pharmacologie cm 3

L2 Pharmacie – Pharmacologie N°3
09/01/2014 – Mme J. Louchahi
Groupe 48- Damla et Sophie
Pharmacologie
III. Voies empruntant des cavités naturelles
III.1) Voie intra-pleurale
III. 2) Voie intra-péritonéale
III. 3) Voie intra-articulaire
III. 4) Voie intra-péricardique
IV. Cavités internes ou externes au SNC
IV. 1) Compartiment central du liquide céphalo-rachidien
IV. 2) Compartiment périphérique du LCR
IV. 3) Espace entre l’os vertébral et la dure-mère
Biodisponibilité
I. Définition
* Coefficient d’absorption
* Perte de médicament par métabolisme
II. Paramètres de la biodisponibilité
II.1) Évolution des concentrations plasmatiques
II.2) Facteur vitesse
II.3) Facteur quantitatif
III. Quantification de la biodisponibilité..............................................................................
III.1) Aire sous la courbe ou surface sous la courbe
III.2) Calcul de la biodisponibilité
IV. Variations de la biodisponibilité avec l’âge.................................................................
IV.1) Nouveau-né – Nourrisson
IV.2) Personne âgée
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III. Voies empruntant des cavités naturelles
–Séreuse = membrane qui entoure nos organes, constitué de deux feuillets.
III.1) Voie intra-pleurale (administration au niveau de la plèvre)
On utilise cette voie pour injecter de l’air lors d’un pneumothorax ou encore pour traiter les pleurésies.
III. 2) Voie intra-péritonéale
Membrane du péritoine. Très peu utilisée car risque d’adhérence entre paroi du péritoine et paroi de
l’abdomen. Expérimentalement utilisée chez les animaux pour tester des médicaments.
III. 3) Voie intra-articulaire
Bourses séreuses des articulations.
Administration d’anti-inflammatoires, de corticoïdes à Infiltrations.
Le principe actif reste dans l'articulation → cela permet d'avoir un effet qui dure dans le temps.
Surtout les articulations faciles d'accès → ex : genou, épaule…
III. 4) Voie intra-péricardique
IV. Cavités internes ou externes au SNC
→ rester le + local possible
IV. 1) Compartiment central du liquide céphalo-rachidien
Le LCR est sécrété par les plexus choroïdes, il est stocké au niveau des au niveau des ventricules. On
parle aussi de voie intra-ventriculaire.
Lorsque le LCR circule dans le SNC, il peut se stocker dans des zones appelées cisternes, on parle alors
de voie intra cisternale.
IV. 2) Compartiment périphérique du LCR
Voie sous-arachnoïdienne = voie intra-rachidienne = voie intra-thécale
Administration : au niveau des méninges ; préférentiellement dans le bas de la colonne vertébrale (au
niveau des dernières lombaires → pas de risque de toucher la moelle épinière).
Injections utilisés à différents buts, soit pour :
- Rachis-anesthésie (anesthésie locale :abdominale, pelvienne, membres inférieurs)
- Antibiothérapie (traitement des méningites)
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IV. 3) Espace entre l’os vertébral et la dure-mère
Voie épidurale ou péridurale
Administrations dans la région lombo-sacrée permet l'anesthésie du petit bassin, des membres inférieurs
L'avantage de cette voie c'est que l'on a pas besoin de pénétrer sous les méninges
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BIODISPONIBILITÉ
→ Concerne tout ce qui se passe pour le médicament à partir du moment où il est administré et jusqu’à
ce qu’il arrive dans la circulation générale.
I. Définition
La biodisponibilité caractérise la forme pharmaceutique d’un médicament administrée chez un individu.
Elle représente la manière dont le principe actif est mis à disposition de l’organisme sans préjuger de son
effet pharmacologique.
→ = la fraction de la dose de médicament administré qui atteint la circulation générale (= après le foie)
et la vitesse à laquelle elle l’atteint.
• Facteur quantitatif : Fraction effectivement absorbée
= fraction biodisponible (F) qui varie de 0 à 100%.
→ Voie IV à biodisponibilité = 100%.
→ Autres voies d’administration à biodisponibilité < 100%
80 < F < 100% excellente
60 < F < 80% bonne
40 < F <60% moyenne
< 40% mauvaise
• Facteur vitesse : représenté par la vitesse d’absorption et caractérisé par Ka (constante de vitesse
d’absorption) ou le Tmax, temps d’apparition du pic plasmatique (Cmax)
La Biodisponibilité est conditionnée par :
- Les caractéristiques physico-chimiques des médicaments
- Les facteurs intervenants sur l’absorption
o Tout cela joue sur la quantité absorbée
- L’effet de premier passage
o Joue sur la quantité éliminée
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* Coefficient d’absorption = f = fraction absorbée
Dose administrée = 1.
à 0 < f <1
* Perte de médicament par métabolisme
E= fraction éliminée
F’ = fraction non métabolisée
à F’ = 1 - E. 0 < F’ < 1
exemple :
f=0,9
F'=0,4
→ F= 0,36
→ 36 % de la dose orale administrée atteint la circulation générale
II. Paramètres de la biodisponibilité
II.1) Évolution des concentrations plasmatiques
•Phase d’augmentation des concentrations
•Pic de concentration à Cmax et Tmax
•Phase de décroissance des concentrations
Ka = constante de vitesse d'absorption
T1/2a=demi-vie d'absorption
Ke= constante de vitesse d'élimination
T1/2e= demi-vie d'élimination
C1 – C2 = C3
Ka = 0,693 / T ½
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==> F = f x F’