Les antalgiques de palier 3

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19.09.2011
UE.2.11.S5
Les antalgiques de palier 3
1. Généralités – définition
Douleur : expérience sensorielle et émotionnelle désagréable associée à un dommage tissulaire
présent ou potentiel, ou décrite en termes d’un tel dommage.
Classification temporelle :
-
Douleur aigue = signal d’alarme
Douleur chronique
Classification selon le mécanisme physiopathologique
-
Douleur par excès de stimulation nociceptive (lésions / agressions des voies nerveuses)
Neurogènes ou neuropathiques (lésion du système de transmission de la douleur)
Douleurs psychogènes
Le ttt de la douleur par stimulation nociceptive OMS
-
Palier I : antalgiques périphériques (dlrs faibles à modérées) : EVA <40mm
Palier II : antalgiques centraux faibles (dlrs modérés à intenses) : 40 à 701 mm à l’EVA
 Antalgiques morphiniques faibles (codéine, tramadol, dextropropoxyphène…)
Palier III : antalgiques centraux forts (douleurs très intenses voir rebelles) : EVA > 70mm
 Antalgiques morphiniques forts (morphine, fentanyl…)
Les 5 principes de l’OMS
Prescription
-
Par la voie la moins invasive
A intervalles réguliers
Selon une échelle d’intensité de la douleur
De façon adaptée aux besoins individuels
Avec un constant souci du détail
Les paliers I et II
Palier I : Antalgiques non opioïdes



Antalgiques non opioïdes purs (floctafenine, nefopam)
Antalgiques antipyrétiques (paracétamol, noramidopyrine)
Antalgiques antipyrétiques AINS (salicylés et dérivés de l'acide propionique)
Palier II: Antalgiques centraux faibles (douleurs moyennes à intenses) : Antalgiques morphiniques
faibles (codeine, tramadol…)
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2. Le pallier III
L’indication des opioïdes n’est pas le stade terminal mais l’intensité de la douleur.
Mécanisme d’action
-
Les opiacés miment les effets des opioïdes endogènes : les enképhalines, les endorphines et
le dynorphines, en agissant sur les récepteurs mu, kappa, delta.
Chaque opiacé présente un profil d’affinité spécifique vis-à-vis de ces récepteurs.
Une substance opioïde donnée peut interagir avec les 3 types de récepteurs de manière différente
d’où la classification suivante :
Agoniste complet : stimule les 3 sous types de récepteurs.
Ex : morphine
-
Action analgésique centrale
Action sur le muscle lisse
Action antitussive
Agonistes partiel : effet moins important que pour l’agoniste complet
Agoniste antagoniste : agoniste pour un sous type de récepteur et antagoniste pour un autre (ex :
buprénorphine)
Antagoniste complet : antagonise les effets sur tous les sous types de récepteurs (ex : naloxone,
utilisé comme antidote dans les surdosages).
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Pharmacodynamie des effets
Doses équi-analgésiques
Caractéristiques pharmacocinétique
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-
Les opiacés forts existent sous plusieurs formes pharmaceutiques adaptées en fonction du
type de douleur
La morphine :
 ½ vie courte, environ 4h
 Métabolites actifs s’accumuler si IR (risque d’effets secondaires)
Tous ont un métabolisme hépatique et élimination courte
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Effets utiles en clinique
-
Pour les morphiniques : douleurs aigues ou chroniques, intenses, répondant au palier lit
Sédation, anesthésie G ou locorégionale (sufentanyl, rémifentanyl, altentanil)
Toux (codéine)
Ttt de la toxicomanie à l’héroïne (opiacés), par la méthadone et la buprénorphine
Inscription de la morphine et des opioïdes forts sur la liste des stupéfiants (règlementation
stricte de la prescription, délivrance et stockage).
2.1.
Morphine
Mécanisme d’action
-
Effet antalgique dépendant sans plafonnement de l’action antalgique
Déprime les centres respiratoires et de la toux
Entraine Bronchoconstricition & myosis
A un effet psychodysleptique et toxicomanogène (mais pas lors de l’utilisation comme
antalgique)
Effets indésirables
-
Constipation et nausées / vomissement : coprescrire laxatif et anti-émétique
Dépression respiratoire dose dépendante
Sédation
Histamino-libération induisant une vasodilatation pouvant provoquer hypotension
orthostatique, bradycardie. Possibilités de flush, urticaires
Rétention urinaires et obstacles sur voies urétro-prostatique
Manifestations dysphoriques (surtout chez les personnes âgées), confusion mentale,
vertiges.
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-
Dépendance physique et psychique avec accoutumance pouvant apparaitre après 1 à 2
semaines : un syndrome de sevrage
Surdosage
Contre indications
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Insuffisance respiratoire décompensée
Insuffisance hépato-cellulaire sévère
Traumatisme crâniens, HTA intracrânienne
Epilepsie non contrôlée
Intoxication alcoolique aigue, DT (delirium tremens)
Grossesse, allaitement
Interactions médicamenteuses
-
-
Contre – indiquées
 Agonistes-antagonistes morphiniques
 IMAO
Déconseillées : alcool
Précautions d’emploi
 Analgésiques morphiniques mineurs
 Antitussifs opiacés
 Autres dépresseurs du SNC
Indications
-
-
Douleurs intenses et / ou rebelles aux autres produits. Certaines formes sont utilisables chez
enfant > 6mois
La morphine inj. Sans conservateur peut être administrée par voie péridurale, intrathécale,
ou intraventriculaire notamment dans les cancers ORL et pulmonaires et les algies diffuses
liée à des méta.
Hors AMM, syndrome de sevrage du nouveau né de la mère, toxicomane aux opiacés
Précaution d’emploi
-
Ne jamais arrêter brutalement le ttt
La voie IM n’est pas recommandée car très douloureuse
Eviter administration simultanée de morphine par 2 voies car risque accru de surdosage
Règles de prescription (ordonnances sécurisées)
-
Voie parentérale, 7 j max, sauf si PCA : 28 j
Voie orale : 28j
Utilisation pratique de la morphine per or dans la douleur agie
Délai du ttt par morphine LL
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