Janvier 2005 - À votre service sans ordonnance

à votre service SANS ORDONNANCE
Les relaxants musculaires
Les douleurs musculaires sont, avec les maux de tête, la principale raison pour laquelle 79 %
des Canadiens consomment des produits de vente libre(1). De plus, avec la grande publicité qui
entoure certains relaxants musculaires, notamment ceux de la famille du RobaxacetMD, le
pharmacien est souvent appelé à conseiller les patients sur leur usage ainsi qu’à donner son
avis sur leur efficacité.
Il existe en fait trois principaux relaxants musculaires en
vente libre au Canada : le méthocarbamol, l’orphénadrine et le chlorzoxazone. Après un bref survol de ces
trois relaxants musculaires, il sera ici question de leur
place dans l’arsenal thérapeutique pour le traitement des
douleurs musculaires ainsi que des précautions reliées à
leur emploi. Les mesures non pharmacologiques ainsi
que l’utilisation d’analgésiques et d’anti-inflammatoires
en association avec les relaxants musculaires seront aussi
abordés.
Pathophysiologie de la douleur musculaire
Les douleurs musculaires aiguës peuvent être causées
par une surutilisation du muscle, un traumatisme local
ou un mouvement inhabituel du muscle(2,3). La
douleur est généralement soulagée ou du moins
diminuée par le repos et elle réapparaît dès que l’on
met le groupe musculaire au travail. Cette douleur est
généralement limitée dans le temps à quelques jours
voire quelques semaines. Les douleurs musculaires
sont souvent associées à un principe cyclique de
douleurs et de spasmes musculaires. Le spasme engendre la douleur qui, elle, contribue à augmenter le
spasme et la roue s’enclenche ainsi(4). Le rôle des
spasmes musculaires dans les douleurs d’origine musculo-squelettique n’est toutefois pas complètement élucidé et demeure controversé(4). Le mécanisme responsable de la douleur est complexe, mais il constitue
généralement le signal que l’organisme nous envoie
pour nous signifier que le muscle a besoin de repos(2).
La transmission du message de douleur au cerveau s’effectue par les nocicepteurs qui sont présents dans les
muscles et qui relaient l’information à la moelle
épinière(2). Lorsque les fibres musculaires sont endommagées et que le processus inflammatoire débute, il y
a libération par les fibres musculaires de médiateurs
(bradykinine, sérotonine, histamine, prostaglandines,
substance P…) qui activeront les nocicepteurs(2, 5). Il y
a donc plusieurs cibles potentielles dans le traitement
de la douleur musculaire : le blocage de la transmission
de la douleur, de l’activation des nocicepteurs et de la
libération des médiateurs de la douleur.
Indication
La douleur musculaire que l’on désire traiter à l’aide de
produits en vente libre et sans consultation médicale
préalable est la douleur aiguë. Elle peut être légère, modérée ou grave, mais elle ne doit pas être présente depuis
plus de 10 à 14 jours chez l’adulte(2, 6). Le délai toléré
pourra être plus court chez l’enfant(2). On trouvera au
tableau 1 les différents critères devant mener à une
référence au médecin. La douleur aiguë au bas du dos, les
blessures sportives ainsi que les raideurs au cou ou aux
épaules sont toutes des raisons qui peuvent amener le
patient à utiliser des relaxants musculaires. Les relaxants
musculaires de vente libre ont démontré une efficacité
supérieure au placebo et équivalente aux anti-inflammatoire non stéroïdiens (AINS), l’ibuprofène par exemple,
dans le traitement à court terme des douleurs dorsales
aiguës(4, 7, 8, 9). Toutefois, aucune étude n’a pu démontrer
hors de tout doute leur efficacité dans le traitement de la
douleur musculaire au cou. De plus, jusqu’à maintenant,
il n’a pas été démontré que la combinaison d’un relaxant
musculaire de vente libre avec un AINS était supérieure à
l’utilisation d’un des deux agents en monothérapie(7). En
revanche, l’association avec un analgésique (acétaminophène ou acide acétylsalicylique) augmenterait l’efficacité de la thérapie(3). Malheureusement, puisque l’on
ne dispose encore que de peu d’études de qualité sur le
sujet, il est difficile d’établir quelle est la clientèle qui
bénéficierait le plus d’un traitement avec un relaxant
musculaire.
Rédigé par
Nancy Desmarais,
B. Pharm.,
Pharmacie
Jacques Piché
Texte original
soumis le
17 août 2004
Texte final
remis le
27 septembre 2004
Révision :
Pascale Meunier,
B. Pharm.,
et
Maryse Laviolette,
B. Pharm.
Pharmacologie
Le terme relaxant musculaire regroupe une variété de
médicaments présentant différents modes d’action(4).
Bien que leurs mécanismes d’action ne soient pas clairement élucidés, le méthocarbamol et l’orphénadrine agissent sur le système nerveux central (SNC) et sont dotés
de propriétés sédatives. Ils n’ont donc pas une action spécifique sur l’activité du muscle. Ce sont des dépresseurs
du SNC. L’orphénadrine posséderait aussi une activité
anticholinergique ainsi qu’une activité antihistaminique
et analgésique légère qui contribueraient à son efficacité(3,14,10,11). Les autres relaxants musculaires, notamment
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le méthocarbamol et le cyclobenzaprine, peuvent aussi
présenter des propriétés anticholinergiques qui causent
chez certains patients des effets indésirables tels la constipation, la bouche sèche, la vision brouillée et la somnolence(18). Le chlorzoxazone est aussi un dépresseur du
SNC et il agit au niveau de la moëlle épinière et des structures corticales pour bloquer la transmission du message
occasionnant le spasme musculaire(11,12). Le chlorzoxazone
possède aussi un effet sédatif important(7,12).
Lorsqu’on recommande le méthocarbamol à un
patient, il est important de lui mentionner que la dose
minimale efficace est de deux comprimés de 400 mg pris
4 fois par jour. La dose totale quotidienne peut atteindre
4,5 g divisé en 3 à 6 prises(11). Toutefois, si l’on désire conseiller cette dose à un patient, il faut tenir compte de la
teneur en acétaminophène de chaque comprimé ou opter
pour une préparation contenant du méthocarbamol seul
(RobaxinMD) .
LES PRINCIPAUX RELAXANTS MUSCULAIRES
Orphénadrine
L’orphénadrine peut constituer un choix intéressant
puisqu’il pourrait possiblement agir par plusieurs mécanismes pour traiter la douleur musculaire (action anticholinergique, dépresseur du SNC et léger effet analgésique)(3, 11). Il aurait aussi une incidence de somnolence
moindre que le méthocarbamol et le cholzoxazone. Les
effets indésirables et les interactions sont plus nombreux
étant donné son action anticholinergique plus marquée.
Tout comme le méthocarbamol, l’orphénadrine est aussi
disponible seul. Il est présenté sous forme d’un comprimé
à libération prolongée qui ne nécessite que deux prises
par jour. Toutefois, le pic d’action de cette formulation
est retardé (de 2 à 4 heures)(10, 11). Étant donné ses propriétés anticholinergiques, il faut être prudent lorsqu’on
l’associe à d’autres médicaments anticholinergiques. Pour
les mêmes raisons, son usage est déconseillé chez les
patients souffrant de glaucome à angle fermé, de problèmes cardiaques, d’hypertrophie bénigne de la prostate,
de rétention urinaire, de myasténie grave ou d’obstruction du tractus gastro-intestinal(7, 10, 11).
Méthocarbamol
Le méthocarbamol est probablement le relaxant musculaire le plus connu des patients étant donné la publicité qui l’entoure. Il est offert en combinaison avec
l’acétaminophène, l’acide acétylsalicylique et, depuis
peu, l’ibuprofène. Il est aussi offert seul, ce qui lui
confère un grand avantage puisqu’on peut donc le
combiner avec l’analgésique désiré et ajuster la
posologie des deux agents séparément. Vous trouverez
au tableau 2 les principales caractéristiques des différents relaxants musculaires ainsi que les principales
formulations disponibles sur le marché québecois. Le
méthocarbamol possède un début d’action assez rapide, soit généralement durant les 30 minutes suivant la
prise(11,13). Il présente aussi une courte demi-vie
d’élimination, ce qui contribue à en faire un choix
acceptable chez les personnes âgées(10). Le méthocarbamol est aussi offert en préparation injectable et est
utilisé sous cette forme comme adjuvant dans le
traitement du tétanos(11, 13).
Il est à noter que, pour le méthocarbamol comme
pour les deux autres relaxants musculaires, la combinaison avec d’autres médicaments dépresseurs du
SNC n’est pas conseillée(11, 12).
Tableau 1 : Conditions nécessitant une consultation
médicale(3, 6, 14 ,16)
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
18
Fracture possible
Déformation d’une articulation associée à la douleur
Douleur de forte intensité
Douleur en l’absence de traumatisme ou d’effort récent
Non soulagé par un traitement adéquat de vente libre qui a été amorcé
il y a plus de 5 à 7 jours
Déséquilibres électrolytiques possibles
Symptômes neurologiques associés à la blessure
Grossesse
Prise de médicaments susceptible de causer ces douleurs musculaires
Cancer
Patient diabétique
Patient présentant de l’ostéoporose susceptible d’occasionner
des fractures spontanées
Fièvre ou signes d’infection
Douleur persistante et chronique
Faiblesse généralisée
Faiblesse excessive du muscle atteint
Douleur récidivante malgré le traitement
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Chlorzoxazone
Le chlorzoxazone a fait l’objet de controverses au cours
des dernières années car on a rapporté quelques cas
d’hépatotoxicité associés à son usage. Certains patients
en sont décédés(7,13). Il s’agit d’une toxicité hépatocellulaire
idiosyncrasique dont les facteurs déclencheurs n’ont pas
été identifiés. Bien qu’on ne note que quelques cas
d’hépatotoxicité, il est recommandé d’éviter le chlorzoxazone chez les patients pouvant présenter des lésions hépatiques et il ne représente pas un traitement de premier
choix étant donné que la réaction est imprévisible et peut
être fatale10. On note les mêmes interactions que le
méthocarbamol et l’orphénadrine avec les dépresseurs du
SNC. Le chlorzoxazone est métabolisé par le cytochrome CYP2E1 et son métabolisme est donc susceptible d’être modifié par les substances influençant ce
cytochrome (alcool, isoniazide).
Sous ordonnance
Il existe une variété de relaxants musculaires sous ordonnance dont l’efficacité pour les douleurs chroniques et
surtout pour la spasticité est mieux documentée que pour
les relaxants musculaires
celle des produits de vente libre(4, 5, 6). Il s’agit du cyclobenzapride (FlexerilMD), de la tizanidine (ZanaflexMD), du
baclofène (LioresalMD) et du diazépam (ValiumMD). Le
premier est surtout utilisé en association avec un analgésique ou un AINS pour traiter une douleur musculaire,
tandis que les trois autres constituent des traitements efficaces de la spasticité(4, 5). Le carisoprodol (SomaMD) est
aussi un relaxant musculaire sous ordonnance dont le
mécanisme d’action ressemble à celui des relaxants musculaires sans ordonnance(4). Puisqu’ils sont tous sur
ordonnance, ces médicaments ne seront pas abordés
davantage ici.
Conseils et précautions
Le premier conseil que l’on devrait donner à un
patient souffrant de douleur musculaire concerne les
mesures non pharmacologiques. L’application de glace
pendant les premières 48 heures suivant la blessure
afin de limiter l’inflammation et l’enflure reste toujours un traitement recommandé et efficace lors de
blessures et de douleurs musculaires(2, 3, 7, 14). Par la suite,
l’application de chaleur permet d’augmenter la circulation sanguine et favorise la réparation des tissus
lésés(2, 3, 7, 14). Le repos dans la phase aiguë de la blessure
est conseillé, mais lorsque la douleur diminue d’intensité, un retour rapide à des exercices adaptés au type de
blessure (souplesse, musculation) et aux activités quotidiennes est conseillé(2, 4, 7, 8). S’il s’agit d’une blessure
sportive, l’élévation du membre blessé ainsi que la
compression à l’aide d’un bandage élastique peuvent
parfois aussi être utiles(14). La physiothérapie peut aussi
être une option intéressante pour certains patients.
Pour certains types de douleur, un analgésique topique peut représenter un bon choix. Nous vous
référons à la rubrique Place aux questions d’avril
2001(15). Les analgésiques ainsi que les AINS restent
toujours des traitements de première ligne pour la
douleur musculaire. En effet, ils sont efficaces et
généralement bien tolérés.
L’utilisation d’un relaxant musculaire ne devrait
être recommandée que lorsque les mesures non pharmacologiques, les analgésiques et les AINS n’ont pas
Tableau 2 : Les principaux relaxants musculaires de vente libre
Relaxants musculaires
Dose(7, 11, 12)
Effets indésirables(10,11,12,13)
Nom commercial(12. 13)
Méthocarbamol
1 à 1,5 g toutes les
6 heures
•
•
•
•
Somnolence
Étourdissements
Nausée, dyspepsie
Coloration de l’urine
en brun, noir ou vert
• Réactions d’hypersensibilité
possible, mais rare
Méthocarbamol seul :
• RobaxinMD : 500 mg
• Robaxin-750MD : 750 mg
Avec acétaminophène :
• RobaxacetMD régulier et extra-fort : 400 mg
méthocarbamol et 325 ou 500 mg
d’acétaminophène
Avec ibuprofène :
• RobaxPlatineMD : 500 mg de méthocarbamol
et 200 mg d’ibuprofène
Avec AAS :
• RobaxisalMD régulier et extra-fort : 400 mg
méthocarbamol et 325 ou 500 mg d’AAS
• RobaxisalMD et RobaxacetMDsont aussi
disponibles avec 8 mg de codéine.
• Somnolence
• Étourdissements
• Sécheresse buccale
• Constipation
• Vision brouillée
• Rétention urinaire
• Nausée, dyspepsie
Orphénadrine seul :
• NorflexMD : 100 mg à libération prolongée
• NorflexMD injectable aussi disponible
Avec AAS :
• NorgésicMD: 25 mg d’orphénadrine
+ 385 mg d’AAS et 30 mg de caféine
• Norgésic ForteMD: 50 mg d’orphénadrine
+ 770 mg d’AAS et 60 mg de caféine
Pour un usage de plus de
3 jours, éviter de dépasser
4 g par jour
Orphénadrine
25 à 50 mg toutes les
6 à 8 heures
Libération prolongée :
1 comprimé de 100 mg toutes
les 12 heures
Ne pas dépasser 200 mg
par jour
Chlorzoxazone
250 à 500 mg TID à QID
Maximum de 3 g par jour
Attention à la présence
de caféine dans NorgésicMD
• Somnolence, étourdissements
• Nausée, dyspepsie
• Coloration de l’urine en orange
ou en pourpre
• Lésions hépatocellulaires
rares, mais possibles
(cesser si ALT ou AST élevés)
Avec acétaminophène :
• Tylenol Douleurs Musculaires
500 mg acétaminophène et 250 mg
de chlorzoxazone
• Parafon ForteMD : 300 mg
d’acétaminophène et 250 mg
de chlorzoxazone
• Acétazone ForteMD: 300 mg
d’acétaminophène et 250 mg
de chlorzoxazone
• Acétazone ForteMD : aussi disponible
avec 8 mg de codéine par comprimé
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réussi à contrôler la douleur. Si on en recommande
l’emploi, il est très important de mentionner au
patient que l’usage des relaxants musculaires peut
causer de la somnolence. En effet, la somnolence se
manifeste chez environ 30 % des patients et peut perturber leur routine quotidienne. On peut donc leur
recommander de prendre la première dose à la maison
alors qu’aucune activité requérant de la vigilance n’est
prévue dans les heures qui suivent. Il est aussi primordial de rappeler au patient que la consommation d’alcool en concomitance avec les relaxants musculaires
est fortement déconseillée. L’alcool augmente l’effet
dépresseur sur le SNC et peut amplifier la toxicité des
relaxants musculaires(10, 11, 13). Il est aussi prudent
d’éviter la consommation de produits naturels qui ont
un effet sur le SNC, notamment la valériane et le
millepertuis(10). En plus des effets indésirables, il est
important de rappeler au patient qu’ils constituent un
traitement à court terme et qu’il devrait consulter un
médecin si la douleur n’est pas soulagée avant 14
jours(14). Puisque les relaxants musculaires ne peuvent
pas être utilisés par tous les patients, il est important
de vérifier d’abord l’état de santé du patient en plus
d’observer les précautions habituelles liées à l’âge, à la
grossesse ou à l’allaitement. On trouvera, au tableau 3,
les principales précautions qui s’appliquent à différents groupes de la population lors de l’usage des
relaxants musculaires.
Si l’on choisit d’utiliser un relaxant musculaire en
association avec un analgésique, il peut être intéressant de le combiner avec l’acétaminophène(3). En effet,
il n’existe pour l’instant aucune donnée permettant de
conclure qu’une association avec l’ibuprofène augmenterait l’efficacité du traitement, comme c’est le cas
pour l’association avec l’acétaminophène ou l’AAS(3, 9).
L’AAS peut aussi être un complément intéressant pour
les patients chez qui son usage n’est pas contreindiqué(3). Si l’on désire ajuster séparément les dosages
de l’analgésique et du relaxant musculaire, on peut
opter pour l’administration séparée des deux produits.
Le patient ne recevra donc que la dose dont il a besoin
pour chaque agent. Bien entendu, lorsqu’on choisit
une combinaison, il faut tenir compte des précautions
relatives à l’usage de l’analgésique ou de l’AINS qui est
combiné au relaxant musculaire.
Il existe aussi des combinaisons avec un relaxant
musculaire, un analgésique et de la codéine. L’usage
de la codéine devrait être réservé aux cas de vive
douleur(6, 7, 8). Les préparations de vente libre ne peuvent contenir que 8 mg de codéine par comprimé.
On notera que les doses inférieures à 30 mg de
codéine sembleraient généralement peu efficaces dans
le traitement de la douleur(2). Il ne semble pas y avoir
de données indiquant que la combinaison codéinerelaxant musculaire offre un avantage par rapport à
l’usage du relaxant musculaire seul. L’association
codéine/acétaminophène et codéine/AINS serait
toutefois plus efficace que l’un des deux agents
administré seul(2). Il existe donc une synergie d’action
entre l’analgésique-AINS et la codéine. L’impact de
cette synergie sur le relaxant musculaire reste toutefois à déterminer.
Tableau 3 : Innocuité des relaxants musculaires dans divers groupes de la population
Groupes de la population
Métocarbamol
Orphénadrine
Chlorzoxazone
Femmes enceintes(17)
À éviter : données insuffisantes
Probablement sécuritaire
Il n’existe pas d’association entre
l’orphénadrine et une augmentation
des malformations congénitales.
À éviter : données insuffisantes.
Il n’existe pas d’association entre
l’orphénadrine et une augmentation
des malformations congénitales.
Femmes qui allaitent(17)
Compatible avec l’allaitement
À éviter : aucune donnée
À éviter : aucune donnée.
Passage dans le lait probable.
Personnes âgées(10, 18)
À éviter. Effets importants sur le SNC.
Toutefois, serait une bonne
alternative si l’on doit absolument
utiliser un relaxant musculaire.
À éviter. Effets anticholinergiques
possibles. Effets secondaires
sur le SNC et confusion possible.
À éviter. Effets importants sur le
SNC. Inapproprié chez les
personnes âgées(18).
Enfants(12)
Innocuité non établie chez les moins
de 12 ans (voie parentérale réservée
dans les cas de tétanos chez
l’enfant).
Innocuité non établie chez les moins
de 12 ans.
20 mg/kg/jour divisé en 3 à 4
prises(11). Toutefois, la monographie
du ParafonMD mentionne que
l’innocuité n’a pas été établie
en pédiatrie(12).
Insuffisants rénaux(10, 11)
À éviter
(contre-indiqué pour la forme IV)
Aucun ajustement de dose n’est
requis. Prudence puisque éliminé
au rein.
Aucun ajustement de dose
n’est requis.
Insuffisants hépatiques(7, 10)
À éviter
Aucun ajustement de dose
n’est requis
À éviter étant donné la toxicité
hépatique du chlorzoxazone.
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Québec Pharmacie vol. 52, no 1, janvier 2005
les relaxants musculaires
Conclusion
Bien que les relaxants musculaires de vente libre aient
démontré une certaine efficacité dans le traitement de
certains types de douleurs musculaires, notamment les
douleurs lombaires, leur utilisation ne fait pas consensus
parmi les professionnels de la santé(4, 6, 7, 8, 9, 14). En effet,
étant donné qu’ils risquent d’entraîner des effets
indésirables (somnolence, étourdissements), il est important de bien évaluer les bénéfices qu’un tel traitement
représente par rapport aux inconvénients qu’il peut
causer au patient. L’acétaminophène ainsi que les AINS
de vente libre demeurent donc, avec les mesures non
pharmacologiques, le traitement de première ligne. Les
relaxants musculaires devraient toujours être utilisés à
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1st ed. Ottawa : Association des pharmaciens
court terme dans le cas de douleurs musculaires aiguës.
Ils constituent donc un traitement d’appoint lorsque les
mesures non pharmacologiques et les analgésiques ne
suffisent pas. Si on désire les combiner avec un autre
médicament, l’acétaminophène peut être un bon choix
puisque la combinaison est plus efficace que l’acétaminophène seul. De plus, l’acétaminophène présente un
bon profil d’innocuité. D’autres études seront nécessaires
afin d’évaluer si la combinaison d’un relaxant musculaire
avec un AINS est profitable ainsi que pour préciser leur
place dans l’arsenal thérapeutique. Il serait aussi intéressant de disposer de données comparant entre eux les trois
relaxants musculaires de vente libre afin d’établir si un
traitement est supérieur aux autres. du Canada, 2002:415-25.
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Formation
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3) Quel énoncé est vrai ?
A La chlorzoxazone possède des propriétés anticholinergiques et
analgésiques qui pourraient possiblement contribuer à son
effet pharmacologique.
B Le méthocarbamol est un choix sécuritaire pour une femme
qui allaite et qui a des douleurs musculaires.
C Pour un patient qui se présente avec des douleurs au cou, les
relaxants musculaires sont le premier choix de traitement.
D En aucun cas une association avec la codéine n’est indiquée
dans le traitement des douleurs aiguës.
E L’orphénadrine peut colorer l’urine en bleu.
4) Parmi les cas suivants de douleurs musculaires, lequel
peut être traité en automédication à l’aide d’un relaxant
musculaire ?
A Une femme de 30 ans qui se plaint de douleur au dos depuis
plus de 6 mois.
B Un homme de 51 ans qui présente des douleurs musculaires
généralisées depuis une semaine. Vous notez au dossier qu’il
prend de l’atorvastatine depuis peu.
C Un enfant de 8 ans qui a subit une blessure à la cheville lors
d’une partie de soccer.
D Une femme de 82 ans qui a des raideurs aux épaules depuis ce
matin.
E Un homme de 38 ans qui a des douleurs au dos depuis qu’il a
fait un faux mouvement il y a deux jours. L’application de froid
ne l’a pas soulagé adéquatement.
Québec Pharmacie vol. 52, no 1, janvier 2005
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