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GENERALITES SUR
LES MEDICAMENTS
Nadine OBOA - Pharmacien
GH Charles FOIX-Jean ROSTAND
GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
INTRODUCTION
1ère partie
LEGISLATION
1-Définition du médicament
2-Catégories de médicaments
3-Prescription des médicaments
4-Distribution du médicament
5-Administration et Surveillance thérapeutique
ORIGINE DES MEDICAMENTS
Médicaments
d’origine végétale
Médicaments d’origine animale
Médicaments d’origine micro biologique
Médicaments d’origine minérale
Médicaments d’origine synthétique
Médicaments d’origine biotechnologique
GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
LES VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS
1- La voie orale
2- La voie parentérale (ou transcutanée)




Voie intradermique
Voie intramusculaire
Voie sous cutanée
Voie intraveineuse
3- La voie cutanée







4- La voie transmuqueuse
Voie sublinguale
Voie perlinguale
Voie rectale
Voie vaginale
Voies aériennes et ORL
Voie oculaire
Voie pulmonaire
GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (Présentations)
1- Principe actif
2- Les excipients
3- Catégories de présentations
 Forme liquide
 Forme solide
 Formes prêtes à l’emploi
 Formes à reconstituer
 Forme unidose
 Forme multidose
GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
2ème partie
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME (Pharmacocinétique)
4 étapes :
 La résorption
 La distribution
 La biotransformation (ou Métabolisme)
 L’élimination
PHARMACODYNAMIE
 L’activité des médicaments
 La toxicité des médicaments
 Les interactions médicamenteuses
 La posologie
CONCLUSION
LA LEGISLATION
1- Définition du médicament
La définition d’un médicament est précisée par l’article L511 du code de la santé
publique :
“ On entend par médicament toute substance ou composition présentée comme
possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou
animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal, en vue
d’établir un diagnostic médical, ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions
organiques. . . ”
Chaque médicament fait l’objet d’une dénomination ; On peut distinguer :
 La dénomination scientifique ou chimique répondant à la nomenclature
internationale mais souvent trop compliquée pour être utilisée en pratique
quotidienne.
Ex : Acide acétyl salicylique
 La dénomination commune internationale DCI attribuant à chaque principe actif
un nom simple et utilisable dans tous les pays (proposition de l’OMS)
Ex : Aspirine
 La dénomination commerciale ou spéciale (Spécialité pharmaceutique), c’est le
nom de marque déposée par le fabriquant. Ils sont généralement rédigés en
lettres majuscules.
Ex : CATALGINE®
LA LEGISLATION (2)
2- Catégories de médicaments
Les médicaments peuvent être classés en 4 catégories :
 Les médicaments magistraux
Il s’agit de médicaments préparés extemporanément (pas de préparation à l’avance) par le
pharmacien dans son officine sur prescription médicale qui en précise la formule détaillée et
destinés à un malade particulier. Ce type de médicament est en nette régression depuis
l’apparition des spécialités pharmaceutiques préparées par l’industrie pharmaceutique.
 Les médicaments officinaux
Ce sont des médicaments dont la composition est définie avec précision à la pharmacopée
française ou au formulaire national.
 Les préparations hospitalières
Elles correspondent à des médicaments préparés sur prescription médicale hospitalière, à
l’avance ou extemporanément, dans le cas ou il n’existe pas de spécialité pharmaceutique
disponible ou adaptée.
Ces médicaments sont préparés dans la pharmacie de l’établissement de santé et sont
uniquement destinés à être délivrés dans cet établissement à un ou plusieurs malades, qu’ils
soient hospitalisés ou non.
LA LEGISLATION (3)
 Les spécialités pharmaceutiques
Elles sont définies par l’article L.601 du code de la santé publique: “ La spécialité
pharmaceutique est un médicament préparé à l’avance, présenté sous un
conditionnement particulier et caractérisé par une dénomination spéciale ”.
Les spécialités pharmaceutiques constituent l’essentiel des ventes de médicaments
En Officine, qui nécessite auparavant une autorisation de mise sur le marché
(AMM) délivrée pour chaque spécialité par l’Agence du médicament.
Le principe actif composant une spécialité pharmaceutique est généralement la
propriété du laboratoire fabricant, couverte par un brevet assurant une protection
pendant 17 ans après l’obtention de l’AMM. Au delà, la molécule peut être
commercialisée par un autre laboratoire, mettant alors sur le marché une “ copie ”
ou “ produit générique ”.
LA LEGISLATION (4)
3- Prescription des médicaments
Prescrire un médicament est un acte médical qui consiste en la rédaction
d’une ordonnance, indispensable et obligatoire à la délivrance par le
pharmacien de médicaments contenant des substances vénéneuses :
Liste I (ancien tableau A) = Médicaments toxiques
Liste II (ancien tableau C) = Médicaments dangereux
Stupéfiants (ancien tableau B) = Médicaments toxicomanogènes
L’ordonnance doit être écrite lisiblement et doit être établie sur papier à
deux feuillets autocopiants et à en-tête précisant le nom et l’adresse du
médecin. Elle doit comporter : la date, le nom sexe et age du patient, les
noms des médicaments, la posologie et le mode d’administration, la durée
de traitement pour chaque médicament et la signature du médecin.
LA LEGISLATION (5)
4- Distribution des médicaments
La distribution des médicaments n’est autorisée par la loi qu’aux pharmaciens : C’est le
monopole pharmaceutique. Le conseil de l’Ordre veille aux bonnes conditions d’exercice
du monopole pharmaceutique.
Le pharmacien est l’ultime maillon de la chaîne de dispensation du médicament. Pour
l’accomplir, le pharmacien doit tenir compte des renseignements utiles du prescripteur et
procéder à une analyse pharmacologique de l’ordonnance, permettant de valider la
conformité de l’ordonnance, la cohérence du traitement, le contrôle de la posologie, le
respect de la législation des substances vénéneuses, le contrôle des précautions
d’emploi ou des contre indications, la recherche d’interactions médicamenteuses.
Les pharmaciens d’officines et des pharmacies hospitalières s’approvisionnent en
médicaments auprès des Grossistes répartiteurs qui sont des intermédiaires entre les
laboratoires fabricants et les pharmaciens. Mais ils peuvent également s’approvisionner
directement auprès des fabricants selon les procédures régies par le code des marchés
publics.
LA LEGISLATION (6)
Les pharmacies hospitalières des hôpitaux publics peuvent assurer un service de “ vente aux
particuliers ” (patients non hospitalisés ou sortants) pour les médicaments réservés à l’usage hospitalier,
pour les médicaments disposant d’une ATU ou pour les préparations hospitalières.
En milieu hospitalier, la distribution des médicaments repose sur deux types de systèmes :

La distribution globale : le service de soins dispose d’une armoire à pharmacie représentant un
stockage de sécurité (3 à 4 jours). Le pharmacien et le Médecin Chef de service déterminent après
consultation du Cadre de santé, la dotation de médicaments permettant de faire face aux besoins urgents et
les plus courants. Ces médicaments doivent être détenus sous la responsabilité du cadre de santé dans des
locaux, armoires ou autres dispositifs de rangement fermés à clés. Le pharmacien doit vérifier régulièrement
la composition de l’armoire ainsi que le respect des règles d’étiquetage et de conservation des médicaments.
Ce système de distribution semble maintenant dépassé et peu à peu remplacé par la “ dispensation
individuelle ”.

La dispensation individuelle ou “ nominative ” consiste à la délivrance directe par la pharmacie à partir
de l’ordonnance médicale, des médicaments nécessaires au traitement des patients. Elle est généralement
Journalière (DJIN), mais peut être hebdomadaire pour les services de moyen ou de long séjour.
Le service de soins conserve néanmoins une petite réserve de médicaments nécessaires aux besoins
urgents.
Ce système permet d’améliorer sensiblement la gestion des stocks de médicaments et de décharger le corps
infirmier d’une tâche d’approvisionnement du service au profit des soins et de la présence auprès des patients.
LA LEGISLATION (7)
5- Administration des médicaments
L’administration des médicaments est un acte infirmier. Elle s’inscrit en aval de la
prescription médicale et de la dispensation pharmaceutique. L’infirmier par sa
présence privilégiée auprès du patient, suit l’évolution de l’état des malades en
notant toute observation permettant de juger de l’efficacité ou de la tolérance d’une
thérapeutique médicamenteuse et d’instaurer en quelque sorte un système d’alerte.
La relation Médecin – Pharmacien - Infirmier – Patient est fondamentale et
nécessaire à l’efficacité optimale d’une thérapeutique médicamenteuse, où le
patient est le principal bénéficiaire de cette complémentarité.
Médecin
Prescription
Pharmacien
Préparation
Dispensation
Médicament
Patient
Surveillance
Infirmier
Administration
L’ORIGINE DES MEDICAMENTS
1- Les médicaments d’origine végétale
L’utilisation des plantes en thérapeutique (Phytothérapie) est très ancienne et connaît
actuellement un regain d’intérêt auprès du public soucieux de traitement “ naturels ”.On utilise
soit la plante entière, soit les produits d’extraction qu’elles fournissent.
 Plante entière ou parties de plantes, généralement utilisées sous forme de
tisanes.





Menthe (feuille) : sédative
Bourdaine (écorce) : laxatif
Eucalyptus (feuille) : antiseptique
Réglisse (racine) : diurétique
Produits d’extraction de plantes : Obtenir ces produits nécessite d’utiliser des
méthodes pour les extraire de la plante, les isoler puis les purifier.
Alcaloïdes : Substances organiques azotées comme :
- La quinine : extraite de l’écorce de quinquina
- La morphine : extraite de la capsule du pavot à opium
- La cocaïne : extraite des feuilles de coca


Hétérosides comme la digitaline extraite de la feuille de digitale.
L’ORIGINE DES MEDICAMENTS (2)
2- Les médicaments d’origine animale
L’utilisation d’organes ou de glandes fraîches en Thérapeutique (l’opothérapie) est aussi
ancienne que les plantes. Sont utilisés actuellement :

Des organes, glandes ou tissus humains ou animaux : en régression mis à part le sang et
ses éléments.

Des principes actifs obtenus après extraction : essentiellement des hormones et des
enzymes.
 Insuline , hormone antidiabétique extraite du pancréas
 Héparine, médicament anticoagulant extrait du poumon
 Trypsine, enzyme protéolytique extraite du pancréas
3- Les médicaments d’origine microbiologique
Il s’agit essentiellement de :
 vaccins obtenus à partir de bactéries ou de virus atténués ou tués, conférant après injection
une immunité contre les infections correspondantes.
Vaccin BCG (contre la tuberculose)
Vaccin antigrippal
 Certains antibiotiques comme la pénicilline, obtenue à partir de la culture de champignon du
genre Pénicillium
L’ORIGINE DES MEDICAMENTS (3)
4- Les médicaments d’origine minérale
Ce sont souvent des produits minéraux naturels employés comme principes actifs ou
excipients de médicaments (Eau, Talc, Argiles, Bicarbonate de sodium, Sulfate de magnésium)
5- Les médicaments d’origine synthétique
C’est la principale source de production des médicaments modernes. Ce sont généralement
des molécules complexes obtenues par des méthodes de synthèse de chimie organique.
Dans certains cas, il est possible de transformer des molécules déjà connues d’origine
naturelle ou synthétique pour aboutir à de nouvelles molécules ( Hémi synthèse).
6- Les médicaments d’origine biotechnologique
Ce sont des produits élaborés pour l’essentiel par des techniques de génie génétique. Le but
est d’isoler des cellules vivantes et de leur faire produire des substances d’intérêt
thérapeutique, qu’elles ne synthétiseraient pas en temps normal.



Interféron
Insuline humaine
Hormone de croissance
Les VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS
1- La voie orale
La voie orale est la plus couramment utilisée et consiste en l’administration du médicament par
la bouche, et après son passage dans l’estomac atteint l’intestin grêle où se situent les
zones de résorption.
Avantages
Inconvénients
Facile, économique
 Assez rapide mais insuffisant en
cas d’urgence



Aisément répétable
Irritation possible du tube digestif
 Risque d’altération des principes actifs
 Impossibilité d’utilisation en cas de
vomissements ou de coma
 Goût amer parfois désagréable (peut être
masqué)
 Coopération du malade nécessaire (difficile en
pédiatrie ou patient affaibli)
 Interférences possibles avec l’alimentation ou les
boissons
Les VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(2)
2- La voie parentérale (ou transcutanée)
Elle consiste en l’administration du médicament par effraction à travers la peau. Ce
type d’administration nécessite une injection par utilisation le plus souvent d’une
aiguille et d’une seringue graduée munie d’un piston.
En fonction du site d’injection, on distingue :

La voie intradermique (ID) : administration immédiatement sous la surface de
la peau (à la limite de l’épiderme et du derme)

La voie sous cutanée (SC) : administration sous la peau

La voie intramusculaire (IM) : administration dans le tissu musculaire profond
(muscle fessier)

La voie intraveineuse (IV) : administration dans les veines superficielles selon
diverses modalités :
- Intraveineuse directe (IVD), c’est une injection directe dans la veine plus ou
moins rapidement (IVD lente – IVD flash dite bolus)
- Perfusion intraveineuse, qui est utilisée pour l’administration de volumes
importants (50 à 100 ml) et qui nécessite un dispositif adapté (tubulure à
perfusion = Perfuseur)
Les VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(3)
D’autres voies parentérales correspondent à des actes médicaux :
o
o
o
o
o
La voie intra-artérielle (IA) : administration dans une artère
La voie intrarachidienne (IR) ou intrathécale : administration dans
l’espace sous arachnoïdien où circule le liquide céphalo-rachidien
La voie intra-cardiaque (IC) : administration dans le muscle cardiaque ou
dans les cavités cardiaques
La voie intra-articulaire : administration dans une articulation
La voie épidurale : administration dans l’espace épidural (ou péridural)
situé entre la dure mère et la paroi du canal rachidien.
3- La voie cutanée
Elle consiste en l’application des médicaments sur la peau, soit pour une action
locale, soit pour une action générale après pénétration à travers les différentes
couches cellulaires et diffusion par la circulation sanguine.
Les VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(4)
4- La voie transmuqueuse
Elle consiste en l’administration du médicament sur ou au travers d’une muqueuse. Elle permet donc, soit
une action locale, soit une action générale s’il existe pénétration du principe actif au travers de la muqueuse
et diffusion vers un autre tissu ou organe.
En fonction de la muqueuse utilisée, on parle d’administration par :

Voie sublinguale : administration sur la muqueuse située sous la langue. Cette voie permet une
action générale rapide, et évite le « premier passage hépatique ». La voie perlinguale correspond à
une résorption par la muqueuse de la langue et de la face interne des joues.


Voie rectale : administration dans le rectum sur la muqueuse rectale, richement vascularisée
Voie vaginale : administration dans le vagin, généralement pour une action locale en raison d’une
perméabilité plus faible que celle des autres muqueuses.

Voies aériennes supérieures et ORL : administration sur les muqueuses des cavités nasales,
de la bouche et du pharynx, du conduit auditif (voie auriculaire) et destinée à une action locale.


Voie oculaire : administration au niveau de l’œil (sur la conjonctive) en vue d’une action locale.
Voie pulmonaire : administration par voie respiratoire (nébulisation) d’aérosols formés de fines
particules dont le diamètre permet, s’il est suffisamment faible, d’atteindre les bronchioles terminales
et les alvéoles pulmonaires.
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS
Un médicament se compose de principe(s) actif(s), d’excipient(s), l’ensemble étant contenu dans un récipient.
Principe(s) actif(s)
+
Excipients
Mise en forme galénique
Forme galénique
+ Récipient
Conditionnement
Médicament
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (2)
principe actif : C’est la substance active douée de propriété pharmacologique
et à la base de l’effet thérapeutique. Ex : le paracétamol
1- Le
2- Les excipients : (ou adjuvants, véhicules) sont des composants sans action
pharmacologique mais nécessaire à la fabrication, à l’administration ou à la
conservation du médicament.
Ex : Solvant (préparation injectable), diluant, lubrifiant, liant (comprimé)
3- Le récipient : Il est destiné à contenir le médicament et à le protéger de
l’environnement extérieur. Le tout est regroupé dans un emballage accompagné
d’une notice explicative.
4- Les catégories de présentation médicamenteuses
On distingue plusieurs catégories de formes galéniques :
- La forme liquide : indispensable pour la voie parentérale, et très utilisée pour la
voie orale (notamment chez l’enfant).
- La forme solide : utilisée pour l’administration par voie orale, elle permet une
bonne conservation du médicament .
- La forme prête à l’emploi : forme directement utilisable.
- La forme à reconstituer : Avant toute administration , elle fera l’objet d’une
reconstitution en mélangeant un solvant à une poudre.
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (3)
La forme unidose : forme par excellence des soins à l’hôpital, elle ne
nécessite pas de mesure préalable de la dose à administrer et est à utiliser en une
seule fois.
Ex : Sachet, comprimé, gélule, flacon monodose.
Le plus souvent, elle est contenue dans un récipient « unidose », muni d’un
étiquetage très complet permettant d’isoler en toute sécurité l’unité
médicamenteuse.
-
La forme multidose : Contenu dans des récipients multidoses, elle nécessite
au préalable la mesure de la dose à administrer avec un instrument de mesure
(cuillère à café, cuillère-mesure, seringue graduée, compte gouttes)
-
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (4)
Formes galéniques destinées à la voie orale
Solides
Unidoses
Unidoses ou multidoses
Multidoses
Liquides
Cachet
Capsule à enveloppe molle
Comprimé
Gélule (capsule à enveloppe dure
Granule
Pâte officinale
Pastille
Perle
Pilule
Tablette
Granulé
Poudre
Soluté buvable
Suspension
Émulsion
Gouttes buvables
Potion
sirop
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (5)
Formes galéniques destinées à la voie parentérale
Nature de la
préparation
Voie
d’administration
Conditionnement
Préparations
injectables
Solution
Émulsion
Suspension
IV, SC ID, IV
IV
IM, SC, ID
- Ampoule à 2 pointes
- Ampoule bouteille
- Flacon verre
-Seringue ou cartouche
pré remplie
Préparations
injectables pour
perfusion
Solution V>100ml
Émulsion V>100ml
IV
IV
- Flacon verre ou plastique
- Poche plastique
Poudres pour
préparations
injectables
Poudre lyophilisée
donnant après
reconstitution une
solution ou une
suspension
Solution : IM, SC,
ID, IV
Suspension : IM,
SC, ID
Flacon verre + ampoule de
solvant
Implants
Implantations
sous la peau
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (6)
Formes galéniques destinées à la voie transmuqueuse
Voie d’administration
Sublinguale
Rectale
Vaginale
Présentation
Conditionnement ou Mode
d’administration particulier
Comprimé (glossette)
Granulé ( Homéopathie en
particulier)
Solution
Capsule rectale(suppositoire
à enveloppe)
Lavement
Mousse rectale
Pommade rectale
Solution à usage rectal
Suppositoire
Capsule vaginale
Comprimé vaginal (ovule
sec)
Crème et gelée vaginales
Ovule
Récipient souple et canule
rectale
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (7)
Formes galéniques destinées à la voie transmuqueuse
Voie d’administration
Présentation
Conditionnement ou Mode
d’administration particulier
Aériennes
supérieures et ORL
Bain de bouche
Collutoire
Gargarisme
Gouttes auriculaires
Pommade nasale
Bombe pressurisée
Capsule ophtalmique
Collyre (gouttes ophtalmiques)
Insert ophtalmique
Occusert ophtalmique
Pommade ophtalmique
Solution pour bain oculaire (lotion
oculaire)
- Prêt à l’emploi ou poudre à
reconstituer
-Bâtonnet placé dans le cul
de sac conjonctival
- Réservoir placé dans le cul
de-sac conjonctival
Préparation pour aérosol
- Nébuliseur pneumatique ou
ultrasonique
- Inhalateur de poudre
- Aérosol-doseur
Oculaire
Pulmonaire
Pulvérisateur ou flacon
compte-gouttes
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (8)
Formes galéniques destinées à la voie cutanée
SOLIDES
LIQUIDES
PANSEMENTS ou ADHESIFS
Cérat
Cold cream
Crème dermique
Glycérolé
Liniment
Pâte dermique
Pommade
Poudre à usage externe
Lotion à usage externe
Solution à usage externe
Dispositif transdermique
Emplâtre
Pansement médicamenteux
Timbre
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME
MEDICAMENT
ACTION
Voie orale
Voie rectale
IM
SC
Percutanée
Voie IV
RECEPTEUR
DISTRIBUTION
LIBERATION
Résorption
Principe actif dissous
Compartiment central
(SANG)
Compartiment
Périphérique
( Tissus, organes)
METABOLISME
Métabolites
ELIMINATION
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(2)
Entre l’administration d’un médicament et son action sur le récepteur de l’organe cible permettant
d’obtenir la réponse pharmacologique recherchée, survient un certain nombre d’évènements
regroupés sous le terme de Pharmacocinétique.
La pharmacocinétique d’un médicament se déroule en 4 étapes :

La résorption

La distribution

La biotransformation ou Métabolisme

L’élimination
1- LA RESORPTION
C’est le passage d’un médicament dans la circulation générale à partir de son lieu
d’administration.
Le terme « absorption » est réservé à la résorption après administration par voie orale.
Lorsque le médicament est introduit directement dans la circulation par voie veineuse, il n’y a pas de
résorption.
La résorption suppose que le médicament franchit les barrières membranaires régissant les échanges
entre les diverses parties de l’organisme, et peut se faire selon plusieurs mécanismes et en fonction
de certains paramètres physiques comme le gradient de concentration ( passage du milieu le moins
concentré vers le milieu le plus concentré), la surface d’échange (villosités intestinales), ou la taille
des molécules.
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(3)
Il s’agit :
 La filtration (très petites molécules)
 La diffusion passive : en cas général, elle est fonction de 2 facteurs
importants:
 le degré d’ionisation
 la liposolubilité du principe actif
Dans le cas des substances polaires (la majorité des médicaments), la
liposolubilité est d’autant plus grande que la molécule est peu ionisée.
Les médicaments administrés par voie orale seront absorbés de façon
préférentielle par une partie du tube digestif en fonction du pH qui y règne.
Par exemple, l’aspirine qui est un médicament acide, faiblement ionisé en milieu
acide, sera résorbée au niveau gastrique et dans la partie initiale du duodénum.
A l’inverse, la morphine qui est un médicament basique, faiblement ionisé en
milieu intestinal sera résorbée dans l’intestin.
 Le transport actif (rare)
Ce mécanisme permettant le passage de certains médicaments contre un
gradient de concentration nécessite un transporteur d’énergie. Ce mécanisme est
saturable. Par exemple, la lévodopa peut voir sa résorption diminuée car elle
peut rentrer en compétition avec certains acides aminés de l’alimentation.
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(4)

Notion de biodisponibilié :
La biodisponibilité d’un médicament est la fraction
de la dose administration qui atteint la circulation générale
et la vitesse avec laquelle elle atteint.
En effet, par voie orale, avant qu’il ne puisse atteindre
la circulation générale à partir de la circulation porte, le
médicament doit « franchir » le foie, susceptible de capter
et de transformer une plus ou moins grande quantité du
principe actif résorbé : C’est l ‘effet du premier passage
hépatique.
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(5)
2- LA DISTRIBUTION
Le médicament résorbé se trouve dans le secteur plasmatique sous deux
formes :
 une forme libre (forme active), diffusible vers les tissus et responsable de
l’action pharmacologique.
 une forme liée ( forme inactive) surtout aux protéines plasmatiques
(Albumine), non diffusible , constituant une réserve de principe actif libérée
progressivement.
Dans le sang, ces deux formes sont en équilibre et la liaison est réversible.


La forme libre diffuse vers les différents tissus de l’organisme et passe du
compartiment central vers le compartiment tissulaire après avoir traversée
les membranes tissulaires par les mêmes mécanismes décrits pour la
résorption..
La diffusion dépend de l’importance de la vascularisation du tissu
considéré. Les médicaments atteindront facilement les tissus richement
vascularisés (cœur, foie, reins,) alors que d’autres, qui le sont beaucoup
moins (os, phanères, dents), seront difficilement atteints par les
médicaments.
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(6)
3- LA BIOTRANSFORMATION OU METABOLISME
Les médicaments biotransformés par l’organisme sont appelés Métabolites.
Ces métabolites correspondent à des transformations chimiques (oxydation,
réduction, hydrolyse) des principes actifs ou à des réactions de conjugaison
(glucuroconjugaison) dont le but est d’aboutir à des composés plus polaires et
plus hydrosolubles qui seront plus facilement éliminés par l’organisme (Rein
essentiellement).
Les métabolites, en général, ne présentent plus de propriétés pharmacologiques :
On parle de métabolites inactifs.
Par contre, pour certains médicaments dits bioprécurseurs, le métabolisme
aboutit à un métabolite actif dont l’activité est similaire (Oxazépam → métabolite
actif du Diazépam), voire même supérieure (Canrénone → métabolite actif de la
spironolactone) à celle du produit administré.
Le métabolisme peut également entraîner la formation de métabolites toxiques
(Acétylisoniazide → métabolite hépatotoxique de l’Isoniazide)
Les biotransformations sont réalisées grâce à des processus enzymatiques. Le
foie, en raison de vascularisation et de sa richesse en enzymes microsomiaux,
joue un rôle primordial comme bien d’autres organes ou tissus (tube digestif,
poumons, reins)
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(7)
4- L’ELIMINATION
L’élimination ou excrétion correspond à l’ensemble des processus par lesquels le principe
actif disparaît de l’organisme. Elle est assurée par diverses voies, dont la plus importante
est la voie urinaire (les autres voies étant la voie biliaire et la voie pulmonaire).
L’élimination rénale
Elle est la résultante de phénomènes complexes au niveau du néphron, unité fonctionnelle
du rein. Les principales étapes de l’élimination urinaire sont :
- La filtration glomérulaire : Le glomérule se comporte comme un filtre qui laisse passer
tous les composés d’un poids moléculaire inférieur 60.000 (cas de tous les médicaments) à
l’exception des médicaments liés aux protéines plasmatiques
-La sécrétion tubulaire active : processus situé essentiellement au niveau du tube contourné
proximal. Il s’agit d’un phénomène actif consommation de l’énergie et saturable pouvant
donner lieu à une compétition entre principes actifs. Elle permet le passage des
médicaments sous forme ionisée (acides et bases faibles) vers le tube contourné.
-La réabsorption tubulaire : Elle obéit le plus souvent aux lois de diffusion passive et laisse
passer la fraction non ionique ou liposoluble des médicaments au niveau du tube distal. Le
transport peut être actif au niveau du tube proximal.

L’élimination biliaire
L’élimination hépatique se fait par la bile. Après passage hépatique, la fraction du
médicament non métabolisé peut retourner dans la circulation générale ou bien excrétée par
la bile, qui arrive dans l’intestin et peut à nouveau être absorbé, repasser dans le sang et
revenir au foie : C’est le cycle entéro-hépatique.

LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(8)
Notion de demi-vie
Encore appelée demi durée d’élimination ou T1/2 est le temps nécessaire à
l’élimination de la moitié de la concentration d’un médicament dans le sang.
LA PHARMACODYNAMIE
1- L’activité des médicaments
Après leur administration, les médicaments se distribuent dans l’organisme et
Interagissent avec des structures moléculaires (récepteurs) dont ils modifient le
fonctionnement.
En fonction de leur mécanisme d’action , on distingue deux types de
médicaments :

Ceux qui agissent sur des récepteurs cellulaires, capables de les
reconnaître de façon plus ou moins spécifique (Médicament dont la
structure est proche d’une hormone ou d’un neuro-médiateur)

Ceux qui ne nécessitent pas pour agir d’être reconnus par des récepteurs.
C’est leur propriété physico-chimique qui rend compte de leurs effets. Leur
structure est le plus souvent différente des substances chimiques produites
par l’organisme.
Notion de récepteur
De nombreux médicaments agissent au niveau des sites spécifiques appelés
récepteurs, situés à la surfaces des cellules. En se fixant sur ces récepteurs, les
médicaments exercent une action pharmacologique en stimulant (effet agoniste
ou mimétique) ou en inhibant (effet antagoniste ou lytique) le récepteur.
Exemple : Les bêtabloquants (antihypertenseurs) bloque les récepteur beta1 et
bêta 2 du système sympathique situés au niveau cardiaque et bronchique : C’est
un effet antagoniste.
LA PHARMACODYNAMIE(2)
2- La toxicité des médicaments
C’est l’ensemble des manifestations toxiques indésirables consécutives à l’administration
d’un médicament. Il existe deux types de toxicité :

La toxicité aiguë : Elle se manifeste rapidement voire immédiatement après une prise
unique ou à court terme après plusieurs prises rapprochées.
Exemple : Surdosage médicamenteux (par erreur de posologie ou tentative de suicide)
La toxicité chronique : elle se manifeste à retardement après administration répétée
et prolongée d’un médicament.
Exemple : Irritation ou ulcération digestive après administration répétée d’anti-inflammatoires.

Notion de risque médicamenteux
Le risque tératogène : risque de malformations chez le fœtus après administration de
certains médicaments dits « tératogènes » chez la femme enceinte. La période la plus
critique correspond aux trois premiers mois.
Exemple : Malformations de type phocomélies (insertion des mains et des pieds directement
sur le tronc) chez les nouveau-nés de mères ayant pris de la thalidomide.

Le risque mutagène : Modification des caractères génétiques sous l’influence des
médicaments.

Le risque cancérigène : Certains médicaments peuvent favoriser l’apparition ou
accélérer le développement d’un cancer.

LA PHARMACODYNAMIE(3)
Effets indésirables – Effets secondaires
Ce sont des effets non souhaités qui se développent plus ou moins
rapidement parallèlement à l’effet pharmacologique recherché.

On distingue deux types d’effets non recherchés :

Les effets secondaires : le plus souvent connus, observés et
prévisibles
Ex : sécheresse buccale ou rétention urinaire des antispasmodiques
anticholinergiques

Les effets indésirables : toxiques, souvent inattendus, imprévisibles
et semblent être liés à l’état du patient et à ses caractéristiques
physiopathologiques.
L’observation, l’analyse et la recherche des effets secondaires ou
indésirables sont du domaine de la Pharmacovigilance.
LA PHARMACODYNAMIE(4)
3- Les interactions médicamenteuses
Dans certains cas, lorsqu’un médicament est administré simultanément avec un autre
médicament (ou avec certains aliments ou même avec un alcool), il peut se produire des
effets pharmacologiques ou toxiques différents de ceux qu’il exerce seul.
On parlera de :

Synergie, lorsqu’une interaction entre deux médicaments présente une activité
pharmacologique identique.

Potentialisation : s’exerce entre deux médicaments dont l’activité pharmacologique
est différente.
Antagonisme : lorsqu’une interaction entre deux médicaments présente une activité
pharmacologique identique ou différente. Dans ce cas, l’administration simultanée de
deux médicaments entraîne l’inhibition partielle ou complète de l’action de l’un d’entre
eux.
Exemple : lors d’un intoxication médicamenteuse, il est possible d’utiliser pour le traitement,
une substance qui va antagoniser les effets toxiques du médicament : C’est l’antidote
(=Naloxone utilisée lors d’intoxications aiguës morphiniques).

LA PHARMACODYNAMIE(5)
4- La notion de posologie
La posologie est l’étude des doses auxquelles doivent être administrés les
médicaments.
Elle est spécifique d’un médicament et est fonction de plusieurs paramètres
(principe actif, pathologie, voie d’administration, age, poids du patient, . . . )
Elle est définie grâce aux études réalisées tant chez l’animal que chez l’homme et
est nécessaire à la demande d’autorisation de mise sur le marché.
Dans la pharmacopée française, on trouve des tableaux de posologie pour de
Nombreux médicaments, chez l’adulte et chez l’enfant qui sont données par prise
et par 24 heures (dose usuelle- dose maximale) et qui sont précisées selon les
voies d’administration.
La posologie s’exprime en unités dont celles couramment utilisées et retenues par
la pharmacopée française :
Le gramme (g), le milligramme (mg) = 10-3 g , le microgramme ( µg) 10-6 g , le
nanogramme (ng) = 10-9 g, le millilitre (ml) = 10 –3 litre.
A retenir :
la cuillère à café = càc = 5 ml
la cuillère à soupe = càs = 15 ml
la cuillère mesure = cm