Les médicaments antalgiques
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Thème 3 – Corps humain et santé Le maintien de l’intégrité de l’organisme Les médicaments antalgiques Se dit d'un médicament utilisé dans la lutte contre la douleur. Il existe plusieurs sortes d'antalgiques qui sont dispensés en fonction du type de douleurs rencontrées. Ainsi l'OMS (Organisation Mondiale de la Santé) a classé ceux-ci en trois paliers : - Palier I : Antalgiques périphériques (pour les douleurs légères à moyennes) Palier II : Antalgiques centraux faibles (pour les douleurs moyennes à intenses) Palier III : Antalgiques centraux forts (pour les douleurs très intenses voire rebelles) Les antalgiques périphériques (palier I) Ils agissent au niveau périphérique en bloquant la production de certains médiateurs chimiques responsables des symptômes de l’inflammation, comme les prostaglandines. On peut les qualifier d'usuels car ils sont ceux que chaque foyer garde dans sa pharmacie. En effet, ils sont utilisés dans le traitement des douleurs légères à moyennes. Plusieurs familles de médicaments sont utilisées comme antalgiques périphériques, les AINS (Anti Inflammatoires Non Stéroïdiens) en font partie : - Les AINS (anti-inflammatoires non-stéroïdiens) Ils sont utilisés soit en complément d'un traitement antalgique simple soit seul car ils ont une action anti-inflammatoire et anti pyrétique associées. FAMILLE NOM Les Salycilés Aspégic Upsa Catalgine Solupsan Les Pyrazolés Butazolidine Les Indoliques Indocid Arthrocid Les Arylcarboxyliques Voltarène Profénid Apranax Nurofen Brufen Les Fénamates Nifluril Les Oxicams Feldène Cycladol Tilcotil - ACTION antalgique antipyrétique anti-inflammatoire anti-agrégant plaquettaire inhibition de l'acide urique anti-inflammatoire anti-pyrétique antalgiques CONTRE INDICATION EFFETS SECONDAIRES ulcère traitement AVK métrorragie allergie grossesse troubles digestifs syndrome hémorragique allergie insuffisance hépatique baisse de l'acuité visuelle céphalées bourdonnement d'oreille gastrite déshydratation traitements diurétiques hypertension artérielle asthme sujets âgés Digestif : nausées, douleurs abdominales, diarrhée, ulcération gastrique, hémorragie digestive Rénale : insuffisance rénale fonctionnelle, syndrome néphrotique, rétention hydrosodée, hyponatrémie, hypokaliémie, élévation de la tension artérielle Respiratoire : bronchospasme Neurologie: vertiges, céphalées, surdité Cutanée : allergie prurigineuse, érythème Hématologie : anémie, agranulocytose, thrombopénie Hépatique : hausse des transaminases, hépatite réactionnelle Grossesse : allongement du temps de travail Les non morphiniques Ce sont les traitements antalgiques simples souvent couplés à une action anti-pyrétique. FAMILLE NOM ACTION CONTRE INDICATION EFFETS SECONDAIRES Acide acétylsalicylique Aspégic Catalgine antalgique antipyrétique ulcère grossesse allergie traitement AVK métrorragie troubles digestifs, syndrome hémorragique, allergie, insuffisance hépatique, céphalées, acouphènes, baisse de l'acuité visuelle Paracétamol Dafalgan Doliprane Efféralgan antalgique antipyrétique allergie hépatopathie alcoolisme dénutrition insuffisance rénale érythème urticaire hépatites rares thrombopénie rare Noramidopyrine Novalgine Pyréthane antalgique < 15 ans hypersensibilité aux pyrazolés ou aux salicylés antécédents d'agranulocytose porphyrie hépatique Hématologie : agranulocytose, thrombopénie Rénal : insuffisance rénale aiguë, néphropathie interstitielle Cutané : urticaire, dermatose Respiratoire : asthme Coloration brunâtre des urines Thème 3 – Corps humain et santé Le maintien de l’intégrité de l’organisme Les antalgiques centraux faibles (palier II) Ils empêchent la propagation du message nerveux nociceptif au niveau de la moelle épinière ou du cerveau. Ces antalgiques opiacés faibles sont souvent associés à d'autres substances .Sur le marché nous trouvons rarement de la codéine ou du dextropropoxyphène pur, leur action est souvent couplée à celle d'un antalgique périphérique. - La codéine FAMILLE NOM ACTION CONTRE INDICATION EFFETS SECONDAIRES Digestif : constipation, nausées, vomissements Respiratoire : bronchospasme, dépression respiratoire Neurologie : somnolence, vertiges Cutané : allergie > dose normale: risque de dépendance et de syndrome de sevrage idem Codéine seule + urticaire, thrombopénie rare Codéine seule Dicodin Antalgique hypothyroïdie allergie insuffisance respiratoire asthme < 15 ans insuffisance hépatocellulaire et/ou rénale grave Codéine + paracétamol Efféralgan codéiné Codoliprane Lindilne Antalgique Anti-pyrétique < 15 ans allergie insuffisance respiratoire asthme - Dextropropoxyphène FAMILLE NOM ACTION Dextropropoxyphène seul Antalvic Antalgique Dextropropoxyphène + paracétamol Di-Antalvic Antalgique Anti-pyrétique FAMILLE Tramadol CONTRE INDICATION EFFETS SECONDAIRES allergie insuffisance rénale sévère < 15 ans Digestif : nausées, vomissements, douleur abdominales, constipation Neuropsy : Céphalées, asthénie, euphorie, vertiges, somnolence, désorientation Troubles visuels Hypoglycémie Allergie cutanée Le Tramadol NOM Topalgic Prodalgic ACTION CONTRE INDICATION EFFETS SECONDAIRES Antalgique Anti-inflammatoire faible allergie au tramadol ou aux opiacés intoxication aiguë ou surdosage avec des produits dépresseurs respiratoires du système nerveux central traitement IMAO insuffisance respiratoire sévère insuffisance hépatocellulaire grave < 15 ans épilepsie non traitée allaitement et grossesse urticaire, œdème de Quincke bronchospasme convulsions nausées, vomissement céphalées, somnolence, vertiges sécheresse buccale, hypersudation, constipation rarement: douleurs abdominales, rash, euphorie, troubles mineurs de la vision Les antalgiques centraux puissants (palier III) Le Pavot est un produit datant de l'antiquité où il était utilisé pour ses vertus calmantes. De cette plante a été extrait l'opium qui est en fait la substance au pouvoir analgésique grâce à la morphine, son principal alcaloïde. D'autres substances aujourd'hui reproduisent les effets de la morphine, on les appelle les substances opioïdes. La morphine est un antalgique à effet central. Son effet est dû à son action d'activation dite agoniste des récepteurs opioïdes qui sont les récepteurs µ (mu), delta, kappa, qui se situent au niveau de la moelle épinière et au niveau supra-médullaire. Les antalgiques opioïdes sont classées selon leur action au niveau des récepteurs opioïdes, ainsi nous distinguons plusieurs classes : - Action agoniste : les agonistes purs comme la morphine vont directement sur les récepteurs opioïdes et reproduisent tous les effets de la morphine, en augmentant les doses on peut atteindre un effet maximal. - Action agoniste/antagoniste ou agoniste partiel : ils ont une efficacité limitée car ils ont un effet plafond même si l'on augmente les doses. Ils ne reproduisent pas tous les effets de la morphine et s'ils prennent la place d'un agoniste pur ils en réduisent l'effet. - Action antagoniste : (la Naloxone) ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l'activent pas et empêchent les agonistes d'agir. C'est donc l'antidote de la morphine en cas d'intoxication. Mais la morphine a en plus de ses effets antalgiques des propriétés pharmacologiques à l'origine le plus souvent d'effets indésirables à type de constipation, nausées, vomissements et par son action sur les récepteurs µ, elle peut entraîner une dépression respiratoire (bronchoconstriction) et un effet sédatif. Une autre action sur des récepteurs opioïdes sigma explique l'effet psychologique c'est à dire une perturbation de l'activité mentale, ce qui explique le détournement de certains médicaments par les toxicomanes. La morphine est peu modifiée dans l'organisme, elle est surtout excrétée dans l'urine en nature et sous forme conjuguée.
