Pharmacodynamie, Pharmacocinétique

Pharmacodynamie,
Pharmacocinétique
Définition
• Pharmacodynamie:
c’est l’étude du devenir des substances, la
recherche de leur mécanisme d’action au
niveau cellulaire
• Pharmacocinétique:
c’est le devenir du médicament dans
l’organisme
I. PHARMACOCINETIQUE
1.1.L’absorption (=résorption)
• Déf: Processus par lequel le principe actif
(p.a.) libéré passe de son site
d’administration dans la circulation
sanguine générale.
• Passage transmembranaire:
– Diffusion passive
– Diffusion facilité
– Transport actif
• Effet de premier passage:
– avant d’atteindre la circulation générale ,le
p.a. va rencontrer des systèmes capable de le
filtrer, transformer,détruire et déjà de
l’éliminer.
– Cet effet de premier passage est différent
selon la voie d’administration.
• Notion de biodisponibilité:
C’est le pourcentage de p.a. qui atteint la
circulation générale
• Facteur modifiant l’absorption:
– L’acidité gastrique
– La vidange gastrique
– Les autres médicaments
1.2 La distribution
• Liaison aux protéines plasmatiques: il
existe deux types de transport:
– Transport sous forme libre: forme active
– Transport sous forme lié: forme inactive
(forme de réserve)
Facteur modifiant le transport:
– L’age
– L’insuffisance hépatique et rénale
1.3.La métabolisation
• Déf: C’est la transformation chimique de la
molécule de façon à obtenir une autre
molécule plus simple, plus hydrosoluble
donc plus facilement éliminable
• Différents sites de métabolisation
• L’inhibition enzymatique: Diminue l’activité
de certaines enzymes
Ex: Cimétidine (TAGAMET®)
• L’induction enzymatique: Accélère l’activité
de certaines enzymes
Ex: Antiépileptique, antituberculeux, alcool à
forte dose
• Les précurseurs
Ex: L-dopa se transforme en Dopamine
• Les pro drogues: Actifs une fois
métabolisés
Ex: PERFALGAN®, ZELITREX®
1.4. Elimination
• Par voie rénale la plus courante
• Par voie biliaire
• Autres:
– Voie pulmonaire (H.E.)
– Squame cutanée, phanère (Morphine)
– Larmes,salive,lait (Rifampicine)
• Notion de clairance (clearance)
Indique la capacité de l’organe à épurer
totalement le médicament considéré. Il est noté
en mL.h-1 ou en L. h-1
• Notion de demi vie
C’est le temps au bout duquel la concentration
sanguine en p.a. à diminué de moitié
Intérêt: Définir le nombre de prise à administrer
par jour.
PHARMACODYNAMIE
2. 1. Les mécanismes d’action des
médicaments
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Action substitutive
Action mécanique
Effet placebo
Agoniste direct
Agoniste indirect
Antagoniste direct
Antagoniste indirect
2.2 Interaction médicament/ récepteur
2.3 Toxicologie
• Effet secondaire indésirable
– Effet indésirable simple
– Intolérance
– Dépendance
– Dopage
Tout effet non relaté dans les Résumés
Caractéristiques Produits (R.C.P.) doit être
signalé : Fiche de pharmacovigilance.