Définition des kétolides • Dérivés hémisynthétiques de l'érythromycine A • Stables en milieu acide • Contourner les mécanismes de résistance dus à l'érythromycine A (méthylation, efflux) • N'induisent pas de résistance aux macrolides Propriétés antibactériennes • Bonne activité antipneumocique : • • • • • • • • • • – Même sur les souches résistantes aux autres antibiotiques Streptocoque du groupe A B. catarrhalis H. influenzae au moins égale à l’azythromycine Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae Chlamydia pneumoniae Borrelia Tréponema pallidum Propionibacterium acnes Helicobacter pylori Télithromycine pharmacocinétique • • • • • • • Biodisponibilité Elimination Demi-vie [C] max T max AUC Liaison aux protéines 57% Hépatique 10 à 12 heures 1,9 mg/l 1 heure 8,4 mg/h/l 70% • Bonne diffusion tissulaire • Bonne diffusion intracellulaire Télithromycine : ELI • Diarrhée, nausées, vomissements • Céphalées, étourdissement, modification du goût • Cytolyse hépatique, ictère cholestatique, hépatite sévères et insuffisance hépatique • Troubles visuels : – Vision trouble, troubles de l’accommodation, diplopie • Perte de connaissance parfois associée à un syndrome vagal • Contre indication en cas de myasthénie • Mêmes interactions médicamenteuses que les macrolides Télithromycine : utilisation clinique • Cpr à 400 mg x 2 /jour en 1 fois le soir – au coucher • Pneumopathie communautaire – de gravité légère ou modérée – traitement de 7 à 10 jours • Traitement de 5 jours pour – Angine ou pharyngite à S.pyogenes lorsqu’une ß-lactamine ne peut être utilisée – Exacerbation BPCO et sinusites • En cas de souches connues ou suspectées résistantes aux ßlactamines et/ou aux macrolides