Doliprane®, Efferalgan®.. Mécanisme d’action mal connu (COX3) Formes galénique multiples: orales (susp. buv, cp simples ou effervescents, gélules) suppositoires, IV Pharmacocinétique - Absorption / voie orale complète et rapide. Cplasm max 30-60 min après ingestion. - Métabolisme hépatique -> métabolites toxiques (détoxification/ glutathion) - Demi-vie courte: 2 à 3 heures - Elimination essentiellement urinaire Effets Indésirables : Rares cas d’hypersensibilité Posologie : - Enfant: 60 mg/kg/j (répartir en 4 ou 6 prises) - Adulte: 1g x 3 ou 4/j (respecter intervalle de 4h entre 2 prises) - Insuffisance rénale sévère (Cl créat < 10 ml/min): ne pas dépasser 3 g/j (intervalle de 8h entre 2 prises) - Prise autorisée au cours de la grossesse et pendant allaitement Surdosage : - pop à risque: sujet âgé / jeune enfant - à partir 8 à 10 g chez adulte ou 150 mg/kg chez enfant, en 1 prise : nécrose hépatique dosedépendante - antidote: N-acétylcystéine NB: En dehors des cas de surdosage, même aux doses thérapeutiques le paracétamol peut être hépatotoxique, essentiellement en cas de dénutrition, d'hépatopathie préexistante ou d'insuffisance rénale. Contre-indication : - Hypersensibilité connue au produit - Insuffisance hepato-cellulaire 2 24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 AINS Nombreuses spécialités, les principaux groupes: - Dérivés salicylés (aspirine…) - Acides arylcarboxyliques (ibuprofène, ketoprofène, diclofenac…) - Acide niflumique (nifluril®) - Oxicams (piroxicam…) - Dérivés indoliques (indométacine…) - Inhibiteurs de la COX-2 ou coxibs (celebrex®) Indications: rhumatologie, certains en tant qu’antalgiques Mécanisme d’action: Inhibition de la cyclo-oxygenase (isoforme 1 et 2) -> enzyme responsable de la dégradation de l’acide arachidonique Propriétés : - Anti inflammatoire - Antalgique - Antipyrétique - Anti agrégeant plaquettaire 3 24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 Indications : - Rhumatologie (dlrs aigues ou chroniques) - Autres indications (néonat’, ORL et stoma, trauma, gynéco, cardiovasculaire…) Arylpropioniques (ibuprofène, ketoprofène, naproxène): meilleure tolérance → utilisation possible chez l'enfant Effets indésirables : - Gastro-intestinaux : ulcère, perforation, hémorragie - Nausées, vomissements, dyspepsie, trouble du transit - Hypersensibilité o Dermatologiques : éruption, rash, prurit, urticaire o Respiratoire : asthme o G : œdème de Quincke - Troubles hématologiques 4 24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 Contre indications - Hypersensibilité - Ulcère gastro-duodénal en évolution - Insuffisance hépatocellulaire sévère - Insuffisance rénale sévère - Insuffisance cardiaque sévère - Lupus erythémateux disséminé - Antécédents d'hémorragie ou de perforation digestive au cours d'un précédent traitement par AINS - Antécédents de rectites ou rectorragies (pour les suppositoires) - Grossesse (formellement au 3ème trimestre) et allaitement Aspirine Spécialités commercialisées: Aspegic®, Kardegic®, Aspro® Formes galéniques: solubles (poudre, cp effervescent), libération rapide, libération lente, formes gastro-résistantes, suppositoire Mécanisme d’action: inhibition de la synthèse de la cyclo-oxygénase (COX-1 et COX-2) Pharmacocinétique: Absorption rapide et presque complète Pics plasmatiques en 25 à 60 minutes Diffusion dans tous les tissus, traverse barrière placentaire, retrouvée dans le lait maternel Demi-vie: 15 à 20 minutes Métabolisme hépatique Elimination urinaire Effets indésirables - Gastro-intestinaux: douleurs, hémorragies, ulcères, perforations - Système Nerveux Central: céphalées, vertiges, sensation de baisse acuité auditive, bourdonnements d’oreille (marque de surdosage - Hématologie: syndrome hémorragique (epistaxis, gingivorragie…) - Hypersensibilité: urticaire, réaction anaphylactique, asthme, œdème de Quincke - Syndrome de Reye chez l’enfant (encéphalopathie et dégénérescence graisseuse du foie lors infection virale (varicelle +++) 5 24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 Interaction médicamenteuse : - Anticoagulant, héparines, ticlopidine: risque hémorragique - Autres AINS: augmentation du risque ulcérogène et hémorragique - Uricosurique: diminution de l’effet uricosurique par compétition de l’élimination de l’acide urique au niveau des tubules rénaux - Diurétiques, IEC et antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II: insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté, par diminution de la filtration glomérulaire secondaire à une diminution de la synthèse des prostaglandines rénales. Contre-indications - Hypersensibilité à l’acide acétylsalicylique ou excipient - Antécédent d’asthme provoqué par ac. Acétylsalicylique ou AINS - Grossesse (à partir 6ème mois) - UGD en évolution - Toute maladie ou risque hémorragique - Insuffisance hépatocellulaire sévère - Insuffisance rénale sévère - Insuffisance cardiaque sévère non contrôlée - Methotrexate (dose > 20 mg/semaine) car majoration de la toxicité, notamment hématologique, du méthotrexate (diminution de la clairance rénale par les antiinflammatoires). Nefopam Spécialité: Acupan® Mécanisme d’action: mal connu, inhibition de la recapture des catécholamines et de la sérotonine Analgésique pur Aucune action anti-inflammatoire ni antipyrétique Posologie: 20 mg/injection (max 120 mg/24h) Voies d’administration: IM profonde ou IV lente (>15 min) Hors AMM: sur un sucre Pharmacocinétique: lors injection IM pic plasmatique entre 0.5 et 1 heure (demi-vie = 5h) Effets indésirables - SNC: somnolence, vertige - Nausées - Hyperhydrose Principales contre-indications - Hypersensibilité - Enfant < 15 ans (absence d’étude clinique) - Convulsions ou antécédents de troubles convulsifs 6 24.09.2010 UE 2.11.S3 4. Mdts antalgiques palier II Palier II: Antalgiques centraux faibles (douleurs moyennes à intenses). Antalgiques morphiniques faibles (codeine, tramadol…). Association paracétamol-codéine Dosage de paracétamol usuellement de 500 mg/cp mais vont de 300 mg à 600mg Dosage de codéine de 20 à 50 mg Durée d’action de codéine: 4 heures Rythme d’administration: toutes les 8 heures Effets indésirables liés à la codéine: - troubles digestifs (constipation, nausées et vomissements) - somnolence, vertiges, céphalées - bronchospasmes, dépressions respiratoires Contre-indications: - Hypersensibilité - Asthme, insuffisance respiratoire (// codéine) - Insuffisance hépatocellulaire (// paracétamol) - Enfant de moins de 15 ans 7 Compétence 4 24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 Tramadol Commercialisé sous plusieurs noms de spécialités: Contramal®, Topalgic® En association au paracétamol: Ixprim®, Zaldiar® Formes orales à libération immédiate (prise toutes les 4 à 6 h) ou à libération prolongée (prise toutes les 12h) dose maximale 400 mg/j Formes injectables réservées à l’usage hospitalier dose max 600 mg/j Effet opioïde faible Effets indésirables: - vertiges, céphalées, somnolence - nausées, vomissements, constipation, sécheresse buccale - hypersudation Contre-indications: - Hypersensibilité connue - Epilepsie non controlée - Sevrage des toxicomanes - Association aux IMAO (inhibiteur de mono-amine oxydase) Association paracétamol-dextropropoxyphène Avis défavorable de l’agence européenne du médicament confirmé par commission européenne Nombre important de décès dans le contexte d’intoxications volontaires ou accidentelles Retrait dans l’Union Européenne de tous les médicaments contenant du dextropropoxyohène (Diantalvic®, Propofan®…) pour Septembre 2011 Eviter l’automédication : multiples spécialités = risque de surdosage 8 24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 5. Optimisation thérapeutique - Administration: régulière afin de maîtriser la douleur de façon continue en anticipant sa résurgence Rythme d’administration fonction de la pharmacocinétique des produits Adaptation posologique: en fonction de l’efficacité et de l’apparition clinique des EI Interdose Traitement antalgiques Palier II -> Traitement de fond par tramadol LP - Possibilité interdose par tramadol LI/4h (max de 400 mg/j) - possibilité interdose par paracétamol 1 g/ 6h (symergie) - possibilité interdoses d’association tramadol + paracétamol - possibilité interdoses par AINS -> Traitement de fond par paracétamol + codéine - possibilité interdose par paracétamol 500 mg/ 4h (synergie) max: 4g/j - possibilité interdose par AINS (synergie) Optimisation thérapeutique Voie d’administration: - Voie orale privilégiée: efficace, commode, autonomie du patient. Les formes orales solides (cp, gélules): à avaler avec un grand verre d’eau (car risque de lésions oesophagiennes avec AINS, aspirine, paracétamol) - Voie injectable: de préférence IV car risque de douleur au point d’injection en cas de voie IM Utilisée pour les douleurs aiguës, ou en urgence 9 24.09.2010 UE 2.11.S3 Compétence 4 6. Evaluation de la douleur Intérêts - mesure l’intensité de la douleur - apprécie l’efficacité thérapeutique en vue d’une adaptation de ttt - permet une transmission au sein des équipes - valeur relationnelle avec les patients - marqueur de la qualité des soins Outils (adapté selon patient: pers. Âgée, enfant…) - échelles unidimensionnelles: évaluation quantitative (EVA, EN, EVS…) échelles multidimensionnelles Démarche d’évaluation doit être: - Standardisée - Notée à l’admission sur le dossier patient (même en cas d’absence de douleur) puis sur la feuille de surveillance des paramètres - Transmise pour déclencher une prescription - Effectuée à des intervalles pertinents en fonction de la pathologie, du type de douleur, de la pharmacocinétique des antalgiques administrés - Cas particuliers: pour la prévention des douleurs iatrogènes: une évaluation sera pratiquée avant, pendant, après et à distance du geste surtout lors d’actes répétés Douleur provoquée par les soins Douleur induite par les soins -> douleur aiguë de type excès de nociception le plus souvent 10
