Les AINS

v. 20 (01/07/2019 13:36)
Anti inflammatoires non stéroïdiens Q 377
Classification des AINS (HL : Hors liste)
L’aspirine est un AINS Q
Principes
 PROPRIETES
 Pr la plupart des effets ci dessous, AINS agissent en inhibant de façon irréversibleQ les cyclooxygénases ce
qui induit une diminution de la production en PGQ et TXA2
 COX 1 : Enzyme de régulation => ds ts les tissus : estomac, plaquette, rein
 COX 2 : Surtt inductible par l’inflammation (Célébrex et Vioxx st des inhibiteurs sélectifs de la cox 2)
 D’autres effets comme effet hypouricemiant ou interaction avec Lithium vient d’une compétition au niveau
tubulaire entre réabsorption et sécrétion entre ces différentes substances.
 Anti inflammatoireQ (forte dose) : inhibe la composante vasculaire de l’inflammation Q
 AntalgiqueQ direct et central (dès faible dose, Palier I OMS)
 Antipyrétique (activité aspirine = activité paracétamol) Q
 Antiagrégant plaquettaire (dose faible ≤ 325 mg/j essentiellement l’aspirine => ↑ TSQ) : inactivation
irréversibleQ de la cox-1 dc correction de l’effet en 10 j Q = thrombopathie Q (renouvellement plaq)
 Effet uricosurique (forte dose)
 Effet hyperuricémiant (faible dose)
 Fermeture du canal artériel
 Diminution de la synthése des prostaglandines gastriques cytoprotectrices
 Vasoconstriction des artères rénales
 Utérorelaxant (tocolytique)
Famille
chimique
DCI
Nom commercial
Liste
Groupe
QQ poso max
Salicylés
Ac.acétylsalicylique
Aspirine UPSA
HL
Groupe 4
2 à 3 g (2g max vieux)
Acétylsalicylate de lysine
Aspégic 500
6g/j => 12 cp
Carbasalate calcique
Solupsan 500
6g/j => 12 cp
Difflunisal
Dolobis
II
Groupe 3
Arylacétate
Diclofénac
Voltarène (LP) 75
II
150 mg/j => 2 cp
Arylpropionique
Ac.Tiaprofémique
Surgam
II
600 mg/j
Fénoprofène
Nalgésic
II
Ibuprofène
Nureflex
HL
Groupe 4
1200 mg/j => 6 cp
Kétoprofène
Profénid 50
Toprec 25
II
HL
Groupe 3
Groupe 4
300 mg/j => 6 cp
75 mg/j
Naproxene
Naprosyne
II
Groupe 3
Fenamates
Ac. Niflumique
Nifluril
II
1500 mg/j => 7 cp
Ac. Méfénamique
Ponstyl
II
Indolés
Indométacine
Indocid
I
Groupe 2
Sulindac
Arthrocine
I
Oxicam
Meloxicam
Mobic
I
Piroxicam
Feldène
I
Piroxicam β cyclodextrine
Cycladol
I
Alkanone
Nabumétone
Nabucox
I
Sulfamide /
Sulfonanilides
Célécoxib
Celebrex
I
Groupe 2
400 mg/j => 4 cp
Rofécoxib
Vioxx
I
25 mg/j => 2 cp
Nimésulide
Nexen
I
Pyrazolé
Phénylbutazone
Butazolidine
I
Groupe 1

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 INDICATIONS
 Groupe 1- Liste I- Phénylbutazone
 TTT symptomato < 7 j des poussées aigus de rhumatisme abarticulaires (PASH), d’arthrites
microcristallines ou de radiculalgies sévères après échec autres AINS
 SPA après échec autres AINS
 Groupe 2 – Liste I –Feldène
 Traitement de longue durée des rhumatismes inflammatoires chroniques et douleur d'arthrose,
tendinites, bursites,..
 Groupe 3 – Liste II-Voltarène, Indocid
 Indications rhumato précédentes + traumato (entorse), ORL/Stomato (OMA, sinusite, dl dentaire), gynéco
(dysménorrhée primaire,..) viscérales (colique néphrétique ou hépatique)
 Groupe 4 – Hors liste (Liste II à faible poso, Ø ordonnance) - Aspégic
 Traitement symptomato des affections douloureuses ou /et fébriles : Aspégic
 NB : Indication des anti Cox 2 en 2001 :
 Soulagement des symptomes de l’arthrose et PR.
 Ils st en Liste I comme ts les médocs pr lesquels ils manquent de recul.
 NB 2 : Indocid chez nv né en cas de persistance canal arteriel (Détresse respi à J3 + souffle + cardiomégalie + ETT)
 CONTRE INDICATIONS
 Ulcère gastro duodénal évolutif
 Insuffisances hépatiques ou rénales sévères
 Trouble de la coagulation, risque hémorragique important
 Intolérance aux AINS ; syndrome de Vidal : asthme, polypose nasosinusienne, intolérance à l’aspirine et
autres AINS : R° croisée entre AINS sans parenté chimique.
 3ième trimestre de grossesse (à partir 6ième mois) RMO
 Allaitement (CI relative)
 Certaines Interactions médicamenteuses (cf)
 EFFETS SECONDAIRES
 Digestif
Dyspepsie, nausée, épigastralgie ≥ 10 à 20 %,  AINS
Ulcère GDQ (svt aΣ, 2-3 %), RGO, œsophagite (seulement AINS classique)
Favorise diverticulite sur diverticulose
 Hépatique
cytolyse >> cholestase asymptomatique
 Dermato
Réaction immuno-allergique : urticaire, photosensibilité, bronchospasmeQ, O.de Quincke, anaphylaxieQ
Toxidermie bulleuse, Σ Lyell, Σ Stevens Johnson : rares surtt Pyrazolés et oxicams
 Rénale
Rétension hydrosodé, HTA, décompensation Ins Cardiaq
IRAQ fonctionnelle (favorisé par Ins Cardiaq, hypovol relative = déshydraté, diurétique, Σ néphrotique,
cirrhose décompensé,..) : inhibe un des méca d'autorégulation du rein (vasodilatation art. afférente)
Néphropathie interstitielle aiguë (exceptionnelles)
NIC = Néphropathies aux analgésiques (phénacétine : Ø AMM depuis 1997, aspirine, paracéramol)
HyperK+ (rares)
 Hémato
Aplasie, agranulocytose immunoallergique, thrombopénie, anémie d’origine centrale : PyrazolésQ
Saignement occulte
 Neuro psychiatrie
Vertiges, acouphènes, céphaléeQ (IndoliquesQ surtt)
Signes psy très rarement (Sd confusionnel,..)
Sd de Reye : AINS en cas de virose (varicelle) favorise ce Sd (Encéphalopathie + stéatose polyviscérale)
 Materno fœtal
NON TERATOGENE
Fermeture prématurée du canal artériel, insuffisance rénale du fœtus (3ième trimestre): réduct° néphronique
Action tocolytique (retard à l’accouchement)
Hémorragies puerpuérales et néonatales
Diminution efficacité DIU (Jamais démontrés, contreversés)

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 INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
 Interaction majeure : CI absolu ou relative (sf impasse tttiq sous réserve d’une surveillance appropriée)
 Potentialise
AVK, HNF, HBPM, Ticlopidine, ClopidogrelRMO (sf aspirine à visée antiagrégant selon indication)
o Si AVK + AINS : surveillance INRQ car AINS entraine une défixation protéiqueQ des AVK
Lithium : diminue l’excrétion rénale sf aspirine => adapter à la lithiémie
Autres AINS : AINS + Aspirine > 500 mg /j RMO, AINS + AINS RMO
AINS – Corticoides sf Mie inflam systémiques évolutives RMO
MTX avec Aspirine, Kétoprofène et phénylbutazone : Augmente la toxicité hémato (sf si PR avec dose ≤
15 mg/sem ss réserve d’une surveillance +++)
Ne pas associer : Phénylbutazone avec sels d’or, phénytoine, sulfamide hypoG
 Inactivation
Effet uricosurique de la Benzbromarone (Desuric®) antagonisé par aspirine à dose antalgique
 Interaction mineure
 Potentialise
Ciclosporine et AINS => Néphrotoxique
 Inactivation
Diurétique, IEC, IATII : favorise IRA fonctionnelle chez un deshydraté.
Ne pas associer AINS + Diurétique + IEC RMO
Antihypertenseur (β –, Diurétique, IEC, IATII) peut diminuer leurs effets
± stérilet = DIU
Régles d'utilisation
 VOIE D'ADMINISTRATION
 Privilégier la voie PO ; la voie parentérale ne diminue pas le risque digestif, comporte des risques spécifiques
(abcésQ, fasciite nécrosante) et n’est pas + efficace au delà des 1iers jrs de ttt RMO.
La voie IM peut dc être proposée ds les 1iers jours de ttt (effet placebo du à la voie).
 POSOLOGIE
 Dose minimale efficace, Rythme d'administration établi
 RESPECT DES CI, DES INDICATIONS ET POSOLOGIES, DES RMO ET DES IM
 PRECAUTION D’EMPLOI
 Risque digestif
 Patient à risque :
> 65 ans
ATCD UGD ou érosion GD
ATCD Hgie/perforation digestive
ATCD dyspepsie apparue ou aggravé par AINS.
 Co-prescription d'anti sécrétoire : (2 seuls a avoir l'AMM dans cet indication)
Misoprostol : Cytotec 400 mg/j (PG E1)
Oméprazole : Mopral 20 mg/j ( IPP)
 Il n’y a pas lieu d’associer systématiquement un anti-ulcéreux au ttt par AINS RMO
 Risque d’Ins Rénale
 Patient à risque :
> 65 ans
Insuffisant cardiaque
Risque de déshydratation : diurétique, IEC,..
 Prescription sur une courte durée, poso les + faibles possibles. RMO
 Surveillance rapprochée de la fonction rénale
 IMV OU SURDOSAGE EN SALICYLES (Q 239)
 Tableau d’hyperventilation, hyperthermie, céphalée, acouphène, tble Cs précoce à type de coma convulsif.
 Alcalose respi en 1ier lieu, puis trouble acidobasique mixte : acidose surajoutée.
Source : Fiches Rev Prat, Vidal 2000-01, RDP avril 2001, crs Rhumato Combes, RMO, QCM Intest 2000