Le BP Brevet Professionnel de Préparateur en Pharmacie

PHARMACOLOGIE GENERALE
(Le BP Brevet Professionnel de Préparateur en Pharmacie)
La pharmacologie générale représente l'étude du médicament depuis sa prise jusqu'à son effet
thérapeutique.
Elle se divise en trois phases :
GaléniquePharmacocinétiquePharmacodynamiqueI.PHASE GALENIQUE
1.DEFINITION
La phase Galénique correspond à l'introduction dans l'organisme de formes pharmaceutiques
comprenant un principe médicamenteux et à la libération dans l'organisme de ce principe.
2.VOIES D'ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS
Il existe trois types de voies possibles :
Les voies entéralesLes voies parentéralesLes voies locales2.1.VOIES ENTERALES
Les voies entérales correspondent aux voies digestives.
2.1.1.LA VOIE ORALE
Au cours du transit digestif, les médicaments subissent de grandes transformations après
administration orale où ils traversent la barrière intestinale puis le foie avant d'atteindre la
circulation générale. Il y a donc un premier passage hépatique où une partie du médicament
va être transformé en métabolite actif ou inactif ou toxique.
Avantages- Facile
- Economique
- Assez rapide (mais insuffisant en cas d'urgence)
- Facilement répétable
- Traitement ambulatoire possible
- En cas d'intoxication récente, lavage d'estomac et évacuation possibles
Inconvénients- Irritation possible du tube digestif
- Risque d'altération du PA (Principe Actif)
- Impossibilité d'utilisation en cas de vomissement ou de comas
- Goût parfois désagréable
- Coopération du malade nécessaire
- Interférence possible avec les aliments et les boissons
2.1.2.LA VOIE PERLINGUALE
Elle concerne la muqueuse linguale et la face interne des joues (= cavité buccale). Elle est
différente de la voie sublinguale qui ne concerne que la muqueuse située sous la langue.
Avantages- Les vaisseaux de cette muqueuse se jettent dans la veine jugulaire externe
(située à la base du cou) évitant un premier passage hépatique
- Action rapide

- Administration facile
Inconvénients- Goût désagréable
- Coopération du malade nécessaire
- Résorption irrégulière du médicament
2.1.3.LA VOIE RECTALE
La voie rectale est une voie d'entrée limitée mais très utilisée. Una partie du médicament subit
un premier passage hépatique, l'autre non. Cette particularité provient de la vascularisation
spécifique du rectum.
Avantages- Facilité d'administration (surtout chez le nourrisson)
- Possibilité d'administration en cas de vomissements
- Absence d'altération par les enzymes digestives
- Possibilités de traiter des problèmes locaux
- Administration possible de substance à odeur et à goût désagréables
Inconvénients- Possibilité de rejet
- Irritation de la muqueuse rectale pour certains médicaments
- Difficulté d'établir une posologie correcte
2.2.LES VOIES PARENTERALES
Les voies parentérales consistent en l'administration du médicament par effraction du
médicament à travers la peau. Ce type d'administration nécessite une injection par utilisation,
le plus souvent d'une aiguille et d'une seringue munie d'un piston.
En fonction du site d'injection on parle de :
2.2.1.LA VOIE INTRADERMIQUE (ID)
La voie intradermique est l'administration sous la surface de la peau à la limite du derme et de
l'épiderme. Son action est locale et on ne peut injecter qu'une petite quantité.
2.2.2.LA VOIE SOUS-CUTANEE (SC)
La voie sous-cutanée est l'administration sous la peau.
Avantages- Praticable par le malade lui-même
- Possibilité d'une injection de suspensions, de solutions aqueuses, de solutions huileuses
et même d'implants
Inconvénients- Parfois douloureux
- Volume injecté réduit
- Résorption moins rapide que pour la voie intramusculaire
2.2.3.LA VOIE INTRAMUSCULAIRE (IM)
La voie intramusculaire correspond aux injections faites dans le tissu musculaire profond.
Avantages- Possibilité d'injecter des suspensions huileuses
- Résorption rapide
- Administration plus rapide que pour une injection intraveineuse
Inconvénients- Parfois douloureux

- Volume injecté réduit
- Dangereux en cas d'atteint d'un nerf
2.2.4.LA VOIE INTRAVEINEUSE (IV)
Il existe deux voies possibles pour l'intraveineuse :
Ø Soit directement dans la veine, plus ou moins rapidement = IVD lente ou IVD flashØ Soit
par voie de perfusion IV qui permet l'administration de volume plus important, nécessitant un
dispositif adapté appelé perfuseur. Il est possible d'injecter également un médicament dans la
tubulure de perfusion, on parle alors d'injection intratubulaire.
Avantages- Résorption complète immédiate
- Voie d'urgence par excellence
- Possibilité d'administration des médicaments irritant pour le tube digestif, nécrosants ou
douloureux par voie SC ou par voie IM
- Possibilité d'un apport prolongé en perfusion
- Possibilité d'injection modérée de solutions hyper ou hypotoniques
Inconvénients- Pas d'injections huileuses mais aqueuses uniquement
- Irritation veineuse possible
- Dangereux en cas d'injection trop rapide pour certains médicaments
- Difficile à répéter
- Durée d'action courte
2.2.5.LA VOIE INTRA-ARTERIELLE (IA)
La voie intra-artérielle correspond à l'administration dans une artère. Elle permet de localiser
les médicaments dans un organe ou un tissu. C'est une voie dangereuse, c'est pourquoi seuls
les médecins la pratiquent.
2.2.6.LA VOIE INTRARACHIDIENNE (IR)
La voie intrarachidienne correspond à l'administration dans l'espace sous-arachnoïde où
circule le liquide Céphale Rachidien (LCR).
2.2.7.LA VOIR INTRACARDIQUE (IC)
La voie intracardiaque correspond à l'administration directement faite dans le système
cardiaque. Cette administration est réservée aux spécialistes.
2.2.8.LA VOIE EPIDURALE
La voie épidurale correspond à l'administration dans l'espace épidural. On utilise cette voie
pour la méthode d'anesthésie du cathelin.
2.2.9.LA VOIE INTRA-ARTICULAIRE
La voie intra-articulaire correspond à l'administration directement faite dans une articulation.
2.3.LES VOIES LOCALES

2.3.1.LA VOIE CUTANEE (VC)
Les principes actifs sont maintenus à la surface de la peau par un excipient.
2.3.2.LA VOIE PERCUTANEE (VP)
Un principe actif ou un produit peut pénétrer dans l'épiderme mais pour le traverses
complètement et gagner les vaisseaux sanguins il faut un excipient pénétrant, gras, fluide et
avec de petites molécules.
Avantages- Possibilité d'une action locale sans passer par la voie générale
- Possibilité d'une utilisation d'action générale : on utilise souvent la forme timbre ou
patch pour obtenir cette action générale
Inconvénients- Résorption irrégulière
2.3.3.LA VOIE NASALE
La voie nasale présente une action surtout locale mais dont la résorption peut toutefois être
importante. Il n'y a pas de premier passage hépatique. On notera que de nombreux produits
toxicomanogènes utilisent cette voie.
2.3.4.LA VOIE TRACHEOBRONCHITE
La voie trachéobronchite permet d'administrer des broncho dilatateurs dans le traitement de
l'asthme ou des dyspnées.
2.3.5.LA VOIE ALVEOLAIRE
La muqueuse alvéolaire a une surface très importante, chez l'adulte elle est très richement
vascularisée. Des particules inférieures à 5 microns (=5µm=5.10-6m) vont jusque dans ces
alvéoles. On obtiendra soit une action locale, soit une action générale.
2.3.6.LA VOIE OCULAIRE
La voie oculaire est une voie limitée aux actions locales telles que les collyres ou les
pommades ophtalmiques.
2.3.7.LA VOIE GENITO-URINAIRE
La voie génito-urinaire correspond à la muqueuse de l'urètre, c'est-à-dire du début du vagin
jusqu'au début de la vessie. La résorption est nulle ou très faible si les muqueuses sont
intactes. L'utilisation de cette voie est limitée aux traitements des affections locales ou à la
contraception locale.
2.3.8.LA VOIE AURICULAIRE
La voie auriculaire correspond au conduit auditif. A cet endroit, la résorption est presque
nulle. L'action est locale et est le plus souvent anti-infectieuse ou anti-inflammatoire. Le
traitement est le plus souvent sous forme de gouttes auriculaires.

3.LES FORMES GALENIQUE DES MEDICAMENTS
Schématiquement, les médicaments se composent de principes actifs et d'excipients,
l'ensemble étant contenu dans un récipient. De manière générale, on peut distinguer plusieurs
formes de médicaments galéniques :
Sous forme de liquidesous forme de solidesous forme prête à l'emploisous forme à
reconstituersous forme unidosesous forme multidoseA chaque voie d'administration, on
utilisera des formes galéniques adaptées :
voie orale : cachets, gélules, comprimés, perles, pilules, tablettes, poudres, granulés, gouttes
buvables, sirops, suspensions, solutésVoies parentérales : solutions, émulsions, suspensions,
implantsVoie rectale : suppositoires, pommadesVoie sublinguale : glossettesVoie vaginale :
ovulesVoie cutanée : pommades, crèmes, patchs, lotions, laitsII.PHASE
PHARMACOCINETIQUE
1.DEFINITION
La phase pharmacocinétique est la science de l'étude descriptive et quantitative d'un
médicament dans l'organisme depuis sa pénétration dans celui-ci jusque dans son site d'action,
c'est-à-dire sa résorption, sa diffusion ou distribution, sa biotransformation ou métabolisation
et son élimination.
Nous définirons également dans ce chapitre la biodisponibilité, c'est-à-dire la fraction entre la
quantité administrée qui atteint la circulation sanguine et la vitesse à laquelle elle l'atteint.
2.LA RESORPTION
2.1.DEFINITION
La résorption est le passage d'un médicament dans la circulation générale à partir de son lieu
d'administration.
Le terme d'absorption doit être réservé à la résorption après administration par voie orale.
L'étape de la résorption n'existe pas lorsque le médicament est introduit directement par la
voie IV.
2.2.SCHEMA GENERAL
cf. cours
2.3.DIFFERENTS TYPES DE RESORPTION
La résorption implique le passage à travers de nombreuses membranes qui séparent les
cellules les unes des autres. Elle peut se faire soit par transport passif ou actif.
2.3.1.LE TRANSPORT PASSIF
La résorption passive concerne les substances non-électrolytes et électrolytes.
Non-électrolytesEn solution aqueuse, passage à travers les membranes lipoprotéiques des
cellules vivantes par simple diffusion.
ElectrolytesEn solution aqueuse, elles sont plus ou moins ionisées :
- La fraction ionisée est hydrosoluble