Les antalgiques de palier 3
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19.09.2011 UE.2.11.S5 Les antalgiques de palier 3 1. Généralités – définition Douleur : expérience sensorielle et émotionnelle désagréable associée à un dommage tissulaire présent ou potentiel, ou décrite en termes d’un tel dommage. Classification temporelle : - Douleur aigue = signal d’alarme Douleur chronique Classification selon le mécanisme physiopathologique - Douleur par excès de stimulation nociceptive (lésions / agressions des voies nerveuses) Neurogènes ou neuropathiques (lésion du système de transmission de la douleur) Douleurs psychogènes Le ttt de la douleur par stimulation nociceptive OMS - Palier I : antalgiques périphériques (dlrs faibles à modérées) : EVA <40mm Palier II : antalgiques centraux faibles (dlrs modérés à intenses) : 40 à 701 mm à l’EVA Antalgiques morphiniques faibles (codéine, tramadol, dextropropoxyphène…) Palier III : antalgiques centraux forts (douleurs très intenses voir rebelles) : EVA > 70mm Antalgiques morphiniques forts (morphine, fentanyl…) Les 5 principes de l’OMS Prescription - Par la voie la moins invasive A intervalles réguliers Selon une échelle d’intensité de la douleur De façon adaptée aux besoins individuels Avec un constant souci du détail Les paliers I et II Palier I : Antalgiques non opioïdes Antalgiques non opioïdes purs (floctafenine, nefopam) Antalgiques antipyrétiques (paracétamol, noramidopyrine) Antalgiques antipyrétiques AINS (salicylés et dérivés de l'acide propionique) Palier II: Antalgiques centraux faibles (douleurs moyennes à intenses) : Antalgiques morphiniques faibles (codeine, tramadol…) 1 19.09.2011 UE.2.11.S5 2. Le pallier III L’indication des opioïdes n’est pas le stade terminal mais l’intensité de la douleur. Mécanisme d’action - Les opiacés miment les effets des opioïdes endogènes : les enképhalines, les endorphines et le dynorphines, en agissant sur les récepteurs mu, kappa, delta. Chaque opiacé présente un profil d’affinité spécifique vis-à-vis de ces récepteurs. Une substance opioïde donnée peut interagir avec les 3 types de récepteurs de manière différente d’où la classification suivante : Agoniste complet : stimule les 3 sous types de récepteurs. Ex : morphine - Action analgésique centrale Action sur le muscle lisse Action antitussive Agonistes partiel : effet moins important que pour l’agoniste complet Agoniste antagoniste : agoniste pour un sous type de récepteur et antagoniste pour un autre (ex : buprénorphine) Antagoniste complet : antagonise les effets sur tous les sous types de récepteurs (ex : naloxone, utilisé comme antidote dans les surdosages). 2 19.09.2011 UE.2.11.S5 Pharmacodynamie des effets Doses équi-analgésiques Caractéristiques pharmacocinétique - - Les opiacés forts existent sous plusieurs formes pharmaceutiques adaptées en fonction du type de douleur La morphine : ½ vie courte, environ 4h Métabolites actifs s’accumuler si IR (risque d’effets secondaires) Tous ont un métabolisme hépatique et élimination courte 3 19.09.2011 UE.2.11.S5 Effets utiles en clinique - Pour les morphiniques : douleurs aigues ou chroniques, intenses, répondant au palier lit Sédation, anesthésie G ou locorégionale (sufentanyl, rémifentanyl, altentanil) Toux (codéine) Ttt de la toxicomanie à l’héroïne (opiacés), par la méthadone et la buprénorphine Inscription de la morphine et des opioïdes forts sur la liste des stupéfiants (règlementation stricte de la prescription, délivrance et stockage). 2.1. Morphine Mécanisme d’action - Effet antalgique dépendant sans plafonnement de l’action antalgique Déprime les centres respiratoires et de la toux Entraine Bronchoconstricition & myosis A un effet psychodysleptique et toxicomanogène (mais pas lors de l’utilisation comme antalgique) Effets indésirables - Constipation et nausées / vomissement : coprescrire laxatif et anti-émétique Dépression respiratoire dose dépendante Sédation Histamino-libération induisant une vasodilatation pouvant provoquer hypotension orthostatique, bradycardie. Possibilités de flush, urticaires Rétention urinaires et obstacles sur voies urétro-prostatique Manifestations dysphoriques (surtout chez les personnes âgées), confusion mentale, vertiges. 4 19.09.2011 UE.2.11.S5 - Dépendance physique et psychique avec accoutumance pouvant apparaitre après 1 à 2 semaines : un syndrome de sevrage Surdosage Contre indications - Insuffisance respiratoire décompensée Insuffisance hépato-cellulaire sévère Traumatisme crâniens, HTA intracrânienne Epilepsie non contrôlée Intoxication alcoolique aigue, DT (delirium tremens) Grossesse, allaitement Interactions médicamenteuses - - Contre – indiquées Agonistes-antagonistes morphiniques IMAO Déconseillées : alcool Précautions d’emploi Analgésiques morphiniques mineurs Antitussifs opiacés Autres dépresseurs du SNC Indications - - Douleurs intenses et / ou rebelles aux autres produits. Certaines formes sont utilisables chez enfant > 6mois La morphine inj. Sans conservateur peut être administrée par voie péridurale, intrathécale, ou intraventriculaire notamment dans les cancers ORL et pulmonaires et les algies diffuses liée à des méta. Hors AMM, syndrome de sevrage du nouveau né de la mère, toxicomane aux opiacés Précaution d’emploi - Ne jamais arrêter brutalement le ttt La voie IM n’est pas recommandée car très douloureuse Eviter administration simultanée de morphine par 2 voies car risque accru de surdosage Règles de prescription (ordonnances sécurisées) - Voie parentérale, 7 j max, sauf si PCA : 28 j Voie orale : 28j Utilisation pratique de la morphine per or dans la douleur agie Délai du ttt par morphine LL 5
