Aucun titre de diapositive - Ecole de Pharmacie de l`U.C.L.

1
Pharmacologie cardiovasculaire:
5. β-bloquants
Paul M. Tulkens, Dr Med. Lic. Sc. Biomed., Agr. Ens. Sup.
Faculté de pharmacie et sciences biomédicales
Faculté de médecine et de médecine dentaire
Université catholique de Louvain
Bruxelles, Belgique
Université d'Abomey-Calavi
Cotonou, Bénin
Ces diapositives sont reprises du cours donné à l’Université catholique de Louvain par
le Prof. O. Feron

2
BETA-BLOQUANTS

3
-bloquants = antagonistes compétitifs des récepteurs -adrénergiques
Cycle aromatique + groupe hydroxyle + chaîne latérale courte + groupe amine II°
Catécholamines :
Fixation au récepteur ponts H via –OH et -NHR
Stimulation du récepteur ponts H via 2 –OH du cycle aromatique
-bloquants :
Fixation mais pas stimulation

4
-NH-CH3 Adre.
-NH2
NA
(cat. synthétique)
betaxolol
labetalol

5
Propriétés pharmacologiques : RSA
1. Activité sympathique intrinsèque (ASI) activité agoniste partielle
Fixation et stimulation via 1 ou 2 pont(s) H
fct du degré initial d’activation du système sympathique :
au repos (surtout la nuit): moins bradycardisants
fct de la sélectivité de l’ASI:
anti-athéromateux si effet 2 (céliprolol=1-bloq.); cfr
activité LLP