Fiche : Récepteurs du système nerveux sympathique et Médicaments

Fiche : Récepteurs du système nerveux sympathique et Médicaments
Récepteurs α
Récepteurs β
α1
α2
β1
β2
β3
Affinité
Noradrénaline > Adrénaline > Isoprénaline
Isoprénaline > Adrénaline > Noradrénaline
Protéine G
Gq
Gi
Gs
Localisation
Muscles lisses
Ilots de langerhans
Rein
Coeur
Muscles lisses
Tissu adipeux
Action
Dans la
synapse
Post-synaptique
principalement
Pré-synaptique principalement
Pré-synaptique
Post-synaptique
Post-synaptique
Type
Excitateurs
Rétrocontrôle négatif : Inhibiteurs
sur la libération de NAD/AD
Excitateurs
Rétrocontrôle positif :
Excitateurs sur la
libération de NAD/AD
- Inhibiteurs sur les muscles
lisses
- Sauf sur le cœur : Excitateurs
Stockage des
graisses
Effets
Contraction des
muscles lisses
Relâchement des muscles lisses
Contraction des
muscles lisses
- Relaxation des muscles lisses
- Contraction cardiaque
- Glycogénolyse
Cas particulier
Dans les vaisseaux :
Noradrénaline
Dans les vaisseaux : Adrénaline
Récepteurs α
Récepteurs β
Indications

Agonistes adrénergiques
Récepteurs α
Récepteurs β
Indications
Effets
indésirables
α1
α2
β1
β2
β3
Pré-synaptique
Post-synaptique
Mixtes α +
β
Epinéphrine
= agoniste
naturel non
sélectif
α1 α2 β1 β2
Vasoconstricteur :
 Contraction des
artérioles et
grandes artères
 de la FC
 Libération de
NAD
Vasodilatateur :
 Dilatation des
vaisseaux sanguins
Choc anaphylactique (IM, SC
ou IM en seringue pré-remplie
: Anahelp / Anakit)
 de la PAS
 de la PAD ( des résistances périphériques)
Norépinéphrine
= agoniste
naturel
α1 +++
β1
Un peu β2
 Contraction
des artérioles et
grandes artères
 de la FC
 de la
contractilité
cardiaque
Collapsus (sauf si Infarctus du
myocarde)
 des résistances périphériques
 de la PAS et PAD
 de la FC (stimulation des barorécepteurs)
Dopamine =
agoniste naturel
- Récepteurs D (à
doses faibles)
- β1 > β2 > α1 (à
doses moyenne
et élevée)
A forte dose
> 10 ug/kg/min :
Vasoconstricteur
( de la PA)
 de la FC
A dose moyenne : Vasodilatateur ( de
la PA)
Choc avec bas débit cardiaque
 des résistances périphériques
 de la PAS et PAD
 du débit Q

Agonistes
α1
Vasoconstricteur
s périphériques
- Hypotension orthostatique :
Etilefrine
- Migraine : Ergotamine
- Contraction utérine après la
dévlivrance :
Méthylergometrine
- Mydriatique : Phélynéphrine
- Congestion nasale :
Naphazoline, Oxyméthazoline,
Pseudoéphédrine
Midodrine :
- HTA
- Angine de
poitrine
- Bradycardie
- Nécrose des
extrémités
Vasoconstricteur
s généraux
Phényléphrine :
 de la PA
 de la pression de
perfusion coronarienne
et cérébrale
- Etats lipothymiques sans
cause organique (sauf si HTA,
insuffisance coronarienne,
hyperthyroïdie) :
Phényléphrine en IV
- Hypotension orthostatique
sévère : Midodrine
Agonistes
β
Dobutamine
β1 > β2
 du débit Q
(effets ionotrope et
chronotrope
positifs)
Redistribution des
débits régionaux
- Chocs cardiogéniques
- Syndromes de bas débit
 Perfusion continue
ATTENTION désensibilisation
des récepteurs si traitement >
72h
Agonistes β2
Surdosage :
Tachycardie
Bronchodilatation
 des contractions
utérines
- Asthme / BPCO : Salbutamol,
Terbutaline, Salmétérol
- Accouchement prématuré :
Ritodine
 IV ou Per os
- Tachycardie
- Palpitations
- Agitation
- Sueurs
- Tremblements
Isoprénaline
= Agoniste mixte
β1 β2
 du débit Q
(effets ionotrope,
chronotrope ,
bathmotrope et
dromotrope
positifs)
 Relaxation des
muscles lisses
Glycogénolyse
- Bradycardies sinusales (si
atropine)
- Chocs
- bloc auriculo-ventriculaire
(- pneumologie mais fugace et
tachycardie)
Stimulation psychique (angoisse, insomnie,…)
 Sécrétion d’insuline

Antagonistes adrénergiques
Récepteurs α
Récepteurs β
Indications
Effets indésirables
α1
α2
β1
β2
β3
Pré-synaptique
Post-synaptique
Antagonistes
α
α1 bloquants
 de la
vasoconstriction
artérielle
 de la TA
 constriction
du sphincter
erétral 
facilitation de la
miction
Prasozine / Urapidil :
- HTA
- insuffisance cardiaque,
- Syndrome de Raynaud
- Artériopathies des
membres inférieurs
Alfuzosine / Doxazosine /
Tamsulosine / Térazosine :
- adénome de la prostate
- troubles fonctionnels des
voies urinaires
- Risque d’hypotension
orthostatique parfois
sévère (surtout 1ère
dose)
- Tachycardie
α2 bloquants
Yohimbine
Pré-synaptique :
 libération de
la noradrénaline
et dopamine
- Trouble de l’érection
- Hypotension
orthostatique
- Tachycardie
- Irritabilité, agressivité
- Insomnie
Antagonistes
β
Betabloquants lipophiles
Labétamol, Métoprolol, Séloken, Propanolol
Cardioprotection :
 de la FC
 de la
contractilité
cardiaque
 seuil
d’excitabilité
(dromotrope
négatif)
= bradycardie :
 du débit Q
 du débit Q +
vasoconstriction
périph ( des
résistances)
= PA inchangée
Puis  des
résistances =  PA
A court terme :
Vasoconstriction (<α)
A long terme :
 de la sécrétion de rénine
 de la formation de
l’angiotensine II
Administration aiguë :
-  de la sécrétion
pancréatique d’insuline lors de
la stimulation par le glucose
- Bronchoconstriction (<α)
-  Triglycérides
-  HDL cholestérol
-  glycogénolyse hépatique
-  de la production de
l’humeur aqueuse :  pression
intraoculaire
- Contraction de l’utérus
gravide
-  dilatation de l’artère
carotide externe (responsable
de migraines)
- HTA
- Angor d’effort
- Infarctus du myocarde
- Troubles du rythme
- Insuffisance cardiaque
contrôlée
- Migraine
- Tremblement
- Glaucome
- Hypertension portale
(hémorragies digestives)
- Hyperthyroïdie
SAUF
- Asthme,
- bloc auriculo-
ventriculaire,
- Insuffisance Cardiaque
congestive non contrôlée,
- syndrome/maladie de
Raynaud
- Aggravation d’un IC
- Bradycardie sinusale
- Blocs auriculo-
ventriculaires
- Syndrome de raynaud
- Artérite des MI (non
sélectifs +++)
- Aggravation de
l’asthme (cardio-
sélectifs +++)
- Aggravation du choc
anaphylactique
(inhibition aprtielle des
mécanismes qui s’y
opposent)
- Troubles
métaboliques :
hypoglycémie, hyperTG,
baisse des HDL/LDL…
- Diffusion systémique
 bradycardie, asthme
Betabloquants hydrophiles
Acétabutolol, Aténolol, Bisoprolol, Nadolol, Sotalol
Betabloquants mixtes β1 β2
Nadolol, Pindolol, Propanolol
Betabloquants sélectifs β1
Acetabutolol, Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol,
Betaxolol
Betabloquants avec activité sympatho-mimétique
intrinsèque (ASI)
Oxprénolol,Pindolol

Effets indésirables des sympathomimétique indirects :
 Cocaïne :
- Tachycardie
- Arythmie
- IDM
- HTA
- Nécrose tissulaire (vasconstriction des extrémités)
 IMAO
- tachycardie
- HTA