MAPAR 2006
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Le tramadol et ses métabolites sont éliminés en majorité au niveau rénal. Les
patients ayant une insuffisance rénale ont une réduction de l’excrétion de trama-
dol et de son métabolite M1. En cas d’insuffisance hépato-cellulaire, la clairance
métabolique du tramadol est diminuée et la demi-vie terminale est doublée. Ainsi
il est conseillé de diminuer de moitié la dose de tramadol administrée en cas
d’insuffisance rénale ou d’insuffisance hépatique. En cas d’insuffisance rénale
majeure ou d’anurie, l’accumulation de M1 peut être à l’origine de dépression
respiratoire avec apnée, contre-indiquant son utilisation.
La biodisponibilité du tramadol par voie orale est élevée, 70 à 90 %, et
approche les 100 % après des prises multiples, probablement par saturation du
métabolisme de premier passage hépatique. Ainsi, la dose recommandée de
tramadol par voie orale est proche de celle de la voie IV.
Les effets indésirables du tramadol ressemblent à ceux des opiacés à
l’exception de la dépression de la fonction respiratoire qui est absente aux
doses thérapeutiques. Ils sont identiques en nature pour les voies parentérale
et orale, cependant ils sont globalement moins fréquents pour la voie orale
qu’intraveineuse et pour les formes à libération prolongée qu’immédiate [2]. Les
effets les plus fréquents sont les nausées, vomissements, vertiges, céphalées
et sécheresses de bouche. Les nausées et vomissements sont plus fréquents
avec des administrations en bolus qu’en perfusion continue et sont dose-dépen-
dants. L’ondansétron n’est pas efficace pour prévenir ou traiter les nausées et
vomissements du tramadol et antagonise partiellement l’effet analgésique du
tramadol probablement par ses propriétés antagonistes 5HT3 [3, 4]. Par contre,
le dropéridol à doses faibles (bolus de 1,25 mg) est particulièrement efficace et il
est conseillé d’associer du dropéridol (50 µg.ml-1) dans la PCA de tramadol [5].
Un autre moyen pour réduire l’incidence des nausées et vomissements du
tramadol consiste à administrer, en peropératoire, la dose de charge (100 mg)
qui précède la perfusion continue. Ceci a par ailleurs l’intérêt d’anticiper le pic
d’effet du tramadol au réveil qui est entre 20 min et 1 à 2 heures [6]. Les effets
du tramadol sur le tractus gastro-intestinal sont moins marqués que ceux de
la morphine à dose équi-analgésique [7]. Comme les autres bloqueurs de la
recapture de la sérotonine, le tramadol peut provoquer des convulsions aux
doses thérapeutiques. Ceci a été rapporté en cas d’antécédents d’épilepsie, de
prise concomitante d’antidépresseurs tricycliques ou d’autres substances qui
inhibent la recapture de la sérotonine, facteurs favorisants qui constituent des
contre-indications à la prise de tramadol.
Le profil pharmacologique du tramadol, notamment les interactions syner-
giques tramadol-paracétamol et tramadol-AINS [8], le rende particulièrement
intéressant en association avec ces substances non morphiniques pour le trai-
tement des douleurs modérément intenses, chez les patients hospitalisés mais
aussi en chirurgie ambulatoire. Chez le patient hospitalisé, le tramadol peut être
administré en PCA avec les réglages suivants : bolus de 20 mg, période interdite
de 10 min (5 à 15 min) et dose maximale sur 24 heures de 400 mg.
Il peut être aussi proposé pour soulager les douleurs postopératoires plus
intenses dans le cadre d’une analgésie multimodale. Dans ce cas, il est notam-
ment intéressant d’administrer le tramadol en perfusion continue et d’utiliser
une PCA de morphine en traitement de secours : administration peropératoire
de 1 mg.kg-1 de tramadol puis relais avec une perfusion de 0,2 mg.kg-1
.h-1 [9].