Les médicaments antalgiques

Thème 3 – Corps humain et santé Le maintien de l’intégrité de l’organisme
Les médicaments antalgiques
Se dit d'un médicament utilisé dans la lutte contre la douleur.
Il existe plusieurs sortes d'antalgiques qui sont dispensés en fonction du type de douleurs rencontrées. Ainsi l'OMS
(Organisation Mondiale de la Santé) a classé ceux-ci en trois paliers :
- Palier I : Antalgiques périphériques (pour les douleurs légères à moyennes)
- Palier II : Antalgiques centraux faibles (pour les douleurs moyennes à intenses)
- Palier III : Antalgiques centraux forts (pour les douleurs très intenses voire rebelles)
Les antalgiques périphériques (palier I)
Ils agissent au niveau périphérique en bloquant la production de certains médiateurs chimiques responsables des symptômes de
l’inflammation, comme les prostaglandines.
On peut les qualifier d'usuels car ils sont ceux que chaque foyer garde dans sa pharmacie. En effet, ils sont utilisés dans le traitement des douleurs
légères à moyennes. Plusieurs familles de médicaments sont utilisées comme antalgiques périphériques, les AINS (Anti Inflammatoires Non
Stéroïdiens) en font partie :
- Les AINS (anti-inflammatoires non-stéroïdiens)
Ils sont utilisés soit en complément d'un traitement antalgique simple soit seul car ils ont une action anti-inflammatoire et anti pyrétique associées.
FAMILLE
NOM
ACTION
CONTRE INDICATION
EFFETS SECONDAIRES
Les Salycilés
Aspégic
Upsa
Catalgine
Solupsan
antalgique
antipyrétique
anti-inflammatoire
anti-agrégant plaquettaire
inhibition de l'acide urique
ulcère
traitement AVK
métrorragie
allergie
grossesse
troubles digestifs
syndrome hémorragique
allergie
insuffisance hépatique
baisse de l'acuité visuelle
céphalées
bourdonnement d'oreille
Les Pyrazolés
Butazolidine
anti-inflammatoire
anti-pyrétique
antalgiques
gastrite
déshydratation
traitements diurétiques
hypertension artérielle
asthme
sujets âgés
Digestif : nausées, douleurs abdominales, diarrhée, ulcération gastrique,
hémorragie digestive
Rénale : insuffisance rénale fonctionnelle, syndrome néphrotique, rétention
hydrosodée, hyponatrémie, hypokaliémie, élévation de la tension artérielle
Respiratoire : bronchospasme
Neurologie: vertiges, céphalées, surdité
Cutanée : allergie prurigineuse, érythème
Hématologie : anémie, agranulocytose, thrombopénie
Hépatique : hausse des transaminases, hépatite réactionnelle
Grossesse : allongement du temps de travail
Les Indoliques
Indocid
Arthrocid
Les Arylcarboxyliques
Voltarène
Profénid
Apranax
Nurofen
Brufen
Les Fénamates
Nifluril
Les Oxicams
Feldène
Cycladol
Tilcotil
- Les non morphiniques
Ce sont les traitements antalgiques simples souvent couplés à une action anti-pyrétique.
FAMILLE
NOM
ACTION
CONTRE INDICATION
EFFETS SECONDAIRES
Acide acétylsalicylique
Aspégic
Catalgine
antalgique
antipyrétique
ulcère
grossesse
allergie
traitement AVK
métrorragie
troubles digestifs, syndrome hémorragique, allergie, insuffisance hépatique, céphalées,
acouphènes, baisse de l'acuité visuelle
Paracétamol
Dafalgan
Doliprane
Efféralgan
antalgique
antipyrétique
allergie
hépatopathie
alcoolisme
dénutrition
insuffisance rénale
érythème
urticaire
hépatites rares
thrombopénie rare
Noramidopyrine
Novalgine
Pyréthane
antalgique
< 15 ans
hypersensibilité aux pyrazolés ou aux salicylés
antécédents d'agranulocytose
porphyrie hépatique
Hématologie : agranulocytose, thrombopénie
Rénal : insuffisance rénale aiguë, néphropathie interstitielle
Cutané : urticaire, dermatose
Respiratoire : asthme
Coloration brunâtre des urines

Thème 3 – Corps humain et santé Le maintien de l’intégrité de l’organisme
Les antalgiques centraux faibles (palier II)
Ils empêchent la propagation du message nerveux nociceptif au niveau de la moelle épinière ou du cerveau.
Ces antalgiques opiacés faibles sont souvent associés à d'autres substances .Sur le marché nous trouvons rarement de la codéine ou du
dextropropoxyphène pur, leur action est souvent couplée à celle d'un antalgique périphérique.
- La codéine
FAMILLE
NOM
ACTION
CONTRE INDICATION
EFFETS SECONDAIRES
Codéine seule
Dicodin
Antalgique
hypothyroïdie
allergie
insuffisance respiratoire
asthme
< 15 ans
insuffisance hépatocellulaire et/ou rénale grave
Digestif : constipation, nausées, vomissements
Respiratoire : bronchospasme, dépression respiratoire
Neurologie : somnolence, vertiges
Cutané : allergie
> dose normale: risque de dépendance et de syndrome
de sevrage
Codéine + paracétamol
Efféralgan codéiné
Codoliprane
Lindilne
Antalgique
Anti-pyrétique
< 15 ans
allergie
insuffisance respiratoire
asthme
idem Codéine seule + urticaire, thrombopénie rare
- Dextropropoxyphène
FAMILLE
NOM
ACTION
CONTRE INDICATION
EFFETS SECONDAIRES
Dextropropoxyphène seul
Antalvic
Antalgique
allergie
insuffisance rénale sévère
< 15 ans
Digestif : nausées, vomissements, douleur abdominales, constipation
Neuropsy : Céphalées, asthénie, euphorie, vertiges, somnolence, désorientation
Troubles visuels
Hypoglycémie
Allergie cutanée
Dextropropoxyphène + paracétamol
Di-Antalvic
Antalgique
Anti-pyrétique
- Le Tramadol
FAMILLE
NOM
ACTION
CONTRE INDICATION
EFFETS SECONDAIRES
Tramadol
Topalgic
Prodalgic
Antalgique
Anti-inflammatoire
faible
allergie au tramadol ou aux opiacés
intoxication aiguë ou surdosage avec des produits dépresseurs respiratoires du
système nerveux central
traitement IMAO
insuffisance respiratoire sévère
insuffisance hépatocellulaire grave
< 15 ans
épilepsie non traitée
allaitement et grossesse
urticaire, œdème de Quincke
bronchospasme
convulsions
nausées, vomissement
céphalées, somnolence, vertiges
sécheresse buccale, hypersudation, constipation
rarement: douleurs abdominales, rash, euphorie, troubles
mineurs de la vision
Les antalgiques centraux puissants (palier III)
Le Pavot est un produit datant de l'antiquité où il était utilisé pour ses vertus calmantes. De cette plante a été extrait l'opium qui est en fait la substance
au pouvoir analgésique grâce à la morphine, son principal alcaloïde. D'autres substances aujourd'hui reproduisent les effets de la morphine, on les
appelle les substances opioïdes.
La morphine est un antalgique à effet central. Son effet est dû à son action d'activation dite agoniste des récepteurs opioïdes qui sont les récepteurs µ
(mu), delta, kappa, qui se situent au niveau de la moelle épinière et au niveau supra-médullaire. Les antalgiques opioïdes sont classées selon leur
action au niveau des récepteurs opioïdes, ainsi nous distinguons plusieurs classes :
- Action agoniste : les agonistes purs comme la morphine vont directement sur les récepteurs opioïdes et reproduisent tous les effets de la
morphine, en augmentant les doses on peut atteindre un effet maximal.
- Action agoniste/antagoniste ou agoniste partiel : ils ont une efficacité limitée car ils ont un effet plafond même si l'on augmente les doses. Ils
ne reproduisent pas tous les effets de la morphine et s'ils prennent la place d'un agoniste pur ils en réduisent l'effet.
- Action antagoniste : (la Naloxone) ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne l'activent pas et empêchent les agonistes d'agir. C'est
donc l'antidote de la morphine en cas d'intoxication.
Mais la morphine a en plus de ses effets antalgiques des propriétés pharmacologiques à l'origine le plus souvent d'effets indésirables à type de
constipation, nausées, vomissements et par son action sur les récepteurs µ, elle peut entraîner une dépression respiratoire (bronchoconstriction) et un
effet sédatif.
Une autre action sur des récepteurs opioïdes sigma explique l'effet psychologique c'est à dire une perturbation de l'activité mentale, ce qui explique le
détournement de certains médicaments par les toxicomanes.
La morphine est peu modifiée dans l'organisme, elle est surtout excrétée dans l'urine en nature et sous forme conjuguée.