Drogues à hétérosides cardiotoniques

Drogues à hétérosides cardiotoniques
A/ Généralités
1. Définition :
2. Etat naturel et répartition :
3. Constitution chimique :
1. Les génines :
2. Les sucres :
4. Relation structure- activité :
1. Génine : partie active des hétérosides :
2. Les sucres :
3. Les substituants de la génine :
5. Extraction :
6. Propriétés générales :
1. Propriétés physico-chimiques :
7. Action physiologique et emplois :
1. Action physiologique :
Action principale :
Autres actions :
Mode d’action :
Toxicité :
2. Emplois :
B / espèces à hétérosides cardiotoniques :
*Les cardénolides :
I. Les digitales :
1. Etude botanique
2. Composition chimique
3. Action physiologique
4. Essai
5. Emplois
II- la digitale laineuse :
1.
Etude botanique
2. Composition chimique
3. Action physiologique
4. Essais
II .Les strophantus :
1. 1.Etude botanique
2. 2.Composition chimique
3. Action physiologique
4. Essais
5. Usages
III .Les autres espèces à cardénolides:
*Les bufadiénolides:
1. Etude botanique :
2. Composition chimique :
3. Action physiologique :
4. Essais :
5. Les emplois :
1. Définition :
Les hétérosides cardiotoniques constituent un groupe homogène du point
de vue chimique et physiologique. Leur génine est de nature stéroïdique. Ils
exercent sur le cœur une action identique qui consiste à Ralentir, Renforcer et
Régulariser le rythme cardiaque (règle de Potain). Ils sont utilisés dans les
insuffisances cardiaques. On parle d’IC lorsque le cœur ne peut plus satisfaire
sa fonction ; divers étiologies : HTA, maladies du rein, fièvre, angine,grossesse à
risque, lésions….
2. Etat naturel et répartition :
Les hétérosides cardiotoniques se retrouvent chez :
Les monocotylédones : Liliacées(Scille, Muguet)
Les dicotylédones :Apocynacées (Strophantus, Nerium, Thévetia,
Acockantera)
Renonculacées (Hellébore)
Scrofulariacées (Digitales)
Ils sont présents dans tous les organes, teneurs variables d’un organe à un
autre, et d’une espèce à une autre (0,1-1%)
3. Constitution chimique :
Les hétérosides cardiotoniques sont constitués de géninesstéroïdiquestrès
homogèneset d’une partie osidique variable.
3.1. Les génines :
Elles dérivent du noyau stéroïdique (Cyclopentano-perhydrophénanthrène
= noyau stérol = noyau phénanthérique) porteur de groupements : les uns
constants les autres variables.


Groupement constant :
-OH en –C 3 et –C14
-Cycle lactonique insaturé en -C17
Groupements variables :
-R (CH3 en général) et –H en C10 et C13.
-Il existe deux catégories de génineselon la chaîne fixée en C17 :

Les cardénolides :23 C à cycle lactonique pentagonalinsaturé, sont les plus
nombreux portant toujours :
-OH en C3 etC14
-H ou –OH en C5
-Une chaîne lactonique pentagonale insaturée.

Les bufadiénolides :24Càcycle lactonique hexagonalinsaturé ayant deux doubles
liaisons. Ils sont peu nombreux.
3.2. Les sucres :
Ils sont fixés en position 3 de la génine sur l’OH.
Leur nature et leur nombre sont variables :Ce sont en généraldes aldoses
- Hexoses :Glucose, Mannose.
- Désoxy-oses ou désoxy-sucres :
méthyl
pentoses (Rhamnose, Digitalose …)
désoxy-2méthyl pentoses (Digitoxose, Cymarose ...)
4. Relation structure- activité :
4.1. Génine : partie active des hétérosides :
-Le cycle lactonique pentagonalet sadouble liaisonsont indispensables à
l’activité cardiotonique.
-En effet, l’élimination de ce cycle lactonique pentagonal ou la saturation de la
double liaison entraîne une forte diminution de l’activité.
- la configurationspatialedes cycles A et B intervient dans l’activité de la
molécule, (uzarigénine, de l’écorce d’uzara Asclépiadacée, isomère trans
dedigitoxigénine est moins active).
-Les cycles A et BCis sont porteur de groupements en position β.
-Les cycles C et D sont obligatoirementCis.
4 .2. Les sucres :
Leur présence modifie la solubilité des génines et augmente ainsi l’activité
cardiotonique, la génine seule est moins active.
4. 3. Les substituants de la génine :
- les OH en position C3 et C14 sont indispensables à l’activité cardiotonique
- la configuration spatiale en β des OH en C3 et C14 et de l’H en C5intervient
également dans l’activité.
5. Extraction :
Elle est souvent difficile car les hétérosides sont en teneur faible et
souventmélangés à des glucides et autres substances, quelquefois adsorbés sur
les tanins.
D’une manière générale, l’extraction s’effectue de la manière suivante :
- dégraissage préalable par l’éther de pétrole ou le benzène
- extractionproprement dite avec l’alcool méthylique ou éthylique
bouillant et à degré ≥ 70°.
- Purificationpar défécation plombique (passage sur acétate de plomb pour
éliminer les impuretés) suivie de filtration.
- Séparation des différents hétérosides par passage sur colonne
chromatographique
6. Propriétés générales :
6 .1. Propriétés physico-chimiques :
6.1.1. Propriétés physiques :
-Les hétérosides cardiotoniques sont des substances solides, incolores et de
saveur amère.
-Ils sont plus ou moins solubles dans l’eau, assez solubles dans l’alcool(méthanol)
et peu solubles dans les alcools supérieurs
-Leur solubilité dans le chloroformedépend du nombre de sucre (nombre de
sucres ↑ solubilité dans l’eau ↑ solubilité dans chloroforme ↓).
-Les génines sont activessur la lumière polarisée et les hétérosides sont
fréquemment lévogyres.
6.1.2. Propriétés chimiques :
La caractérisation et l’identification des hétérosides cardiotoniques
s’effectuent sur des extraits purifiés et concentrés.
*Réactions colorées caractérisant :
La partie osidique :
-Réaction de Keller-Killiani: permet de mettre en évidence les sucres
spécifiques aux hétérosides cardiotoniques des 2-désoxy-sucres (ex :
digitoxose).
Résidu d’évaporation+2mld’acide acétique glacial+1goutte de FeCl3à 2%déposée
sur 2ml d’ H2SO4 concentré
→ anneau rougebrunâtre à la surface de contact des deux liquides, la couche
acétique prend une coloration bleuvert.
-Réaction de Pezez:Résidu d’évaporation+acide acétique +HCl
+xanthydrol→Coloration Rose
La génine :
-noyau stérol :
-Réaction de Libermann :
Résidu d’évaporation+quelques gouttesd’anhydride acétique+quelques gouttesd’
H2SO4 C→ coloration rouge brunâtre qui vire au vert olive.
-Le chaînon lactonique pentagonal insaturé : réactions avec les dérivés nitrés
en milieu alcalin.
-R. de Baljet :Résidu d’évaporation+Ac.
picrique+NaOH→colorationrougeorangée. (Stable, peu sensible)
-R. de Kedde :Résidu d’évaporation+Ac.3,5-dinitrobenzoïque+NaOH
→colorationrougepourpre. (Stable, sensible)
-R. de Raymond-Marthoud : Résidu d’évaporation+méta-dinitrobenzène+
NaOH → colorationbleuviolacé. (Fugace, très sensible)
*Réaction de fluorescence :
Les hétérosides cardiotoniques, en milieu acide fortdéshydratantouacides
trichloracétique donnent lieu à des fluorescences aux U.V et la sensibilité des
réactions varient selon le type de génine.
-R. de Fauconnet :groupe A
-R. de Swendsen-Jensen :groupe B
-Réaction avec l’ac. Phosphoriqueconcentré (H3PO4) :groupe B
6.1.3. Dosages :

Méthodes physico-chimiques :
-Dosage pondéral (pesée direct du résidu d’évaporation)
-Dosage colorimétrique
-Dosage colorimétrique ou densitométrique après séparation
chromatographiquedes tâchesdeux méthodes :
-réaliser les réactions de caractérisation (kedde, baljet …) et comparer
avec une gamme étalon
-dosage spectrophotométrique en présence de substance de référence.

Méthodes biologiques : nécessaire car des hétérosides d’activités biologiques
différentes peuvent donner la même coloration.
- D.L 50 chez la grenouille.(Dose Létale Médiane)
- D.M.M chez le cobaye : perfusion lente jusqu’à l’arrêt cardiaque par I.V
(veine jugulaire).(Dose Minimale Mortelle)
7. Action physiologique et emplois :
7.1. Action physiologique :
7.1.1 Action principale :
- Substances douées d’activités cardiotoniques, agissant àfaible dose sur un
cœur malade. Leur action obéit à la règle de Potain dite règle des 3 R
- Effet inotrope positif : augmentation de la force de contraction du
myocarde,renforçantl’amplitude de la contraction systolique (ventricule) → le
cœur se vide mieux
- Effet chronotrope négatif : ralentissement du rythme cardiaque avec
allongement de la diastole→le cœur se rempli mieux
- Effet dromotrope négatif : régularisation du rythme cardiaque est des
pulsationsen améliorant la coordination entre les compartiments du cœur.
7.1.2 Autres actions :
- Sur le système nerveuxcentral (toxicité)
- Au niveau des reins (diurétique)
7.1.3 Mode d’action :différent selon les substances.
7.1.4 Toxicité :Les substances cardiotoniques provoquent des troubles du
rythme, des troubles de conduction et d’excitabilité peuvent être observés,
vomissement, diarrhées….
7.2 Emplois :
Indications thérapeutiques : insuffisance cardiaque.
-Traitement d’attaque : dose initiale (varie en fonction du poids).
-Traitement d’entretien : dose plus faible.
Exemple : Digitaline
Traitement d’attaque : 0.8-1.2 mg / j
Traitement d’entretien : 0.4-0.8 mg / j

Formes d’administration :
Comprimés : digitaline
Acétyle digitoxine = acylamide(0.2 mg)
Injectable : dérivés digitaliques

Précaution d’emploi :
-Etat du malade (surveillance, insuffisance rénale fréquente…)
-Associations médicamenteuses :
Calcium ; hypokaliémiants ; diurétiques ; laxatifs ; corticoïdes…
Pas d’associations à d’autres hétérosides cardiotoniques.
B / espèces à hétérosides cardiotoniques :
*Les cardénolides :
I. Les digitales :
Introduction :
Rencontrées beaucoup plus au sud, elles tirent leur nom de la ressemblance des
fleurs avec des doigts de gants.
La corolle est tubuleuse à quatre lèvres en forme de doigt de gant, c’est des
cloches tombantes. En France appelée : ‘‘Gant de notre dame’’.
Ce genre comporte une trentaine d’espèces originaire d’Europe occidentale,
d’Asie, et d’Afrique du nord.
Plantes herbacées à feuilles persistantes renfermant des hétérosides
cardiotoniques de type cardénolides d’où importance en pharmacie et grande
toxicité.
La digitale pourpre : Digitalis purpurea ; famille Scrofulariacées.
1. Etude botanique :
1.1. La plante :herbacée (1.5m de haut)bisannuelle des terrains siliceux d’Europe
occidentale.
1ère année : rosette de feuilles ovales oblongues.
2ème année : rosette de feuilles+tige florifèreterminée parune grappe de fleurs
pourpres pendantes tubuleuses.Les tubules s’élargissent en cloche d’un pourpre
intense.
Fruit :petite capsule septicide.
1.2.La drogue :feuillesOvales,oblongues, subaiguësau sommet et atténuées à la
base en un pétiole ailé.
Face supérieuredéprimé vert foncé presque glabre(sans duvet)et
face inférieurevert blanchâtre, très pubescente parcourue par un réseau de
nervures proéminentes : aspect gaufré.
-Caractères microscopiques : voir TP.
-Source de la drogue : Plantes sauvages.
Plantes cultivées améliorées plus riches.
2. Composition chimique :
2.1. Matière banales :
- faible teneuren eau de l’ordre de 5%.
- pigments flavoniques : digitoflavone, digicitrine.
- acides organiques : acide caféique, acide digitalique.
- enzymes : β glucosidase=digipurpidase, oxydases.
- matière minérale : 7-8 %poids sec de la drogue.
- saponosides stéroïdiquesen C17 à chaînon lactonique en C2 :noyau spirane fixé
en C17 : formés de deux hétérocycles l’un pentagonal et l’autre hexagonal.
-Digitonoside = digitonine
-Tigonoside = tigonine
-Gitonoside = gitonine
-Digitanols-hétérosides = diginols-hétérosides
2.2. Principes actifs :
Hétérosides cardiotoniques ou cardénolides, au taux de 0,1-0,4 % de la drogue
sèche,classés selon la nature de la génine :
(Hétérosides primaires dans la plante fraîche, hydrolysés en hétérosides
secondaires dans la plante sèche)
v Groupe A : (génine = digitoxigénine)


HétérosideI aire : purpurea glucoside A
HétérosideII aire : digitoxoside = digitaline
La digitaline cristallisée = produit de commerce = 20 à 30 % des cardénolides
totaux.
v Groupe B :deux sous-groupes
s/groupe de la gitoxigénine :


Hétéroside I aire : purpurea glucoside B
Hétéroside II aire: gitoxoside = gitoxine
s/groupe de la 16 formyl gitoxigénine :


Hétéroside I aire : glucogitaloxoside
Hétéroside II aire: gitaloxoside=gitaloxine
Remarque : un hétéroside majeur digitanol hétéroside inactif
physiologiquement.
3. Action physiologique : règle de Potain
La digitale pourpre se caractérise par une action tonicardiaque par voie buccale
et à faible dose sur un cœur malade.
3.1. Aux doses thérapeutiques :
L’action tonicardiaque se manifeste après un temps de latence (imprégnation
de l’organisme par les cardénolides) durant la phase thérapeutique avec quatre
effets distincts :
- Effet inotrope positif : renforcement des contractions du muscle
cardiaques.
- Effet chronotrope négatif : ralentissement du rythme cardiaque.
- Effet dromotrope négatif : ralentissement de la conductibilité auriculoventriculaire
- Effet bathmotrope négatif : diminution de l’excitabilité anormale du myocarde.
L’action de la drogue totale est due à l’action de l’ensemble des cardénolides et
des substances annexes :
Les substances du groupe A sont plus actives que celles du groupe B.
Les saponosides et les flavonoïdes modifient l’activité des hétérosides
(diminution de l’activité).
3.2. Aux doses toxiques : des troubles cardiaques apparaissent tachycardie ou
bradycardie, avec des vomissements, diarrhées, des vertiges des troubles
visuels puis la mort survient par syncope cardiaque : perte de connaissance et
arrêt des battements du cœur.
4. Essai :
4.1. Botanique :
Recherche des caractères macroscopiques et microscopiquesdes feuilles.
4.2. Physico-chimiques :
4.2.1. Qualitatifs :
-Caractérisation des hétérosides cardiotoniques par les réactions colorées (voir
généralités).
-Réactions de fluorescence pour différenciergroupe Aet groupe B.
-Identification de ces hétérosides par C.C.M en présence de témoins.
4.2.2. Quantitatifs :
-Dosage des hétérosides par colorimétrie, la teneur doit être de 0,3 % exprimé
en digitoxoside par rapport à la drogue sèche.
-Dosage des différents hétérosidesaprèsséparation chromatographique.
-Dosage de l’eau.
-Dosage des cendres totales.
4.3. Physiologiques :
(Voir généralités)
4.4. Autres essais :
Pouvoir émétiquechez lepigeon. (vomissement)
Dissociation auriculo-ventriculaire sur oreillette isolée chez le lapin ; ECG
5. Emplois :
Drogues tableau A,substances toxiques utilisées pour les propriétés
cardiotoniques.
5.1. Les formes galéniques :
Sont très actives mais d’un emploi très limité, mauvaise conservation : poudre,
teinture (dosée à 1-4g pour traitement de l’ulcère).
5.2. Les hétérosides cardiotoniques extraits :
Sont indiqués dans lesinsuffisances cardiaques et dans les œdèmesavec de
nombreuses précautions d’emploi (voir généralités).
Exemple : digitoxine = digitaline (Tableau A)
Emploi cardiotonique ; diurétique.
Comprimé de digitoxine :0,1 mg
Solution injectable :0,25 mg
II- la digitale laineuse : Digitalis lanata ; famille Scrofulariacées.
1. Etude botanique :
1.1. La plante : spontanée des terrains calcaire d’Europe centrale, cultivée en
Angleterre et au Etats-Unis pour les besoins de la pharmacie.
Herbacée vivace à tige dressée (pas plus 1m de haut) violacée à la base et
cotonneuse au sommet, à feuilles lancéolées vert foncé, glabres.
Grappes terminales à fleurs tubuleuses à calice très velu.
Fruit : capsule.
1.2. La drogue : feuilles
Vert foncé, glabre présentant un réseau de nervures presque parallèles à la
face inférieure donnant un aspect rayé.
Point de vue anatomique : poils sécréteurs à tête bicellulaire, épiderme à
cuticule épaisse : épaississement monoliformes vue de face. Pas de poils
tecteurs.
Espèces préférée point de vu teneur ; feuilles utilisée pour l’extraction des
hétérosides cardiotoniques.
2. Composition chimique :
2.1. Matière banales :
-Eau 5-8%
-Matière minérale 6-8%
-Pigments flavoniques
-Saponosides stéroïdiques
2.2. Principes actifs :
Hétérosides cardiotoniques type cardénolides 0,5-1% classé en 4groupes :
Groupe A :
- Génine = digitoxigénine
- Hétéroside I aire : Lanataglucoside A ou lanatoside Aou digilanide A.
Groupe B : deux sous-groupes :
-s/groupe de la gitoxigénine :
- Hétéroside I aire : lanatoside B ou lanataglucoside B.
-s/groupe de la 16-formyl gitoxigénine :
- Hétéroside I aire : lanatoside E.
Groupe C :
- Génine = digoxigénine
- Hétéroside I aire : lanatoside C.
Groupe D :
- génine = diginatigénine
- Hétéroside I aire : lanatoside D.
3. Action physiologique :
La digitale laineuse et 3 à 4 fois plus toxiques que la digitale pourpre.
Elle possède une action inotrope positive nettement plus marquée est une action
diurétique plus prononcé aux hétérosides du groupe C
La digoxine a une action rapide mais de courte durée, s’élimine facilement
s’accumule moins, tolérée en traitement prolongé.
4. Essais :
4.1. Botanique : rechercher les caractères spécifiques de la digitale laineuse.
4.2. Physico-chimiques : identiques à ceux de la digitale pourpre. (qualitatif ;
quantitatif).
5. Emplois : sert exclusivement avec à l’extraction des hétérosides
cardiotoniques (groupe A, groupe C).
Spécialités utilisées : DIGOXINE NATIVELLE
CEDILANIDE
ACYLANIDE
Principes actifs : de la digitale pourpre
II .Les strophantus :
Deux espèces officinales :
Strophanthus gratus
Strophanthus kombe
Famille : Apocynacées.
1.Etude botanique :
1.1. La plante : grand arbre, arbustes ou lianes ligneuses de grande taille et
velues.
Feuilles entières opposées.
Fleurs types 5 : corolle blanche à rose avec des lobes prolongés d’appendices.
Fruit : deux follicules opposés 2 à 2 contenant plusieurs graines.
1.2La drogue : graines : ovoïdes, aplaties, elliptiques, lancéolées avec aigrette à
hampe plumeuse :
- graines glabres de couleur fauve (Strophantus gratus)
- graines velues de couleurs gris verdâtre (Strophantus kombe)
2.Composition chimique :
2.1. Matière banales :
20 à 30 % de lipides ; mucilages, tanins
2.2. Principes actifs :
Hétérosides cardiotoniques de teneur élevée.
-Strophantus gratus :
Cardénolides 4 à 7 %
Le principal = Ouabaïne (G-strophanthine)
-Strophantus kombe :
Mélange de K-strophantosides(5 à 10 %)
cymarigénine = strophantidine
3. Action physiologique : Anciennement connus et utilisés en Afrique comme
poison de chasse et de guerre.
- A faible dose, l’action principale est cardiotonique :
Ouabaïne = action très rapide et de courte durée.
- A fort dose = cardiotoxique.
peu active par voie orale peu résorbée au niveau de l’intestin d’où la forme
injectable.
4. Essais :
4.1. Botanique : rechercher les caractères des graines.
4.2. Physico-chimiques :
- réaction de coloration sur les coupes transversales des graines avec H2SO4 C.
Ouabaïne : rose.
Strophantoside : verte.
- Caractérisation, identification et dosage des hétérosides cardiotoniques. (voir
généralités)
4.3. Physiologiques : (voir généralités)
5. Usages : substances tableau A.
L’ouabaïne et le strophantoside sont utilisés comme cardiotoniques d’urgence
par voie I.V. effet 3 à 5 minutes après l’injection, élimination rapide.
Voie orale : solution aqueuse, granule. Donnés seuls ou en association avec la
digitaline pour l’OAP (œdème aigue pulmonaire), tachycardie…
III .Les autres espèces à cardénolides:
Acocanthera ouabaio : famille : Apocynacées .
C’est un petit arbre de Somalie. Ses racines et ses fruits, utilisées comme
ingrédients des poisons de flèches, renferment de l’ouabaïne (0,3-0,6%).
Le chanvre du Canada :Apocynum cannabium, famille: Apocynacées.
Plante herbacée d’Amérique du Nord à rhizome contenant du cymaroside.
Le laurier rose ; Nerium oleander, famille : Apocynacées .
1. La plante : Arbuste ornemental de la région méditerranéenne.
2. La drogue : feuille ovales, longues, lancéolées, courtement pétiolées, et à
nervure médiane assez prononcée à la face inférieure.
3. Composition chimique :
3.1. Matière banales :
Pigments flavoniques : rutoside.
3.2. Principes actifs :
- Hétérosides cardiotoniques = 0,5 %
- Le principal oléandrine = oléandroside.
4. Action physiologique :toute les parties de la plante sont toxiques.
- tonicardiaque et diurétique ;
- en médecine traditionnelle : antalgique dentaire, antiseptique, cicatrisant.
5. Usages :
- oléandrine utilisée dans les insuffisances cardiaques, arythmie surtout chez
les patients sensibles aux autres hétérosides.
- en usage externe : parasiticide.
Le Thevetia (laurier jaune), Thevetianerifolia, famille : Apocynacées.
1. La plante : Arbuste d’Amérique du Sud et cultivé en Afrique à feuille
ressemblant à celle du laurier rose et à fleur jaune foncé.
2. La drogue : graine subtriangulaire, de 1,5 à 1,8 mm sur 5 à 6 mm d’épaisseur
à saveur très amère.
3. Composition chimique :
- lipides : 60%
- hétérosides cardiotoniques 5%
- le principal : thévetine = thévetosides A et B.
4. Action physiologique et emplois :
Thévétine : hétéroside cardiotonique intermédiaire entre l’ouabaïne et la
digitaline. Très soluble dans l’eau n’entraînant ni accumulation ni accoutumance,
mais peut provoques des diarrhées.
Le muguet, Convalariamajalis, famille : Liliacées.
1. La plante : Herbacée de 10 à 40 cm vivace par un rhizome, feuilles en
cornet et à fleurs blanches en grappe.
2. La drogue : feuilles ovales lancéolée de 10 à 20 cm.
3. Composition chimique :
- eau
- cardénolides 0,1 à 0,3 %
- le principal : convallatoxoside = convallatoxine.
4. Action physiologique et emplois :
Cardiotonique mineur à action rapide mais fugace.
L’adonis, Adonis vernalis, famille : Renonculacées.
Plante vivace de l’Europe de l’Est contenant dans ses parties aériennes peu
d’hétérosides cardiotoniques : adonitoxine (cardiotonique mineur).traitement en
alternance avec la digitaline.
Les bufadiénolides:
La scille, Urgineamaritima, famille : Liliacées.
1. Etude botanique :
1.1. La plante : Originaire de la région méditerranéenne et vivace par un bulbe
volumineux.
Feuilles en touffes et fleurs de type 3.
Fruit : capsule.
Deux variétés :
- scille blanche ou femelle dite d’Italie (Sicile ; Malte ; Grèce)
-scille rouge ou mâle dite d’Espagne (Algérie)
1.2. La drogue : Ecailles moyennes du bulbe ou squames coupées
transversalement en lanières étroites, de consistance cornée et à saveur âcre
et amère.
Microscopiquement présence de raphides d’oxalates de calcium et des tanins
condensés = phlobaphènes.
2. Composition chimique :
2.1. Matière banales :
Mucilage, sels minéraux, fructoganne (sinistrine), flavonoides.
2.2. Principes actifs :
Hétérosides cardiotoniques bufadiénolides (0,3-0,6%):
- Hétéroside I aire : glucoscillarène A.
- Hétéroside II aire : scillarène A.
- autres hétérosides II aire = proscillaridine A
- scilliroside = hétéroside présent uniquement dans la variété rouge.
3. Action physiologique : obéit à la règle des 3 R action assez rapide pas
d’accumulation, mieux toléré que la digitaline.
- action cardiotonique type avec effet inotrope positif.
- Action diurétique renforcée.
- scilliroside : émétique chez l’homme , convulsionnant pour les rongeurs
(raticide).
- a forte dose : toxique
- usage externe : rubéfiant, verrucide.
- médecine traditionnelle : antiparasitaire ; trouble de la circulation veineuses,
ictères…
4. Essais :
4.1. Botanique :
- caractères macroscopiques.
- éléments microscopiques caractéristiques.
4.2. Physico-chimiques :
Caractérisation et dosage des hétérosides cardiotoniques bufadiénolides
délicats :
réaction de Libermann
réaction avec les dérivés nitrés non applicable
C.C.M et dosage par colorimétrie.
4.3. Physiologiques :
En plus essais pour les hétérosides cardiotoniques (voir généralités)
Détermination du pouvoir raticide : mesure de la DL50 sur un rat par voie orale.
5. Les emplois :
- proscillaridine A (insuffisance cardiaque)
- poudre de scille rouge : raticide.
L’hellébore noir, Helleborusniger, famille : Renonculacées.
Plante herbacée vivace, ornementale, à floraison hivernale, à hétérosides
cardiotoniques bufadiénolides : héllébroside toxique.