Pharmacocinétique

01.12.09 Compétence 4
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Pharmacocinétique
L’effet thérapeutique
Pharmacocinétique = étude de l’évolution dans le temps des concentrations de médicaments dans
l’organisme.
4 principales étapes :
- Adsorption (absorption)
- Distribution A.D.M.E
- Métabolisme
- Elimination
Les voies d’administration des médicaments
- Voie orale ou buccale
 Administration du médicament par la bouche
 Le médicament après son passage dans l’estomac atteint l’intestin où se situent les zones de
résorption
Pharmacodynamie
Pharmacocinétique
Action du médicament
sur l’organisme
Devenir du médicament
dans l’organisme
Effet thérapeutique

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- Voie parentérale
 Administration du mdt par effraction à travers la peau. Administration par injection :
utilisation d’aiguille + seringue
 En fonction du site d’injection, on parle :
o Voie intradermique (ID), sous la surface de la peau
o Voie intramusculaire (IM), dans le tissu musculaire profond
o Voie sous-cutanée (SC), sous la peau
o Voie intraveineuse (IV), dans les veines
IV Directe (IVD), injection directement dans la veine +/- rapidement. IVD lente ou IVD
flash dite en bolus
Perfusion IV utilisée pour l’administration de volumes importants
- Les voies parentérales relevant d’un acte médical
 Voie intra-artérielle (IA) dans une artère
 Voie intra-rachidienne (IR) ou intra thécale : administration dans l’espace sous-
arachnoïdien où circule le LCR
 Voie intracardiaque
 Voie intra articulaire
 Voie épidurale ou péridurale : dans l’espace épidural qui se situe entre la dure-mère et la
paroi du canal rachidien
- Voie transmuqueuse
 Administration du mdt sur ou au travers d’une muqueuse
 Action locale ou générale
o Voie sublinguale : sur la muqueuse qui se situe sous la langue. Action G, rapide
o Voie rectale : dans le rectum, sur la muqueuse rectale qui est très vascularisé. Action
G ou locale
o Voie vaginale : locale
o Voies aériennes supérieures et ORL : nez, bouche et pharynx, conduit auditif. Action
locale
o Voie oculaire : locale
o Voie pulmonaire : administration par voie respiratoire d’aérosols. Administration
possible de gaz anesthésiques ou des anesthésiques volatils
- Voie cutanée
 Applications des mdts sur la peau
 Action locale ou G (on parle alors de voie percutanée ou transdermique)
 La peau lésée ou malade peut augmenter fortement la résorption de certains PA et
favoriser l’apparition d’effets indésirables

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 Nombreuses voies d’administration
 Le choix de la voie sera influencé par l’état du malade et par l’effet souhaité
 Les voies d’administration des mdts influencent essentiellement les étapes d’absorption et
de distribution chez le sujet sans altération des grandes fonctions physiologiques
A. Définition
- Etudie le sort du mdt dans l’organisme, depuis son administration jusqu’à son élimination
- Permet d’établir des règles d’évolution des concentrations du médicament en fonction du
temps
- Rôle : appliquer ces règles à un malade donné de façon à ajuster son ttt en fonction des
paramètres qui lui sont personnels (âge, poids, pathologie associées…)

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B. Les différentes étapes
1. Absorption = résorption
- Pénétration du mdt dans le sang à partir de son lieu d’absorption
- Le PA (Principe Actif) dissous traverse les membranes biologiques pour pénétrer dans la
circulation sanguine
- Cette étape n’existe pas lorsque le mdt est introduit directement dans la circulation par voir
IV
- Elle varie selon la voie d’administration du mdt
Voie orale :
- Avantage :
 Facile, économique
 Résorption correcte
 Assez rapide
- Inconvénients :
 Effet de 1er passage hépatique = destruction d’une partie du mdt par le foie avant son
action
 Latence entre moment de l’ingestion et l’effet
 Destruction par les sucs digestifs
 Irritation du tube digestif
 Impossible à utiliser si vomissements ou coma
 Goût désagréable
 Interférences possible avec l’alimentation, les boissons
Voie parentérale :
- Avantage :
 Contact directe avec le sang ou le liquide interstitiel
 Effet plus rapide
 Injection au lieu désiré
- Inconvénients :
 Douleur, irritation
 Infection
 Réversibilité quasi impossible

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- Voie IV :
 Injection lente car risque de choc
 Injecter dans la lumière de la veine car risque d’irritation pour l’endoveine
 Ne jamais injecter de suspension ni de solutions huileuses
 Vérifier l’absence de précipité avant l’injection
- Voie IM : Attention aux risques infectieux, abcès, piqûres vasculaires, piqûres nerveuses,
douloureux
- Voie SC : douloureux
- Intrarachidienne, épidurale : action locale
Voies transmuqueuse :
- Sublinguale (Perlinguale) :
 Evite l’effet de 1er passage hépatique
- Rectale : irritation possible de la muqueuse
- Vaginale, nasale, oculaire
Voie pulmonaire :
- Très bonne résorption : gaz et aérosols