Night Tutorat n°2 UE6

Night
Tutorat n°2
UE6
Pharmacocinétique
/
Pharmacodynamique
Pharmacocinétique =/= Pharmacodynamie
PC va dépendre
- Modalités transfert transmembranaire
- Irrigation des tissus
- Caractéristiques physico-chimiques du médoc
Transfert passif
 Non saturable
 Pas d’énergie, de compétition, de transporteur,
bidirectionnel
 Dépend uniquement du gradient de concentration
 Nécessite M liposoluble, non ionisé, libre
Tout ce qui va utiliser des transporteurs =
- Diffusion facilitée
- Transport actif
 Saturable
 + / - contre le gradient de [ ]
 Fait intervenir un transporteur
 Basal / Apical
 SLC (basolatéral  Entrée) OAT / OCT
 ABC (Apical / Basolatéral)  Sortie
Absorption des Médicaments
 Entrée dans la CIRCULATION GENERALE
 Apprendre les différentes voies…,
 Attention, piège de QCM, la voie intraveineuse (…) n’a pas
de phase d’absorption
 Effets de premier passage
 Voies orales et rectales = Seules voies avec effet de
premier passage
 Pulmonaire, conjonctivale, nasale, orale, parentérales +/systémiques
Distribution des Médicaments
 Distribution qui dépend de différents paramètres
 Notion de promédicament (Par exemple  estérases)
 Sang => Forme libre / lié
 Retenir, ALBUMINE, Alpha 1 glycoprotéine, lipo protéines,
gamma globulines qui lient les médoc
 La liaison est presque toujours réversible
 Peu ou pas de conséquences cliniques à cette forme libre /
liée
Métabolisme Médicament
 Transformation que va subit un médicament dans
l’organisme => Métabolites
 LE METABOLISME EST UNE ETAPE PAS FORCEMENT
OBLIGATOIRE
 LIPOSOLUBLE  HYDROSOLUBLE
 Foie + d’autres organes vont participer
 Métabolite pas éliminé  Risque toxicité
 Voie rénale
Métabolisme Médicament
 PHASE 1
 Oxydation (CYP +++ CYP3A4) qui appartient P450
 Réduction
 Hydrolyse
ELIMINATION RENALE
F => 68000 Da attention
F => OAT OCP MRP
ELIMINATION
La + importante à connaître mais
connaître les autres…
- Pulmonaire
- Hépatique (captation , () , sécrétion
biliaire
- lactée
Pharmacocinétique  Schéma POSOLOGIE
 Intervalle thérapeutique
 Biodisponibilité
 Absolue / relative
pourcentage
=> Intraveineuse ? => Reflète un
 ASC []*unité de temps => Reflète une quantité
 VD , fictif, reflète intensité diffusion
Clairance  Epuration
-T½
Calcul de ZT ?
- Non compartimental
- Compartimental
Distribution des Médicaments
 Distribution qui dépend de différents paramètres
 Notion de promédicament (Par exemple  estérases)
 Sang => Forme libre / lié
 Retenir, ALBUMINE, Alpha 1 glycoprotéine, lipo protéines,
gamma globulines qui lient les médoc
 La liaison est presque toujours réversible
 Peu ou pas de conséquences cliniques à cette forme libre /
liée
Administration perfusion continue
 Débit constant durée prolongée
Cinétique LINEAIRE / NON LINEAIRE
Petit point sur la pharmacodynamie
 Mesure de l’EFFET du médoc
Inhibiteurs ?
Inducteurs CYP ?
Effets sur ASC ?
Cmax ? T ½ ?
Pharmacovigilance
Pourquoi la pharmacovigilance ?
 Essais cliniques
 Différents groupes, durées (…)
 B/R
Effet indésirable ?
- Réaction nocive non voulue  Utilisation conforme ou non
conforme du médoc
- Erreurs médicamenteuses
Différents types d’effets indésirables :
- Grave
- Inattendu
- A = Augmented pr PL connue
- B = Bizarre
Fiche éléments clés
 31 CRPV
 +++ Acteurs dans la pharmacovigilance
 Médecin / Chirurgien / Pharmacien / Sage femme => Notif
obligatoire
 Rôle majeur du CRPV : définir imputabilité, vérifier, évaluer infos
 Au minimum 4 infos :