Notions de pharmacocinétique - Fiches

MEDICAMENTS
Le médicament: connaissances générales et administration
Notions de pharmacocinétique
La pharmacocinétique étudie le devenir du médicament dans l'organisme
I. Le trajet du médicament dans l'organisme
Le médicament a pour but d'agir dans l'organisme au niveau de sa cible.
Il parcourt un chemin qui le mènera dans différents compartiments:
 il pénètre dans l'organisme par la voie d'administration
 après absorption, la substance active se trouve dans le compartiment de transport qui est le
sang
 elle peut agir au niveau d'une cible ou bien rejoindre le compartiment de stockage
 tout au long de sa présence dans l'organisme, elle sera régulièrement métabolisée
 puis enfin elle sera éliminée
On distingue donc cinq phases de pharmacocinétique:
 l'absorption
 le transport
 la diffusion
 le métabolisme
 l'élimination
L'absorption
La substance active pénètre dans le sang en passant à travers une muqueuse
La facilité de pénétration dépend de la constitution cellulaire de la muqueuse et de la structure
chimique de la substance active
Les médicaments sont liposolubles dans leur grande majorité
Le transport dans le sang
Une fois dans le sang, une partie de la substance active se fixe sur des protéines sanguines, assurant
le transport
Deux formes de substance active circulent: la forme libre, active et la forme liée aux protéines,
inactive. La forme libre agir au niveau de sa cible, tant qu'elle reste liée la substance active est
inactivée.
La libération progressive et lente explique le maintien de l'activité pharmacologique d'un
médicament
La diffusion
La substance active se dirige préférentiellement vers un ou plusieurs organes
Elle peut aussi rejoindre les zones de stockage entrainant un effet retard à la molécule
Le métabolisme
Les substances actives sont la plupart du temps lipophiles
Pour être éliminées dans l'urine, lieu hydrophile, elles sont transformées en métabolisme
hydrosolubles, d'élimination plus facile

C'est le but du métabolisme hépatique
Le médicament de départ est alors transformé en métabolite inactif, le plus souvent moins efficace
et moins toxique
Les médicaments pour être métabolisés devront utiliser un système enzymatique. Si ce système
fonctionne mal, ou s'il est monopolisé par un autre médicament, cela va conduire au surdosage des
médicaments en attente de métabolisation.
L'élimination
Le rein est le principal organe d'excrétion des médicaments
Les trois types de mécanisme rénal d'élimination des médicaments: filtration glomérulaire, sécrétion
tubulaire et réabsorption tubulaire
La demi-vie d'une substance active est le temps au bout duquel on retrouve la moitié de la
concentration de départ. Un temps de demi-vie élevé implique souvent que l'intervalle de temps
entre deux administrations d'un même médicament soit long pour éviter l'accumulation dans
l'organisme
II. L'effet du premier passage hépatique
Par voie orale, le médicament pénètre dans l'organisme, et la substance active est absorbée au
niveau de la muqueuse intestinale
Elle est d'abord transportée par la veine porte vers le foie, où elle est en partie métabolisée ou
partiellement détruite
Il n'y a donc qu'une fraction de la dose absorbée qui est disponible
Par voie intraveineuse, sublinguale ou rectale, le médicament est directement disponible, sans avoir
à subir l'effet de premier passage dans le foie
Résumé du Chapitre 2 – Notions de pharmacocinétique de "Pharmacie & surveillance infirmière"