Diapositive 1

UE 2.11.S1 : PHARMACOLOGIE et THERAPEUTIQUE
Notions de Pharmacologie – Partie 1
Mme F. BOUYER - 2014-2015
Institut de Formation en Soins Infirmiers de Dijon
I. Introduction à la pharmacologie
1. Qu’est-ce que la pharmacologie ?
2. Terminologies de Pharmacologie
II. Etude de l’action des médicaments (PHARMACODYNAMIE)
1. Principes généraux de l’action d’un médicament
2. Les cibles moléculaires des médicaments
3. Effets des médicaments sur les cibles
4. Effets des médicaments sur les tissus et systèmes
5. Quantification des effets des médicaments
6. Effets des médicaments en clinique
III. Que fait l’organisme au médicament (PHARMACOCINÉTIQUE) ?
1. Introduction
2. Devenir du médicament : ADME (Absorption, Distribution, Métabolisme, Elimination)
3. Interprétation des données cinétiques

Figure 1A : Quelques exemples de cibles d’origine ENDOGENE pour les médicaments :
- comme les PROTEINES de type RCPG (A), récepteurs-enzymes (B), enzymes
(C), récepteurs-canaux (D), canaux ioniques (E), transporteurs et pompes
ioniques (F) ;
- ou les ACIDES NUCLEIQUES de type ADN (G).
A. Les Récepteurs couplés aux
protéines G (RCPG)
C. Les enzymes
E. Les canaux ioniques
médiateur
cytoplasme Effets
membrane
plasmique
Domaine
enzymatique
milieu
intracellulaire
B. Les Récepteurs-
enzymes
F. Les transporteurs & pompes ioniques
D. Les Récepteurs-canaux
Pompe à protons
G. L’ADN
Na+ K+ 2 Cl-
Co-transporteur Na+/K+/Cl-

Figure 1B : Quelques exemples de cibles d’origine EXOGENE pour les médicaments
comme les bactéries (A), les virus (B), les champignons (C), ou les parasites (D).
A. Les bactéries C. Les champignons B. Les virus D. Les parasites
Figure 2 : Interaction moléculaire entre un médicament et sa cible

Dose
Effet
toxique
Effet
pharmaco.
DT1%
DE99%
Figure 3 : Quantification des effets des médicaments dans les études pré-cliniques : la
courbe effet-dose (= effets en fonction de la dose administrée)
- log [Médicament] (mol/L)
Amplitude de
l’effet
CE50 ou DE50
Emax Emax = effet maximim
CE50 ou DE50 = concentration ou dose qui
produit 50% de l’effet maximal
B
Marge de sécurité = DT1%
DE99%
DT1% = Dose Toxique chez 1% des sujets
DE99% = Dose Efficace chez 99% des sujets
Figure 4 : Détermination de la marge de sécurité (= Rapport entre l’efficacité et la
toxicité en fonction de la dose) d’un médicament au cours des essais cliniques.

Figure 5 : Classification des types d’effets indésirables
Type
Type d’effet Définitions Exemples
A Effets
pharmacologiques
Augmentés
-
EI connus d’après les études
pharmacologiques et dose
-dépendants
-
Relativement fréquents & prévisibles
-
Rarement mortels
Hypoglycémie due à une inj d’insuline
BC due aux bloquants b-Ad
Hémorragie due aux anti-coagulants
B Effets Bizarres
-
EI imprévisible, sans relation avec la
dose
-
Peu fréquents
-
Svt associé à un taux élevé de
morbidité et mortalité
Allergie à la pénicilline
Nécrose hépatique aiguë à l’halothane
Aplasie médullaire due au antithyroïdiens
C
Effets
C
hroniques
-
EI survenant uniquement après un ttt
prolongé
Syndrome de Cushing dû à la prednisolone
Dysfonctionnement du colon dû aux
laxatifs
D Effets retardés
(Delayed)
-
EI survenant longtemps après l’arrêt
du
ttt,
Soit chez les enfants des patients
traités,
Soit chez les patients eux
-mêmes des
années après la fin de
ttt
Malformations crano-faciales chez les
enfants dont les mères ont reçu de
l’
isotrétinoïne
Cancers dus aux agents alkylants dans le
ttt
de la maladie de Hodgkin
E Effets de fin de
traitement (End)
EI survenant à l’arrêt de l’
adm du
médicament, spécialement lorsqu’il est
arrêté brutalement (effets de
privation)
Convulsions à l’arrêt du ttt par anti-
convulsivants
(phénytoïne ou phénobarbital)
 Insomnies à l’arrêt brutal du ttt par
benzodiazépines