Les antalgiques de palier 3

19.09.2011
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Les antalgiques de palier 3
1. Généralités – définition
Douleur : expérience sensorielle et émotionnelle désagréable associée à un dommage tissulaire
présent ou potentiel, ou décrite en termes d’un tel dommage.
Classification temporelle :
- Douleur aigue = signal d’alarme
- Douleur chronique
Classification selon le mécanisme physiopathologique
- Douleur par excès de stimulation nociceptive (lésions / agressions des voies nerveuses)
- Neurogènes ou neuropathiques (lésion du système de transmission de la douleur)
- Douleurs psychogènes
Le ttt de la douleur par stimulation nociceptive OMS
- Palier I : antalgiques périphériques (dlrs faibles à modérées) : EVA <40mm
- Palier II : antalgiques centraux faibles (dlrs modérés à intenses) : 40 à 701 mm à l’EVA
 Antalgiques morphiniques faibles (codéine, tramadol, dextropropoxyphène…)
- Palier III : antalgiques centraux forts (douleurs très intenses voir rebelles) : EVA > 70mm
 Antalgiques morphiniques forts (morphine, fentanyl…)
Les 5 principes de l’OMS
Prescription
- Par la voie la moins invasive
- A intervalles réguliers
- Selon une échelle d’intensité de la douleur
- De façon adaptée aux besoins individuels
- Avec un constant souci du détail
Les paliers I et II
Palier I : Antalgiques non opioïdes
 Antalgiques non opioïdes purs (floctafenine, nefopam)
 Antalgiques antipyrétiques (paracétamol, noramidopyrine)
 Antalgiques antipyrétiques AINS (salicylés et dérivés de l'acide propionique)
Palier II: Antalgiques centraux faibles (douleurs moyennes à intenses) : Antalgiques morphiniques
faibles (codeine, tramadol…)

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2. Le pallier III
L’indication des opioïdes n’est pas le stade terminal mais l’intensité de la douleur.
Mécanisme d’action
- Les opiacés miment les effets des opioïdes endogènes : les enképhalines, les endorphines et
le dynorphines, en agissant sur les récepteurs mu, kappa, delta.
- Chaque opiacé présente un profil d’affinité spécifique vis-à-vis de ces récepteurs.
Une substance opioïde donnée peut interagir avec les 3 types de récepteurs de manière différente
d’où la classification suivante :
Agoniste complet : stimule les 3 sous types de récepteurs.
Ex : morphine
- Action analgésique centrale
- Action sur le muscle lisse
- Action antitussive
Agonistes partiel : effet moins important que pour l’agoniste complet
Agoniste antagoniste : agoniste pour un sous type de récepteur et antagoniste pour un autre (ex :
buprénorphine)
Antagoniste complet : antagonise les effets sur tous les sous types de récepteurs (ex : naloxone,
utilisé comme antidote dans les surdosages).

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Pharmacodynamie des effets
Doses équi-analgésiques
Caractéristiques pharmacocinétique
- Les opiacés forts existent sous plusieurs formes pharmaceutiques adaptées en fonction du
type de douleur
- La morphine :
 ½ vie courte, environ 4h
 Métabolites actifs s’accumuler si IR (risque d’effets secondaires)
- Tous ont un métabolisme hépatique et élimination courte

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Effets utiles en clinique
- Pour les morphiniques : douleurs aigues ou chroniques, intenses, répondant au palier lit
- Sédation, anesthésie G ou locorégionale (sufentanyl, rémifentanyl, altentanil)
- Toux (codéine)
- Ttt de la toxicomanie à l’héroïne (opiacés), par la méthadone et la buprénorphine
- Inscription de la morphine et des opioïdes forts sur la liste des stupéfiants (règlementation
stricte de la prescription, délivrance et stockage).
2.1. Morphine
Mécanisme d’action
- Effet antalgique dépendant sans plafonnement de l’action antalgique
- Déprime les centres respiratoires et de la toux
- Entraine Bronchoconstricition & myosis
- A un effet psychodysleptique et toxicomanogène (mais pas lors de l’utilisation comme
antalgique)
Effets indésirables
- Constipation et nausées / vomissement : coprescrire laxatif et anti-émétique
- Dépression respiratoire dose dépendante
- Sédation
- Histamino-libération induisant une vasodilatation pouvant provoquer hypotension
orthostatique, bradycardie. Possibilités de flush, urticaires
- Rétention urinaires et obstacles sur voies urétro-prostatique
- Manifestations dysphoriques (surtout chez les personnes âgées), confusion mentale,
vertiges.

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- Dépendance physique et psychique avec accoutumance pouvant apparaitre après 1 à 2
semaines : un syndrome de sevrage
- Surdosage
Contre indications
- Insuffisance respiratoire décompensée
- Insuffisance hépato-cellulaire sévère
- Traumatisme crâniens, HTA intracrânienne
- Epilepsie non contrôlée
- Intoxication alcoolique aigue, DT (delirium tremens)
- Grossesse, allaitement
Interactions médicamenteuses
- Contre – indiquées
 Agonistes-antagonistes morphiniques
 IMAO
- Déconseillées : alcool
- Précautions d’emploi
 Analgésiques morphiniques mineurs
 Antitussifs opiacés
 Autres dépresseurs du SNC
Indications
- Douleurs intenses et / ou rebelles aux autres produits. Certaines formes sont utilisables chez
enfant > 6mois
- La morphine inj. Sans conservateur peut être administrée par voie péridurale, intrathécale,
ou intraventriculaire notamment dans les cancers ORL et pulmonaires et les algies diffuses
liée à des méta.
- Hors AMM, syndrome de sevrage du nouveau né de la mère, toxicomane aux opiacés
Précaution d’emploi
- Ne jamais arrêter brutalement le ttt
- La voie IM n’est pas recommandée car très douloureuse
- Eviter administration simultanée de morphine par 2 voies car risque accru de surdosage
Règles de prescription (ordonnances sécurisées)
- Voie parentérale, 7 j max, sauf si PCA : 28 j
- Voie orale : 28j
Utilisation pratique de la morphine per or dans la douleur agie
Délai du ttt par morphine LL