B - ifsi dijon

UE 2.11.S1 : PHARMACOLOGIE et THERAPEUTIQUE
Mme F. BOUYER - 2015-2016
Institut de Formation en Soins Infirmiers de Dijon
I. Introduction à la pharmacologie
1. Qu’est-ce que la pharmacologie ?
2. Terminologies de Pharmacologie
II. Etude de l’action des médicaments (PHARMACODYNAMIE)
1. Principes généraux de l’action d’un médicament
2. Les cibles moléculaires des médicaments
3. Effets des médicaments sur les cibles & Exemples
4. Quantification des effets des médicaments
5. Effets des médicaments en clinique
III. Que fait l’organisme au médicament (PHARMACOCINÉTIQUE) ?
1. Introduction
2. Devenir du médicament : ADME (Absorption, Distribution, Métabolisme, Elimination)
3. Interprétation des données cinétiques
IV. Problèmes posés par les interactions médicamenteuses
lors de l’association de médicaments
PARTIE I : Notions de Pharmacologie

Figure 1A : Quelques exemples de cibles d’origine ENDOGENE pour les médicaments :
- comme les PROTEINES de type RCPG (A), récepteurs-enzymes (B), enzymes
(C), récepteurs-canaux (D), canaux ioniques (E), transporteurs et pompes
ioniques (F) ;
- ou les ACIDES NUCLEIQUES de type ADN (G).
A. Les Récepteurs couplés aux
protéines G (RCPG)
C. Les enzymes
E. Les canaux ioniques
médiateur
cytoplasme Effets
membrane
plasmique
Domaine
enzymatique
milieu
intracellulaire
B. Les Récepteurs-
enzymes
F. Les transporteurs &
pompes ioniques
D. Les Récepteurs-
canaux
Ex : Pompe à
protons
G. L’ADN

Figure 1B : Quelques exemples de cibles d’origine EXOGENE pour les médicaments
comme les bactéries (A), les virus (B), les champignons (C), ou les parasites (D).
A. Les bactéries C. Les champignons B. Les virus D. Les parasites
Figure 2 : Interaction moléculaire entre un médicament et sa cible

Dose (mg)
Effet
toxique
Effet pharmaco.
DT50
DE50
Figure 3 : Quantification des effets des médicaments dans les études pré-cliniques :
A. La courbe effet-dose (= effets en fonction de la dose administrée)
- log [Médicament]
Amplitude de
l’effet
CE50 ou DE50
Emax Emax = effet maximim
CE50 ou DE50 = concentration ou dose qui
produit 50% de l’effet maximal
Index thérapeutique = DT50
DE50
DT50% = Dose Toxique chez 50% des sujets
DE50% = Dose Efficace chez 50% des sujets
B. Détermination de l’index thérapeutique d’un médicament.

Dose
Effet
toxique
Effet
pharmaco.
DT1% DE99%
B
Marge de sécurité = DT1%
DE99%
DT1% = Dose Toxique chez 1% des sujets
DE99% = Dose Efficace chez 99% des sujets
Figure 4 : Détermination de la marge de sécurité (= Rapport entre l’efficacité et la
toxicité en fonction de la dose) d’un médicament au cours des essais cliniques.