système respiratoire
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® LEXOMIL INTRODUCTION: -médicament de laboratoires Roche. - délivré uniquement sur ordonnance. - utilisé dans le traitement de l’anxiété accompagnée de troubles gênants, des insomnies ou encore pour les intoxications alcooliques et dans la prévention d’un sevrage. -Lexomil®= anxiolytique du système nerveux central de la famille des benzodiazépines. - Utilisation peut être dangereuse I-L’ANXIETE: 1- Définition: = trouble émotionnel sentiment d’insécurité -caractérisée par un sentiment d’appréhension, de tension, de malaise, de terreur. - exprimée le plus souvent sous le terme de nervosité ou de soucis. - peut être accompagnée par: * des vertiges * des nausées * des palpitations *des difficultés à respirer… -Chaque année 2 à 8% de la population adulte est atteint de troubles anxieux. - âge moyen de survenue des premiers symptômes= 20-30 ans - anxiété normale quand elle est bien tolérée par le sujet. Elle n’est pas perçue comme une souffrance excessive ( ex: peur avant les examens…) - anxiété anormale lorsque: * n’est plus liée à des évènements de la vie et survient sans raison. * devient un état permanent * elle est une souffrance aboutissant à une demande de soins. 2- Causes et facteurs à risques: - Facteurs sociaux jouent un rôle important: * parents hyper-anxieux Troubles anxieux * famille où les enfants sont délaissés, violentés -Traumatismes psychologiques de l’enfance où de l’âge adulte sont souvent un évènement déclenchant. - Certaines maladies s’accompagnent d’anxiété: * hypoglycémie *hyperthyroïdie * déficit en vitamines… * période de sevrage à l’alcool ou au tabac 3- Les différents types d’anxiété: * Anxiété généralisée: sentiment d’insécurité permanente avec rumination sur le passé. Personne hyperémotive, instable et réagit vivement aux stimuli extérieurs. * Trouble panique: survenue d’attaque d’angoisse ou crises d’angoisse aiguë. Sensation de souffle coupé, étourdissement, bouffés de chaleur ou frissons * Syndrome de stress post-traumatique: suite à un évènement angoissant ayant entraîné un traumatisme important ( catastrophe, agression…). insomnie sévère. Cauchemars pouvant entraîner une 4- Les neurotransmetteurs de l’anxiété: -neurotransmetteur GABA (= acide gamma amino butyrique)+ son récepteur rôle dans le contrôle de l’anxiété. - Benzodiazépines ingérées se fixent sur le récepteur GABA potentialise l’effet du GABA diminution de l’hyperréactivité cérébrale car hyperpolarisation de neurone qui favorise l’entrée d’ions CL- - Hypothèse d’un rôle de la sérotonine dans l’anxiété car liens étroits avec le locus coeruleus noyau producteur de noradrénaline. - Noradrénaline et ses récepteurs présents dans les circuits relais de « l’anxiété » - Noradrénaline : rôle dans l’alerte, l’attention, l’adaptation (stress) - Dialogue étroit avec les autres neurotransmetteurs (GABA...) - Noradrénaline = cible pour les anxiolytiques Neurotransmetteurs et circuits de l’Anxiété: Lobe frontal Amygdale septum (NA, 5HT, SP…) Thalamus hypothalamus (amines) Hippocampe (glutamate amines peptides…) Environnement Stimuli Situations Mémorisation Raphe locus coeruleus NA, GABA Cervelet II-Le Lexomil®: - prise en voie orale -molécule active= bromazépam - présentation du Lexomil®: * 30 comprimés quadri-sécables en tube. * 100 comprimés sous plaquettes thermoformées (réservés aux hôpitaux). 1-Données cliniques: a- indications thérapeutiques: -traitement symptomatique des manifestations anxieuses sévères et/ou invalidantes - prévention et traitement du sevrage alcoolique - insomnies - contractures d’origine musculaire s’accompagnant de douleurs importantes - épisodes de tétanie - épilepsie b-posologie et mode administration: -Ne pas utiliser chez l’enfant en dessous de 6 ans. DOSE: > en pratique courante: chez l’adulte la posologie quotidienne est de 6mg, repartis le long de la journée. > en psychiatrie: Selon la gravité de l’anxiété à traiter, la posologie s’établit entre 6 et 18 mg par jour. > chez l’enfant et le sujet âgé: Il est recommandé de réduire la posologie. DUREE: Le traitement doit être aussi bref que possible. La durée globale du traitement ne doit pas dépasser 8 à 12 semaines pour la majorité des patients. c- contre-indications: Le Lexomil ne doit jamais être utilisé dans les conditions suivantes: * hypersensibilité au principe actif ou à l’un des autres constituants. * insuffisance respiratoire sévère. * syndrome d’apnée du sommeil. * insuffisance hépatique sévère, aiguë ou chronique. * myasthénie. d- mises en garde et précautions particulières d’emploi: MISES EN GARDE: * Présence de lactose donc médicament contre-indiqué en cas de galactosémie congénitales, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou lors d’un déficit en lactase. * survenue d’une dépendance, favorisée par: > la durée du traitement > la dose > des antécédents d’autres dépendances médicamenteuses ou alcooliques * chez certains sujets, les benzodiazépines peuvent entraîner divers degrés d’altération de l’état de conscience et des troubles du comportement ou de la mémoire cauchemars, nervosité, euphorie, hallucinations… PRECAUTIONS D’EMPLOI: * arrêt du traitement doit être progressif , donc diminution progressive des doses. * apparition possible d’un « phénomène de rebond » (= augmentation accrue de l’anxiété) e- Interactions avec d’autres médicaments et autres interactions: Association déconseillée avec l’alcool Prise de benzodiazépines à fortes doses aux 2è et 3è trimestres de grossesse diminution des mouvements actifs fœtaux et de la variabilité du rythme cardiaque fœtal Utilisation déconseillée pendant l’allaitement f- Effets indésirables: Somnolence Baisse de tonicité musculaire Amnésie Sensation ébrieuse Convulsions Agressivité Syndrome de sevrage: anxiété, insomnies, crampes, dépendance.. Possibilité d’une sécrétion bronchique accrue Eruptions cutanées g- Surdosage: dépression du système nerveux central pouvant aller de la somnolence jusqu’au coma. * Cas bénins= signes de confusions mentales, léthargie * Cas les plus sérieux= hypotonie, hypotension, dépression respiratoire, exceptionnellement un décès * Surveillance particulière des fonctions cardio-respiratoires en milieu spécialisé est recommandée. * L’administration de flumazénil peut être utile pour la diagnostic et/ou le traitement d’un surdosage aux benzodiazépines 4- Propriétés pharmacologiques: a- propriétés pharmacodynamiques: Bromazépam= 1-4 benzodiazépine. Bromazépam * activité myorelaxante * activité anxiolytique * activité sédative * activité hypnotique * activité amnésiante Effets liés à une action agoniste spécifique sur un récepteur central faisant partie du complexe « récepteurs macromoléculaires GABAOMEGA » modulant l’ouverture du canal chlore. b- Propriétés pharmacocinétiques: Absorption comprise entre 0,5 et 4 heures Distribution: benzodiazépines passent la barrière hématoencéphalique, le placenta et dans le lait maternel Métabolisme et élimination: métabolisation dans le foie 2 métabolites principaux: * 3-hydroxybromazépam * 2-(amino-5bromo-3hydroxybenzoyl)pyridine Ils sont ensuite glucuroconjongués sont éliminées dans les urines. substances hydrosolubles qui Sujet âgé: métabolisme hépatique diminue.D’où la nécessité de diminuer les doses. III- Les génériques: -ANXYREX - BROMAZEPAM ARROW - BROMAZEPAM BIOGARAN - BROMAZEPAM IREX - BROMAZEPAM MERCK - BROMAZEPAM SANDOZ - BROMAZEPAM TEVA - BROMAZEPAM ZYDUS - QUIETILINE EN RESUME: * Lexomil= anxiolytique de la famille des benzodiazépines. * Utilisé dans le traitement de l’anxiété et pour certains cas de sevrages alcooliques. * Principe actif= bromazépam. * Médicament augmentant l’action cérébrale du GABA inhibition de l’activité cérébrale. * Peut entraîner une dépendance.
