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Chapitre 2 : Neurotransmissions et cibles des médicaments
Neurotransmission : transmission de l’information entre les cellules nerveuses elles-mêmes,
ainsi qu’entre ces cellules ou neurones et les autres cellules de l’organisme.
De nombreux médicaments modifient les neurotransmissions en se liant à des cibles variées :
o récepteurs des neuromédiateurs ou neurotransmetteurs
o transporteurs membranaires de neuromédiateurs
o enzymes de synthèse et de dégradation des neuromédiateurs
Ces médicaments agissent soit au niveau des cellules du système nerveux central (SNC), soit
au niveau des cellules du système nerveux périphérique (SNP).
Le système nerveux c’est 10 à 100 milliards de neurones interconnectés qui, par leur capacité
de communication, coordonnent toutes les fonctions de l’organisme + 85% de cellules gliales
(rôle de soutien) que sont les astrocytes, les cellules microgliales, les cellules épendymaires et
les oligodendrocytes.
1. Système nerveux
La diversité des neurones
Fonctions anatomiques :
o corps cellulaire et dendrites : réception de l’information par contacts synaptiques avec
les neurones environnants
o axone : transmission de l’information
Grand nombre et grande diversité de neurones, mais nombre restreint de neuromédiateurs et
de mécanismes intracellulaires de signalisation.
L’intégration neuronale des informations
Intégration neuronale des informations grâce aux contacts synaptiques et aux neuromédiateurs
libérés.
Fonctionnement continu : les neurones sont stimulés en permanence
Récepteurs responsables de l’activation des neurones :
o récepteurs-canaux ou canaux ioniques caractérisés par une réponse très rapide
o récepteurs couplés aux protéines G caractérisés par une réponse plus lente
La stimulation des récepteurs-canaux peut génèrer:
o un PPSE (potentiel postsynaptique excitateur) correspondant à une dépolarisation de la
membrane dendritique produite par stimulation des récepteurs-canaux à perméabilité
cationique, principalement dans le SNC, les récepteurs ionotropes du glutamate
o un PPSI (potentiel postsynaptique inhibiteur) correspondant à une hyperpolarisation
de la membrane dendritique produite par une stimulation des récepteurs-canaux à perméabilité
anionique, principalement les récepteurs GABA-A dans le SNC.
La stimulation des récepteurs couplés aux protéines G produit une modulation des signaux
initiés par stimulation des récepteurs-canaux.
Exemples :
RCPG → Gs → AC activée → ↑ cAMP → PKA activée → ↓ conductance potassique
→ dépolarisation → ↑ du potentiel d’action