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Réactions anaphylactiques
Bien que très rares, des réactions anaphylactiques graves ont été décrites pour l'ensemble des
myorelaxants y compris le bromure de rocuronium. Ces réactions ont été dans certains cas mortelles.
A cause de leur sévérité, il est nécessaire d'évoquer leur survenue éventuelle et de prendre les
précautions adéquates.
Libération d'histamine et réactions histaminoïdes
Les myorelaxants peuvent induire une libération d'histamine, à la fois aux niveaux local et
systémique. De ce fait, il est possible qu'un prurit et des réactions érythémateuses apparaissent au
site d'injection et/ou que des réactions histaminoïdes (anaphylactoïdes) systémiques telles que des
bronchospasmes et des troubles cardio-vasculaires à type d'hypotension ou de tachycardie se
produisent après l'administration de ces médicaments.
Dans les études cliniques de légères élévations des taux plasmatiques moyens d'histamine ont été
relevées après l'injection rapide de bromure de rocuronium en bolus à des doses de 0,3-0,9 mg/kg.
4.9. Surdosage
Dans les cas de surdosage et de bloc neuromusculaire prolongé, le patient doit être maintenu sous
ventilation assistée et recevoir, dès l'amorce de la décurarisation spontanée, un inhibiteur de
l'acétylcholinestérase (par exemple, néostigmine, pyridostigmine ou édrophonium) à dose appropriée.
Dans l'éventualité où l'administration de l'inhibiteur de l'acétylcholinestérase n'inhiberait pas les effets
curarisants du bromure de rocuronium, la ventilation assistée devra être maintenue jusqu'à la
restauration de la respiration spontanée.
L'administration répétée d'un inhibiteur de l'acétylcholinestérase peut être dangereuse.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
CURARE (RELAXANT MUSCULAIRE).
(M: système locomoteur).
Code ATC: M03AC09.
Le bromure de rocuronium est un myorelaxant non dépolarisant d'action rapide et de durée d'action
intermédiaire, qui possède toutes les propriétés pharmacologiques propres à cette classe
thérapeutique (curares). Il agit en se fixant, par un phénomène de compétition, sur les récepteurs
cholinergiques nicotiniques de la plaque motrice. Cette action est contrecarrée par les inhibiteurs de
l'acétylcholinestérase tels que la néostigmine, l'édrophonium ou la pyridostigmine.
La DE90 (dose nécessaire pour déprimer à 90 % la réponse du "twitch", mesurée au niveau du pouce
lors de la stimulation du nerf cubital) au cours d'une anesthésie balancée est d'environ 0,3 mg/kg.
L'injection intraveineuse d'une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium (2 x DE90 sous
anesthésie balancée) permet d'obtenir des conditions d'intubation trachéale correcte en 60 secondes
chez pratiquement tous les patients; ces conditions sont excellentes chez 80 % des patients. A cette
même dose, une curarisation compatible avec n'importe quel type de chirurgie est obtenue en 2
minutes.
A cette dose, la durée d'action clinique (c'est-à-dire le temps nécessaire pour obtenir une
récupération de 25 % de la hauteur du "twitch de contrôle") est de 30 à 40 minutes. La durée totale
d'action (temps nécessaire pour une récupération de 90 % de la hauteur du "twitch de contrôle") est
de 50 minutes.
Après administration d'un bolus de 0,6 mg de bromure de rocuronium, le délai moyen pour que la
récupération spontanée passe de 25 à 75 % du "twitch" (index de récupération) est de 14 minutes.
Avec des doses plus faibles de bromure de rocuronium, comprises entre 0,3 et 0,45 mg/kg (1-11/2 x
DE90 ), le bloc survient moins rapidement et sa durée est raccourcie. L'administration de 0,45 mg/kg
de bromure de rocuronium permet d'obtenir des conditions d'intubation acceptables en 90 secondes.
Avec des doses de bromure de rocuronium plus élevées que 1,0 mg/kg les conditions d'intubation ne
sont pas améliorées de façon appréciable, mais la durée d'action est prolongée. Les doses
supérieures à 4 x DE90 n'ont pas été étudiées.
La durée d'action des doses d'entretien de 0,15 mg de bromure de rocuronium par kg peut être
légèrement augmentée sous anesthésie à l'Enflurane et l'Isoflurane en gériatrie et chez les patients
avec atteinte rénale et/ou hépatique (environ 20 minutes) par rapport aux patients sans atteinte
fonctionnelle et sous anesthésie intraveineuse (environ 13 minutes). Aucun effet cumulatif