Psychotropes Médicaments susceptibles de modifier l’activité psychologique et mentale en modifiant la concentration d’un ou plusieurs neurotransmetteurs I. Psycholeptiques Ce sont des sédatifs psychiques qui diminuent l’activité mentale 1. Anxiolytiques a. Définition Médicaments de l’anxiété - hyper-émotivité – stress But : réduire / supprimer l’angoisse et / ou provoquer la sédation b. Mécanismes d’action On utilise souvent des benzodiazépines (BZD). Ils s’identifient par le segment « zepam » BZD agissent en facilitant la transmission gabaergique. Le GABA est un neuromédiateur inhibiteur qui diminue l’excitabilité des neurones. Propriétés pharmacologiques des BZD : - effet anxiolytique - effet sédatif - effet anti-convulsant - effet myorelaxant - effet amnésiant Antagoniste de BZD = ANEXATE c. Classification BZD à demi-vie coute SERESTA – XANAX – TEMESTA BZD à demi-vie longue VALIUM – URBANYL – NORDAZ – LYSANXIA – TRANXENE d. Indications En psy : - anxiété - insomnie / terreur nocturne Médecine : Sevrage alcoolique 1 Mal épileptique Prémédication pour anesthésie générale e. Effets indésirables Somnolence – amnésie – réactions paradoxales – hypotonie musculaire (chute) – hypotension Si arrêt brutal = effet rebond et syndrome de sevrage (céphalées, myalgies, anxiété +++) f. Contre-indications Insuffisance respiratoire Insuffisance hépatique sévère Apnée du sommeil Myasthénie g. Recommandations Anxiété chronique = BZD demi-vie longue Anxiété aigue = BZD action immédiate Femme enceinte = SEREST à dose minimale efficace h. Conseils Respect de la dose et de la durée de traitement Ne pas conduire Eviter les changements brutaux de position Proscrire la consommation de boissons alcoolisées 2. Neuroleptiques a. Définition Ce sont des traitements antipsychotiques Ils sont habituellement administrés par voie orale mais pour faciliter l’observance il existe des formes retard (toutes les 2 à 4 semaines) b. Mécanismes d’action Ils ont un effet antagoniste à la dopamine Or la dopamine contrôle trois grandes fonctions du SNC : Fonction psychique (délire = hyperstimulation des voies dopaminergiques) Fonction motrice (coordination des mouvements volontaires) Fonction endocrinienne (satiété / inhibition des sécrétions de prolactine) Propriétés pharmacologiques : - action adrénolytique 2 - action antihistaminique - action antiserotoninergique c. Indications En psy : Schizophrénie Accès maniaque BDA Médecine Douleurs neuropathiques Nausées, vomissements (chimio) d. Effets indésirables Psychiques : sédation – asthénie – confusion Effets extra-pyramidaux Diminution du seuil épileptogène Hypotension artérielle orthostatique Troubles hématologiques (leucopénie – agranulocytose) Troubles endocriniens (amenhorrée – prise de poids – diabète) Troubles cardiaques (arythmie – AVC) Photosensibilisation Syndrome malin (élévation de la température + rigidité musculaire + désydratation) e. Contre-indications Risque de glaucome Rétention urinaire ATCD d’agranulocytose Lésions hépatiques ou rénales graves 3. Hypnotiques a. Définition Traitement de manière symptomatique les insomnies b. Classification BZD d’action intermédiaire : NOCTAMIDE BZD d’action prolongée : ROHYPNOL Zopiclone : IMMOVANE Zolpidem : STILNOX Antihistaminiques : DONORNYL 3 c. Mécanisme d’action • BZD Action sur la transmission gabaergique. Action précoce, intense et brève Risque de dépendance • Zopiclone / zolpidem Apparentés aux BZD Facilitent la transmission Gaba Action rapide • Antihistaminique Effets sédatifs et anticholinergiques d. Effets indésirables • BZD Somnolence – troubles de la concentration – vertiges – céphalées – dépendance – syndrome de sevrage • Zopiclone Amertume – céphalées – asthénie – dépendance – syndrome de sevrage • Zolpidem Somnolence – vertiges – céphalées – dépendance – syndrome de sevrage • Antihistaminique Effet anticholinergétique – somnolence – dépression – hypotension – excitation paradoxale e. Contre-indications • BZD Myasthénie • BZD / Zopiclone / zolpidem Insuffisance hépatique sévère – insuffisance respiratoire sévère – apnée du sommeil • Antihistaminique Glaucome – rétention urinaire – insuffisance respiratoire – apnée du sommeil 4 II. Psychoanaleptiques Permettent d’augmenter l’activité mentale 1. Antidépresseurs a. Définition Dépression = diminution de la concentration des neurotransmetteurs de la noradrénaline, sérotonine et dopamine Voie orale ou en IV quand le risque suicidaire est élevé. b. Classification Tricycliques ANAFRANIL TOFRANIL LAROXYL LUDIOMIL QUITAXON SURMONTIL IRS IMAO Inhibiteurs de Inhibiteur de la recapure de la monoamine la sérotonine oxidase DEROXAT FLOXYFRAL PROZAC SEROPRAM SEROPLEX ZOLOFT - non sélectif MARSILID IRSNA Inhibiteur de la recapture de la sérotonine et noradrénaline EFFEXOR IXEL CYMBALTA Autres ATHYMIL NORSET STABLON -sélectif MOCLAMINE c. Tricycliques Mode d’action : Bloque la pompe à recapture de la sérotonine et noradrénaline + action atropinique + action antihistaminique Effets secondaires Index thérapeutique étroit - effets centraux : insomnie – somnolence – asthénie – tremblements - anticholinergique : constipation – mydriase – rétention urinaire – glaucome - tachycardie - hypotension orthostatique - prise de poids, impuissance, convulsions Attention : les effets indésirables apparaissent souvent avant les effets thérapeutiques Contre-indications : Allergie – glaucome – adénome de la prostate – IM – association avec des IMAO 5 d. ISRS + ISRNA Mode d’action Diminution de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline Action plus rapide Index thérapeutique plus grand Effets indésirables Moins aigus Syndrome sérotoninergique (fièvre, tremblements, sueur, confusion, agitation) Contre-indications Association aux IMAO e. Phytothérapie Millepertuis pour les dépressions légères Attention car beaucoup d’interactions médicamenteuses (notamment les contraceptifs oraux) f. Surveillance NFS le premier mois Levée d’inhibition entre le 6ième et le 12ième jour du traitement Surveiller l’évolution du patient En cas de virage maniaque interrompre le traitement III. Normothymiques 1. Lithium a. Formes pharmaceutiques Se présente en comprimés (TERALITHE) ou en solution buvable (NEUROLIYHIUM) b. Indications Prévention des rechutes de psychoses maniaco-dépressives Troubles schizo-affectifs Traitement curatif des état maniaque / hypomaniaques c. Effets indésirables Doses-dépendants Tremblements des mains – myasthénie – fatigue – somnolence – confusion – diminution de la mémoire – prise de poids – hypo/hyprethyroidie - palpitations – acné – chute de cheveux – crampes gastriques 6 d. Surveillance Avant : Fonction rénale Fonction thyroïdienne (TSH) Fonction cardiaque (ECG) Hématologie Pendant : Lithémie (taux sanguin de lithium toujours à la même heure) Créatinémie (tous les 2 à 6 mois) Bilan thyroïdien (tous les ans) e. Conseils Proscrire les régimes sans sel Boire beaucoup d’eau Régularité du traitement Psychothérapie associée 2. Carbamazépine TEGRETOL 3. Divalproate de sodium DEPAKOTE VALPROMIDE 7