Sujet UE 6 [26 mars]populaire

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Concours blanc PAES – Tutorat PSA
Samedi 26 Mars 2011
UE 6 : Initiation à la connaissance du
médicament
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Durée : 1 heure
Documents et calculatrices interdits
RECOMMANDATIONS IMPORTANTES
AVANT DE COMMENCER L’EPREUVE
Vous avez à votre disposition un fascicule de 39 QCM.
(Réponses à reporter sur la grille de QCM)
Assurez-vous que ce fascicule comporte bien 17 pages en comptant celle-ci.
Dans le cas contraire, prévenez immédiatement un tuteur.
AUCUNE RECLAMATION NE SERA ADMISE PAR LA SUITE
OBLIGATIONS CONCERNANT LA FEUILLE DE REPONSES AUX QCM :
Vous devez absolument utiliser un stylo ou un feutre noir pour cocher votre réponse
définitive sur la feuille de réponses. Les feuilles de réponses remplies au crayon seront
affectées de la note zéro.
En cas d’erreur à l’encre, n’hésitez pas à demander une autre grille de réponses,
l’usage de stylos correcteurs (blancs) étant vivement déconseillé. Il vaut mieux remplir
une nouvelle feuille sur laquelle vous devrez reporter vos :
NOM, PRENOM, N° de TUTORAT et N° de DOSSIER
Ce sujet a été réalisé par les tuteurs de cette matière dans son intégralité.
En aucun cas ni les professeurs, ni la faculté ne sauraient être tenus responsables
de la validité des informations qui y sont délivrées.

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Cours 8 : Pharmacologie Générale : Pharmacocinétique.
Question 1 : Parmi les propositions suivantes, cochez la (les) proposition(s)
exactes :
A/ La pharmacocinétique et la pharmacodynamique sont deux phases totalement
indépendantes.
B/ Après administration, le devenir du médicament suit 3 phases: l'absorption, la
métabolisation et l'excrétion.
C/ La pharmacocinétique est seulement nécessaire dans le premier stade du
développement d'un médicament, pour estimer les paramètres
pharmacocinétiques de référence.
D/ Le schéma posologique comporte : la voie d'administration, la dose unitaire et
la durée du traitement.
E/ Toutes les propositions précédentes sont fausses.
Question 2 : Parmi les propositions suivantes, concernant le passage
transmembranaire, cochez la (les) proposition(s) exactes :
A/ Les pores aqueux sont des moyens de diffusion passifs qui concernent très
peu de médicament.
B/ Les acides faibles sont absorbés au niveau de l'estomac alors que les bases
faibles sont absorbées au niveau de l'intestin, car seule la forme non ionisée
de ces substances peut traverser les membranes.
C/ La diffusion facilitée ne consomme pas d'énergie et concerne les substances
de structure proche des substances endogènes.
D/ Les transporteurs peuvent limiter l'absorption et favoriser l'élimination.
E/ Les transporteurs SLC favorisent l'entrée du médicament dans la cellule alors
que les ABC sont des protéines de d'efflux et favorisent sa sortie.
Question 3 : Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) n'est pas un
paramètre dont dépend l'absorption d'un médicament administré par voie orale :
A/ Les propriétés physico-chimiques du principe actif (PA) : poids moléculaire,
lipophilie, degré d’ionisation.
B/ L’activité enzymatique entérocytes : polymorphisme génétique et interactions
médicamenteuse éventuelles.
C/ Le patient lui-même : pH gastrique, bol alimentaire, vidange gastrique et
motilité intestinale, de certains états pathologiques.
D/ Le temps de contact avec la surface d’échange qui dépend de la vitesse de la
vidange gastrique et du péristaltisme intestinal.
E/ La présence éventuelle d’un cycle entéro-hépatique.

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Question 4 : Parmi les propositions suivantes, concernant la diffusion tissulaire,
cochez la (les) proposition(s) exactes :
A/ La diffusion tissulaire dépend des barrières spécifiques comme la barrière
placentaire par exemple.
B/ Plus une substance est lipophile, meilleure est la diffusion tissulaire.
C/ La diffusion tissulaire est la 2ème étape de la distribution.
Concernant la courbe ci dessous:
D/ Ces courbes illustrent le fait que la diffusion tissulaire dépend du débit
sanguin local.
E/ Le tissu A pourrait être le cerveau, le B le rein et le C le tissu adipeux (par
ordre croissant de vascularisation).
Question 5 : Parmi les propositions suivantes, concernant la métabolisation,
cochez la (les) proposition(s) exactes :
A/ Les réactions de la phase 1 sont essentiellement des oxydations catalysées
par les mono-oxygénases.
B/ Il existe un grand nombre d’iso enzymes du cytochrome P450 qui diffèrent par
leur séquence protéique et leur sensibilité à des inducteurs et inhibiteurs.
C/ Les inducteurs diminuent l'exposition au médicament.
D/ Le ritanovir est un inducteur puissant et est souvent utilisé pour sont effet
de « boost ».
E/ La glucuronoconjugaison est catalysée par des GDP-glucuronyl-transférases
qui favorisent la fixation de l'acide ß-glucuronique sur un atome d’oxygène,
d’azote ou de souffre d’une molécule. (Ex. le paracétamol ou la morphine sont
des médicaments glucuronoconjugués).

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Cours 9 : Pharmacologie Générale : Pharmacodynamie
Question 6 : Parmi les propositions suivantes laquelle (lesquelles) est (sont) une
(des) condition(s) permettant l’utilisation de la loi d’action de masse ?
A/ Tous les récepteurs sont également accessibles au ligand.
B/ Il n’y a pas de position intermédiaire du récepteur, il est soit libre soit occupé.
C/ Le récepteur et le ligand ne sont pas affectés par la liaison.
D/ La liaison est réversible.
E/ Toutes les propositions sont exactes.
Question 7 : Parmi les propositions suivantes laquelle (lesquelles) est (sont)
exacte(s) ?
A/ Kd est la concentration lorsque seulement 50% des récepteurs ne sont pas
occupés.
B/ L’affinité d’un médicament pour un récepteur est d’autant plus grande que la
concentration nécessaire pour obtenir la réponse de l’effecteur est faible.
C/ Une substance est dit sélective pour un récepteur si elle présente une affinité
plus élevée pour le récepteur en question par rapport à d’autres récepteurs et
si elle induit un effet donné à une concentration plus élevée que celle qui
provoque des effets sur d’autres récepteurs.
D/ La courbe effet dose est la même que la courbe de liaison si l’amplitude de
l’effet est proportionnelle à la quantité des récepteurs occupés et l’effet est
obtenu quand tous les récepteurs sont occupés.
E/ Le Ki d’un antagoniste est la dose d’antagoniste qui nécessite de quadrupler
la dose d’agoniste pour maintenir l’effet initial sans antagoniste.
Question 8 : Parmi les propositions suivantes laquelle (lesquelles) est (sont) exacte
(s) ?
A/ La comparaison de l’affinité de récepteurs de différents sites pour plusieurs
ligands permet l’identification des récepteurs.
B/ La sélectivité beta 2 du salbutamol permet la relaxation des fibres lisses de
l’utérus gravide et des effets stimulants cardiaques en réduisant les effets beta
1.
C/ La sélectivité correspond à la distance entre les courbes de liaison.
D/ Le pA2 est le cologarithme de la concentration de l’antagoniste qui rend
nécessaire le doublement des doses de l’agoniste pour obtenir le même
niveau d’effet.
E/ Une molécule ayant un Ki de 7,1.10-9 pour un récepteur A et un Ki de 5.10-2
pour un récepteur B, est sélective du récepteur B.

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Question 9 : Parmi les propositions suivantes concernant les agonistes partiels
laquelle (lesquels) est (sont) exacte (s) ?
A/ Un agoniste partiel provoque une réponse proportionnelle au nombre de
récepteurs occupés
B/ Un agoniste partiel a la même affinité qu’un agoniste entier.
C/ Un agoniste partiel a la même puissance qu’un agoniste entier.
D/ En mélangeant un agoniste partiel avec un agoniste entier on aura division
par deux de l’effet de l’agoniste entier.
E/ Si on administre à un patient de la morphine à la place d’un agoniste entier on
induira un syndrome de manque chez ce patient.
Question 10 : Concernant ces courbes dose-effet.
A/ La puissance de B est très inférieure à celle de A.
B/ D a une plus grande efficacité que B.
C/ A a une puissance plus grande que C.
D/ La courbe C peut être le résultat de l’ajout d’un antagoniste non compétitif par
rapport à la courbe A.
E/ La courbe D peut être le résultat de l’ajout d’un antagoniste compétitif par
rapport à la courbe A.