MORPHINE
AMM félin
NON
Propriétés
physicochimiques
Principal alcaloïde de l'opium
Le sel officinal est le chlorhydrate à 3H20.
Etude
Pharmacocinétique
Les morphiniques sont liés aux protéines plasmatiques.
Inactivation au niveau du foie en dérivés glycurono ou sulfo-conjugués, éliminés par
voie urinaire et également par voie biliaire (cycle entérohépatique).
Etude
pharmacodynamique
(valable chez tous
les morphiniques)
Analgésique central de référence
Analgésique puissant agissant sur tous les types de douleurs.
Se fixe (comme les enképhalines et les endorphines produites localement par
l'organisme) sur les récepteurs morphiniques. Cette fixation provoque l'activation de
neurones inhibiteurs médullaires et supramédullaires qui bloquent l'information
douloureuse dans la moelle et au niveau du S.N.C. Elle élève donc le seuil de perception
du stimulus douloureux et modifie son intégration.
En outre, son action psychodysleptique (perturbation de l'activité mentale) crée un état
d'indifférence à la douleur et déprime les réactions psychoaffectives, végétatives et
motrices qui accompagnent la douleur.
Son action analgésique dépend de la posologie, de la voie d'administration et de la
sensibilité individuelle.
Eupnéique, à utiliser quand on cherche à obtenir une respiration calme et régulière
(pneumothorax traumatique, pleurésie). Cependant, elle provoque facilement une
dépression respiratoire qui limite son emploi.
Elle est vasodilatatrice, faiblement bradycardisante.
Action (variable) sur le centre du vomissement.
Inhibe le péristaltisme intestinal, déprime les sécrétions digestives, augmente le tonus
des sphincters (tendance à la constipation, rétention urinaire).
Effets indésirables
Interfère avec de nombreux médicaments: hypnotiques, neuroleptiques, IMAO, bêta-
bloquants et analeptiques respiratoires; stupéfiant.
Dépression respiratoire secondaire à une diminution de la sensibilité des centres
respiratoires au CO2
Action pro émétisante inconstante
Troubles digestifs (ralentissement du transit, constipation) et urinaires (rétention
vésicale)
Action histamino-libératrice pouvant entraîner une hypotension sévère par
vasodilatation, notamment après une injection IV rapide
Indications
Douleurs aiguës et intenses superficielles (peau/muqueuse) ou profondes
(os, articulation, viscères). Calmant général
Contre-indications
Insuffisance respiratoire.
Posologie et voies
d’administration
A dose faible : 0,05 à 0,1 mg/kg
Délai d’action : SC, IM : 20-30 min
IV lente : 5-10 min
Durée d’action : 4-8 heures
ACEPROMAZINE
AMM
Chien et Chat
Propriétés
physicochimiques
Ethylone 3- (diméthylamino 3’ –propyl) 10-phénothiazine
Composé jaune. Action rapide due à sa lipophilie et donc une pénétration rapide au
niveau des neurones.
Action longue : base faible qui lui confère une forte fixation tissulaire
Molécule très oxydable d’où des problèmes de conservation
Etude
Pharmacocinétique
Absorption très importante et rapide IM, SC et même PO
Distribution très large, tissulaire et cellulaire ; ils passent la barrière hématoméningée
et placentaire
Leur biotransformation est intense et multiple : oxydation, hydroxylation,
conjugaison se fait au niveau du foie
Leur élimination est rénale
Etude
pharmacodynamique
Action dépressive sur le système nerveux central, amenant l’état de calme et
la relaxation musculaire,
Potentialisatrice sur les hypnotiques (barbituriques et opiacés) et les anesthésiques
locaux, Hypothermisante, hypotensive, anti-histaminique, adrénalolytique, antiémétique.
Effets recherchés
Myorésolution dose dépendante, ataxie
Sédation
Atténuation des risques d’arythmie
Potentialisation des anesthésiques
Anti-émétique
Effets indésirables
Syndrome extrapyramidal lié à l’action antidopaminergique au niveau des
striatum ou des voies nigro-striées. Les symptômes rappellent ceux de la
maladie de Parkinson (raideur musculaire, tremblements)
Effets liés à l’action anticholinergique : tarissement des sécrétions digestives,
tachycardie
Effets liés à l’action antinoradrénergique : hypotension (la majorité des chats
peuvent compenser sauf chez les patients craintifs ou hypovolémiques qui
maintiennent le retour veineux en augmentant la résistance vasculaire
systémique)
Dépression de la thermorégulatrice hypothalamique (hyper et hypothermie)
Indications
Chirurgie abdominale et orthopédique
Examens indolores (radio, écho,…)
Peut précéder l’induction au propofol et au thiopental
Potentialisation des anesthésiques et de la morphine (neuroleptanalgésie)
Mal des transports (administration seule : 0.5 mg/kg)
Contre-indications
Chez les sujets suivants :
- Hypovolémiques
- Insuffisants cardiaques
- Subcomateux
- Épileptiques
- Insuffisants hépatiques graves
- Brachycéphales
- Femelles gestantes
- Animaux âgés
Lors des actes techniques suivants :
- Myélographie,
- Chirurgie rachidienne ou thoracique
Posologie et voies
d’administration
Ampoules injectables (intraveineuse lente, intramusculaire, sous-cutanée), de
10 ml dosées à 10 mg/ml, et de 5 ml à 5 mg/ml.
En administration seule : 0,5 mg/kg (maximum 3 mg)
En pré-anesthésie : 0,05-0,2 mg/kg (IV, IM, SC)
Délai d’action : 20 min
Durée d’action : 3-6h
Nota : Toujours tenir compte de l’effet hypotenseur qui doit, dans certains cas
en interdire l’emploi.
En cas de surdosage, l’antidote de choix est une amine de réveil, du type
amphétamine ;
Pour les petites interventions chirurgicales, il est préférable d’employer
l’acépromazine seule, sans anesthésique, ou avec un antihistaminique
comme le Phénergan.
Associations
médicamenteuses
Avec propofol : pas de réduction de la dose chez le chat
Avec thiopental : réduction de la dose du tiers
Avec la kétamine : diminution de la dose
Diazépam
AMM espèce féline
NON
Pharmacologie générale
Le diazépam peut produire une tranquillisation légère rapide sans provoquer d’effets
secondaires. L’inconvénient majeur est qu’il exige une bonne contention du chat pour
accéder à une voie veineuse seule voie d’administration fiable pour une sédation
efficace.
Propriétés
physicochimiques
Solide blanc jaunâtre, inodore
Soluble dans les solvants organiques mais peu soluble dans l’eau ; on peut augmenter
l’hydrosolubilité en fabriquant des prodrogues qui sont métabolisées dans l’organisme en
une molécule active
Base faible azotée qui forme des sels instables en présence d’acides
Etude
pharmacocinétique
Résorption :
Forte par voie digestive, rapide par voie rectale (permet d’éviter une dégradation par le
foie)
Précipitation et fixation du produit dans le muscle par voie IM
Très importante par voie IV, en injection lente
Distribution :
Transport par voie plasmatique sous forme fixée à une protéine spécifique
Diffusion tissulaire large (caractéristique des bases faibles) et cellulaire (forte lipophilie),
traverse la barrière hémato-méningée (d’où leur action sur le SNC) et le placenta
Biotransformations :
De nombreuses réactions différentes possibles
Les produits de la métabolisation sont des métabolites actifs ce qui prolonge l’effet
pharmacodynamique ; de plus, un cycle entérohépatique de la drogue ou d’un de ses
métabolites est fréquent 50% de molécules dégradées chez le chat
Élimination :
Urinaire majoritairement, et biliaire et lactée
Etude
pharmacodynamique
Effets
Effet anxiolytique : thymoleptique tranquillisant
Effet anticonvulsivant, anti-épileptique
Effet myorelaxant, sédatif et hypnotique
Mécanisme moléculaire :
Il se fixe sur le récepteur GABAA, ce qui facilite la fixation du neuromédiateur
inhibiteur GABA (Acide Gamma Amino Butyrique) sur son récepteur.
Effets recherchés
Effet anxiolytique
Effet anticonvulsivant, anti-épileptique
Effet myorelaxant
Peu de dépression des centres respiratoires
Faible toxicité hépatique et rénale
Effets réversibles par un antagoniste compétitif comme le flumazénil
Effets indésirables
Peut causer des réactions paradoxales d’excitation, d’anxiété et d’agressivité chez le
chien
Entraîne une polyphagie
Chez le chat possibilité de nécrose hépatique idiopathique (fatale)
Risque de trombophlébite
Indications
Prémédication
Traitement de l’épilepsie
Traitement des intoxications par des convulsivants (strychnine)
Contre-indications
Agressivité
Insuffisance hépatique
Asthénie musculaire
Posologie et voies
d’administration
Comprimés à 2.5 mg
Solution injectable à 5mg/ml
Posologie (maximum 10 mg)
Sédation : 0.1-0,5 mg/kg IV
Anti-convulsivant (Status epilepticus) :
- 0.5 mg/kg IV
- 1mg/kg IR
Stimulant de l’appétit chez le chat : 0.2 mg/kg IV
Délai d’action :
- IV rapide
- IM 15-30 min
Durée d’action : 1 à 3 h
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