LES ANTALGIQUES (version étudiant)

LES
ANTALGIQUES
Définition
RAPPEL SUR LA DOULEUR
DÉFINITION (OMS)
Trois dimensions :
- Une dimension affective et émotionnelle.
- Une dimension sensorielle.
- Une dimension cognitive.
Douleur = symptôme
Douleur = expérience personnelle : rôle de
l’évaluation
Classification en fonction de sa durée
Classification en fonction de son origine
PHYSIOLOGIE DE LA DOULEUR
Stimulus →nocicepteur : transduction = IN nociceptif
± réaction inflammatoire (libération de PG …)
→neurone sensitif
→ganglion spinal
→corne postérieure médullaire
→interneurone (neuromédiateurs = substance P et
endomorphines) : zone de régulation du messager
douloureux
→thalamus
→cortex cérébral →sensation douloureuse
→ réaction (réponse motrice diverse)

CLASSIFICATION DES
ANTALGIQUES
Classification de l’OMS, suivant leur intensité
d’action:
Palier 1 (douleurs légères à modérées):
= antalgiques d’action périphérique
Palier 2 (douleurs modérées à sévères):
= antalgiques d’action centrale:
Palier 3 (douleurs très sévères ou rebelles):
= antalgiques d’action centrale
MODE D’ACTION DES
ANTALGIQUES
LES ANTALGIQUES
PÉRIPHÉRIQUES
Ils ↓ la formation du stimulus douloureux
Action anti-Cox ═›↓ synthèse des PG = substances
algogènes
LES ANTALGIQUES CENTRAUX
Ils ↓ la transmission du message douloureux en
renforçant les voies inhibitrices physiologiques:
Les antalgiques opioïdes = dérivés morphiniques
de l’opium : ils miment et renforcent l’action des
endomorphines : action sur les récepteurs opioïdes
mu, kappa, sigma
!!!! 2 risques :
Les antalgiques non opioïdes : ils renforcent
l’action inhibitrice des voies descendantes

LA
PHARMACODÉPENDANCE
DÉFINITION
=
= besoin impérieux de reprendre cette substance
pour éviter un état de manque et/ou retrouver
une sensation agréable
2 composantes:
Effet de tolérance (souvent)
LES SUBSTANCES
TOXICOMANOGÈNES
= substances qui → modification du
comportement psychique de l’individu ± de son
état physique + une pharmacodépendance
Vigilance accrue pour leur détention et leur
administration:
LES ANTALGIQUES
PÉRIPHÉRIQUES
(PALIER 1)
CLASSIFICATION
Antalgiques « purs »:
Antalgique antipyrétique:
Antalgiques antipyrétiques anti-inflammatoires:
FLOCTAFÉNINE: IDARAC°
Efficacité variable
!!!réaction allergique rare mais parfois grave
(choc anaphylactique) ═›

LE PARACÉTAMOL
Pas d’action anti-inflammatoire
= antalgique de 1ère intention
Action per os en 20 à 60 min pendant 4 à 6 h
Métabolisme hépatique
Elimination rénale
Posologie:
Per os:
Adulte : 500 mg à 1 g par prise 4 fois/24 h en prises
espacées de 6 h
Enfant : 15 mg kg /prise toutes les 6 h
Par voie injectable (PERFALGAN):
Adulte : 1 g /perfusion IV de 15 min espacées de 6 h
soit 4 g/24 h
Enfant : 15 mg/kg /perf max 60 mg/kg/24 h
Effets II:
Hépatotoxicité à dose
suprathérapeutique (!!! chez patient
alcoolique, dénutri, insuffisant hépatique) et
cytolyse hépatique irréversible en cas de
surdosage massif (antidote = Nacétylcystéine)
NB: !!! Cumul de médicament (parfois présent
dans un antalgique de palier 2)
Très rare réaction allergique (cutanée,
thrombopénie)
L’ASPIRINE = ACIDE
ACÉTYLSALICYLIQUE
Action antiagrégante plaquettaire
Action antalgique et antipyrétique
Action anti-inflammatoire
Posologie chez l’enfant: 25 à 50mg/kg/j en 4 prises
Pharmacocinétique: forte LPP (!!!IAM), bonne
diffusion tissulaire (placentaire, lait maternel),
élimination urinaire
Effets II: nombreux
Gastro-intestinaux: inflammation voire ulcération
digestive
Syndrome hémorragique: allonge le TS
Réaction allergique
Syndrome de Reye (rare mais grave)
C.I :
Gastrite, ulcère gastroduodénal en évolution
Syndrome hémorragique
Allergie aux salicylés
Virose chez l’enfant (déconseillé)
3° trimestre de la grossesse sauf dans les risques de
pré-éclampsie (déconseillé au 1° et 2° trimestre)
I.A.M CI:
Surdosage aigu:

LES AINS
Action anti-Cox ═› ↓ synthèse des PG
inflammatoires et physiologiques
action antalgique et antipyrétique à faible dose:
ibuprofène, kétoprofène, naproxène, fénoprofène,
diclofénac
Action anti-inflammatoire à forte dose ou pour les
autres molécules
Utilisation parfois banalisée (automédication):
!!!! aux effets indésirables
Nombreuses molécules, différentes classes
chimiques, particularité des « coxibs » =
antagonistes sélectifs des Cox-2: CELEBREX°
ARCOXIA° DYNASTAT°inj
Les principaux médicaments:
Ibuprofène: ADVIL° NUROFEN° SPIFEN°
Kétoprofène: PROFENID° TOPREC°
Naproxène: NAPROSYNE° APRANAX° ALEVE°
Diclofénac: VOLTARENE° FLECTOR°
Fénoprofène: NALGESIC°
Acéclofénac: CARTREX°
Nabumétone: NABUCOX°
Acide tiaprofénique: SURGAM°
Acide niflumique: NIFLURIL°
Piroxicam: FELDENE° BREXIN° CYCLADOL°
Indométacine: INDOCID°
LODINE° MINALFENE° MOBIC° TILCOTIL°
NEXEN°……..
Principales indications:
rhumatismes, pathologie articulaire, douleurs
post-traumatiques et postopératoires, céphalées,
colique néphrétique, pathologies ORL: sinusites,
otites, angines
!!! + anti-infectieux si pathologie infectieuse
Voie IV: seul le kétoprofène (PROFENID) peut être
utilisé par voie IV en perf de 15 à 30 min pour le
traitement de la douleur post-opératoire et pour
les crises de coliques néphrétiques
Effets II:
IAM déconseillées:
AVK, lithium, méthotrexate à forte dose
Surveillance:
En cas d’utilisation prolongée:
LES ANTALGIQUES DE
PALIER 2