Médicaments ?

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Médicaments ?
S. VILLIERS - 26 mai 2008
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médicament. (0,05 se cond es)
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professionn els d e la santé. B ases de donn ée s médi ca les
Les Médicaments
Approche pharmacologique
-Fièvre
-Perméabilité capillaire
-Modification des fonctions cardiaque, hépatique, rénale,
-Nature et volume des apports liquidiens,
-Ventilation mécanique, dialyse,
-Médicaments associés - polythérapies
Patients de Réanimation
===> importance des dosages
Paramètres pharmacocinétique
Demi-vie plasmatique
Aire sous la courbe, ACS, AUC
Biodisponibilité
Compartiment
Volume apparent de distribution
Clairance
Plateau de concentration « Steady state »
Les incontournables de l’Urgence - SSPI -
Réanimation
Les curares
curares
Succinylcholine
Celocurine Les Cat
Caté écholamines cholamines
Adrenaline
Noradrénaline
Les Antalgiques
Antalgiques
Morphiniques
Les Antibiotiques
Antibiotiques
Aminosides

2
Un peu d’histoire…. Histoire du médicament
¾3000 ans avant J.C -----> XIXème
Remède, saignée, « extirper le mal »
¾XIXème -----> 1970: la chimie
¾Le génie génétique
ORIGINE DES MEDICAMENTS
VEGETALE : alcaloïdes (morphine, strychnine…)
ANIMALE : kinases (urokinase), Hormone (GH)
SYNTHETIQUE : synthèse chimique totale. (Drug Design)
hémisynthèse (pénicillines)
BIOGENETIQUE : hormones, cytokines (interférons)
Consommation des m
Consommation des mé édicaments dicaments
499
302792004
414250692000
331192581995
258146541990
17797871985
9551361980
Consommation
Par personne et par
an
Consommation
Million d’euros
Années
20 ans
X
4
Les essais cliniques
Définir sa toxicité
Confirmer son efficacité
Confirmer sa supériorité/traitement habituel
Phase I Phase II Phase III Phase IV
10 ans
Qu’est ce qu’un médicament?
«Medicamentum » ---> qui guérit
Article L115 du code de santé publique
« Toute substance ou composition présentée
comme possédant des propriétés préventives
ou curatives à l’égard des maladies humaine »
Dénomination
Chimique
DCI (Proparacetamol)
Commercial (Pro dafalgan)

3
QUE CONTIENT LA FICHE VIDAL?
Elle correspond ± aux R.C.P. (document officiel annexe de l’AMM)
NOM DE SPÉCIALITE
DCI
FORMES ET PRÉSENTATIONS
Composition avec excipients, conservateurs…
INDICATIONS
Sans mention particulière :
= efficacité communément connue et/ou démontrée par des essais cliniques
contrôlés
Proposé dans :
= propriétés pharmacologiques reconnues mais ancienneté. Pas de
démonstration par des essais cliniques
Utilisé comme… ou utilisédans…
= l’activité spécifique n’est pas établie bien que l’utilisation corresponde à des
habitudes de prescription
POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION
CONTRE-INDICATIONS
Absolues, ou relatives
Nécessité de s’y conformer scrupuleusement
Possibilité de mise en cause du prescripteur
MISE EN GARDE ET PRÉCAUTIONS D’EMPLOI
Dangers potentiels, règles d’utilisation et de surveillance dans des situations
particulières.
INTERACTIONS
· Associations contre-indiquées
· Associations déconseillées
· Associations nécessitant des précautions d’emploi
· Associations à prendre en compte
GROSSESSE ET ALLAITEMENT
· Données expérimentales
· Données épidémiologiques
· Passage dans le lait maternel
CONDUITE ET UTILISATION DE MACHINES
EFFETS INDÉSIRABLES
Notion de prévisibilité, de fréquence de manifestations permettant de les reconnaître
Aide à l’évaluation du rapport bénéfice/risque (±)
Les effets indésirables forment l’une des rubriques les plus évolutives (cf
pharmacovigilance)
SURDOSAGE
PHARMACODYNAMIQUE
PHARMACOCINETIQUE
A.D.M.E.
CONDITIONS DE CONSERVATION
Liste, n° d’AMM, année de mise sur le marché
Prix
Taux de remboursement
Adresse du laboratoire
Médicament efficace = médicament dangereux
Index thérapeutique
Index thérapeutique
Pharmacocinétique
Un Dogme…
Définitions
Pharmacocinetique = influence de
l’organisme sur le médicament
Effet optimum/effet indésirable
Etudie les variations de la
concentration
Pharmacodynamie = influence du
médicament sur l’organisme
Pharmacocinetique
= influence de l’organisme sur
le médicament
Pharmacocinétique: POURQUOI?
Sur le lieu d’action
Concentration efficace
Durée suffisante
Sans effet toxique d’accumulation
Exemple: un antibiotique tue la bactérie si exposée à une
concentration > 2mg/l pendant 6h
Comment et combien faut il administrer de cet antibiotique
pour éliminer la bactérie?
Devenir du médicament dans
l’organisme: 4 étapes
1: Résorption ou absorption
2: Distribution dans l’organisme
3: Métabolisme
4: Elimination
D’un point de vue QUALITATIF

4
Absorption
Métabolisme
Métabolites
Excrétion
Elimination
Protéine
Récepteur
Effet pharmacologique
Liquide
extracellulaire
Médicament au
site d’absorption
Médicament
organisme Médicament métabolites
Médicament
excrété
Temps
PLASMA
Foie Reins
Sein
Placenta
Foetus
Poumon
Cerveau
Muscle
Peau
Intestins
Administration Absorbtion et Distribution Elimination
Urines
Lait
Air expiré
Selles
Peros
Rectal
Percut
IV
IM
Intrathécal
Inhalation
S.Porte Pharmacocinétique
Définitions et Paramètres
Biodisponibilité
Aire sous la courbe, ACS, AUC
Effet premier passage hépatique
Compartiment
Volume apparent de distribution
Clairance
Demi-vie plasmatique
Plateau de concentration « Steady state »
Absorption d’un médicament
Biodisponibilité
Définition
Voie d’administration
Voie IV = voie de référence
Diffusion passive et transport actif
Caractéristiques du médicament:
pKa,
liposolubilité
Caractéristiques de l’individu
Biodisponibilité
Aire sous la courbe, ASC, AUC

5
Biodisponibilité - quantification
9Excellente entre 80 et 100%
9Bonne entre 60 et 80%
9Moyenne entre 40 et 60%
9Mauvaise si < 40%
Liaison aux protéines
•Médicament libre + Protéine libre <-----> Complexe M + P
•La forme ionisée
•Albumine surtout
•Interaction par compétition
•En pratique, attention si fixation élevée et index
thérapeutique faible
Fixation aux protéines
9Fortement fixés si fixation > 75%
9Moyennement fixés si fixation comprise entre 40 et 75%
9Faiblement fixés si fixation < 40%
Ce qu’il faut retenir
9Seule la fraction libre est
active
9La durée d’action d’un
médicament est proportionnelle
à son degré de liaison aux
protéines sanguines
Identité pharmacocinétique du
médicament
Absorption
Biodisponibilité
Aire sous la courbe, ASC, AUC
Distribution
Compartiment
Volume de distribution