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Chlorhydrate de lidocaïne injectable USP
Lidocaïne et épinéphrine
injectable USP
CATÉGORIE THÉRAPEUTIQUE: ANESTHÉSIQUE LOCAL
PHARMACOLOGIE: La lidocaïne stabilise la membrane neuronale en inhibant le flux ionique nécessaire
au déclenchement et à la conduction de l’influx nerveux, exerçant ainsi une action anesthésique locale.
Mécanisme d’action:L’action se manifeste en 1 à 5 minutes après l’infiltration et 5 à 15 minutes après
les autres modes d’administration. La durée de l’anesthésie est de 1 à 4 heures selon le type de bloc
et la concentration de lidocaïne. L’ addition d’épinéphrine prolongera la durée jusqu’à 50%.
Hémodynamique:Des taux sanguins excessifs peuvent entraîner des modifications du débit cardiaque,
de la résistance périphérique totale et de la pression artérielle moyenne. Dans le bloc nerveux central,
ces modifications peuvent être attribuables au bloc des fibres autonomes, à un effet dépresseur direct
de l’agent anesthésique local sur diverses composantes du système cardio-vasculaire ou à l’action
stimulante de l’épinéphrine, ou les deux, s’il y a lieu, sur les récepteurs bêta-adrénergiques. Normalement,
le résultat global est une faible hypotension quand on ne dépasse pas les doses recommandées.
Pharmacocinétique et Métabolisme:Les renseignements obtenus à partir des diverses préparations,
concentrations et utilisations révèlent que la lidocaïne est complètement absorbée après une adminis-
tration parentérale. Sa vitesse d’absorption dépend de différents facteurs dont le lieu d’administration
et la présence ou l’absence d’un agent vasoconstricteur. Sauf dans l’administration intravasculaire, on
obtient les taux sanguins les plus élevés après un bloc nerveux intercostal et les plus faibles, après une
administration sous-cutanée.
La liaison plasmatique de la lidocaïne est fonction de la concentration du médicament et la fraction liée
diminue proportionnellement à l’augmentation de la concentration. À des concentrations de 1 à 4 μg de
base libre par mL, 60 à 80% de la lidocaïne est fixée aux protéines. La liaison est aussi fonction de la
concentration plasmatique de la glycoprotéine alpha-1-acide.
La lidocaïne traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire présumément par diffusion passive.
La lidocaïne est rapidement métabolisée par le foie; les métabolites et le médicament inchangé sont
excrétés par les reins. La biotransformation s’effectue par réactions de N-désalkylation oxydative,
d’hydroxylation du noyau, de clivage de la liaison amide et de conjugaison. Les effets pharmacologiques
et toxicologiques des deux principaux métabolites, la monoéthylglycinexylidine et la glycinexylidine,
sont semblables à ceux de la lidocaïne, quoique moins puissants. Approximativement 90% de la lidocaïne
administrée est excrétée sous forme de métabolites variés et moins de 10% est excrétée inchangée.
Le principal métabolite urinaire est un conjugué de la 4-hydroxy-2, 6-diméthylaniline.
Des études du métabolisme de lidocaïne après l’injection de bolus intraveineux ont démontré que la
demi-vie d’élimination de cet agent est typiquement de 1,5 à 2 heures. La demi-vie peut augmenter du
double ou même plus en présence d’une dysfonction hépatique. La dysfonction rénale n’influe pas sur
la cinétique de la lidocaïne, mais peut accroître l’accumulation des métabolites.
Des facteurs comme l’acidose et l’utilisation de stimulants ou de dépresseurs du SNC influent sur les
taux de lidocaïne requis dans le SNC pour exercer des effets généraux évidents. Les manifestations
défavorables objectives sont de plus en plus visibles à mesure que les concentrations plasmatiques
veineuses s’élèvent au-dessus de 6,0 μg de base libre par mL. Chez le singe rhésus, on a démontré
que des concentrations sanguines artérielles de 18 à 21 μg/mL constituaient le seuil de l’activité con-
vulsive.
INDICATIONS: Les solutions parentérales de lidocaïne sont indiquées dans l'anesthésie locale ou
régionale nécessitant des techniques d’infiltration comme l’injection percutanée par blocage nerveux
périphérique, tels le bloc du plexus brachial et le bloc des nerfs intercostaux, et des techniques
d’anesthésie nerveuse centrale, tels les blocs épidural et caudal, lorsque les procédés utilisés sont
observés conformément aux manuels standard.
CONTRE-INDICATIONS: Les solutions parentérales de lidocaïne sont contre-indiquées chez les pa-
tients ayant des antécédents connus d’hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide ou
aux autres composantes de la solution. On ne doit pas procéder à une anesthésie locale en présence
d’une inflammation ou d’un état septique, ou les deux dans la région de l’injection.
L’ épinéphrine est contre-indiquée chez les patients atteints de thyréotoxicose ou d’une cardiopathie
grave, particulièrement en présence de tachycardie.
Pour éviter de faire une injection intravasculaire, il faut procéder à l’aspiration avant d’injecter
l’anesthésique local et confirmer la bonne position de l’aiguille par une aspiration négative, c-à-d. sans
trace de sang. On remarquera cependant que l’absence de sang dans la seringue ne constitue pas
une preuve absolue contre l’injection intravasculaire.
Les solutions anesthésiques contenant des agents de conservation antimicrobiens (p. ex. le
méthylparaben) ne doivent pas être utilisées pour l’anesthésie épidurale ou rachidienne parce que
l’innocuité de ces agents n’a pas été établie en ce qui a trait à l’injection intrathécale volontaire ou
accidentelle.
Les solutions de lidocaïne et d’épinéphrine contiennent du métabisulfite de sodium, un sulfite pouvant
causer chez certaines personnes sensibles des réactions allergiques, y compris des symptômes
anaphylactiques, des crises d’asthme potentiellement fatales ou de moindre intensité. La prévalence
globale de la sensibilité aux sulfites dans la population générale est inconnue, mais probablement
faible. On l’observe plus souvent chez les asthmatiques.
PRÉCAUTIONS: L’innocuité et l’efficacité des solutions parentérales de lidocaïne dépendent de
l’exactitude de la posologie, de la précision de la technique, des précautions appropriées et de la
promptitude à réagir en cas d’urgence. Se reporter aux manuels standard pour ce qui est des tech-
niques recommandées et des précautions d’usage dans les différents procédés d’anesthésie locale.
Afin d’éviter des concentrations plasmatiques élevées et de graves effets défavorables, il convient
d’utiliser la posologie la plus faible capable de produire une anesthésie efficace.
On doit aussi procéder à des aspirations au moyen d’une seringue avant et pendant chaque injection
additionnelle quand on utilise la technique du cathéter à demeure. Durant l’anesthésie épidurale, on
préconise d’administrer initialement une dose-test et de s’assurer, avant de continuer, qu’il n’y a aucune
manifestation toxique au niveau des systèmes nerveux central et cardio-vasculaire ni signe d’injection
intrathécale accidentelle. Quand la situation clinique le permet, il faut penser à administrer comme
dose-test des solutions d’anesthésiques locaux contenants de l’épinéphrine parce que les changements
circulations associés à l’épinéphrine peuvent aussi signaler qu’il y a eu injection intravasculaire
accidentelle. Celle-ci demeure possible, malgré des aspirations de sang négatives. L’injection de
doses successives de lidocaïne peut provoquer un accroissement significatif des taux sanguins après
chaque administration en raison d’une lente accumulation du médicament ou de ses métabolites. La
tolérance aux concentrations sanguines élevées varie selon l’état du patient. Les sujets affaiblis, âgés
ou gravement malades et les enfants recevront des doses moindres proportionnelles à leur âge et à
leur état physique. Administrer la lidocaïne avec circonspection en présence d’épilepsie, de troubles
de la conduction cardiaque, de bradycardie, de dysfonction hépatique et d’état de choc grave.
Il faut faire preuve de très grande prudence lorsqu’on effectue une anesthésie épidurale lombaire ou
caudale chez des personnes atteintes de maladie neurologique, de déformations de la colonne vertébrale,
de septicémie ou d’hypertension grave.
On administrera les anesthésiques locaux contenant un vasoconstricteur avec prudence et en quantités
bien déterminées dans les régions irriguées par les artères terminales ou dont le débit sanguin est
réduit de quelque autre façon. Les patients souffrant de maladies vasculaires périphériques ou de
maladies vasculaires hypertensives peuvent présenter une réponse vasoconstrictrice exagérée. Une
lésion ou une nécrose ischémique peut s’ensuivre. On utilisera les préparations contenant un
vasoconstricteur avec circonspection pendant ou après l’administration d’un puissant anesthésique
général, car des arythmies cardiaques peuvent survenir dans de telles circonstances.
Après chaque injection d’anesthésique local, il faut surveiller de façon attentive et constante les signes
vitaux cardio-vasculaires et respiratoires (ventilation adéquate) et l’état de conscience du patient. Dans
un tel contexte, on ne doit pas oublier que l’agitation, l’anxiété, les bourdonnements d’oreille, les
étourdissements, la vision trouble, les tremblements, la dépression ou la somnolence peuvent être des
signes précurseurs de réactions toxiques du SNC.
Un grand nombre de médicaments administrés pour réaliser l’anesthésie peuvent déclencher une
hyperthermie maligne familiale. Il a été démontré que les anesthésiques locaux de type amide sont
sûrs chez les patients portés à l’hyperthermie maligne. Cependant, on ne peut affirmer de façon absolue
que le blocage nerveux empêchera l’apparition d’une hyperthermie maligne au cours de l’intervention
chirurgicale. On ne peut non plus prévoir la nécessité d’une anesthésie générale additionnelle. Par
conséquent, on doit établir un protocole standard sur la conduite à tenir en cas d’hyperthermie maligne.
Il faut utiliser la lidocaïne avec prudence chez les personnes présentant une hypersensibilité
médicamenteuse connue. Les patients allergiques aux dérivés de l’acide para-aminobenzoïque
(procaïne, tetracaïne, benzocaïne, etc.) n’ont manifesté aucune sensibilité croisée à la lidocaïne.
Utilisation au niveau de la tête et du cou: L’injection de faibles doses d’anesthésiques locaux au
niveau de la tête et du cou pour produire, entre autres, un bloc rétrobulbaire, un bloc dentaire ou un bloc
du ganglion stellaire, peut provoquer des réactions défavorables semblables aux réactions de toxicité
générale observées après une injection intra-vasculaire accidentelle de doses élevées. On a signalé
des réactions de confusion, convulsions, dépression ou arrêt respiratoire, ou les deux et de stimulation
ou dépression cardio-vasculaire. Ces réactions peuvent être causées par des injections intra-artérielles
d’anesthésique local avec débit rétrograde vers la circulation cérébrale. Il faut donc procéder à une
surveillance circulatoire et respiratoire constante des patients qui ont subi de tels blocs.
On doit disposer d’un équipement de réanimation et du personnel nécessaire pour traiter les réactions
défavorables. Il ne faut pas dépasser les doses recommandées (voir POSOLOGIE et ADMINISTRATION).
Interactions médicamenteuses:Administrer la lidocaïne avec circonspection chez les patients traités
par des antiarythmiques, comme la tocaïnide, puisque leurs effets toxiques sont additifs.
On a démontré que la cimétidine diminuait la clairance de la lidocaïne administrée par voie intraveineuse.
Faire preuve de prudence quand on l’administre concurremment avec de la lidocaïne.
L’administration d’anesthésiques locaux contenant de l’épinéphrine ou de la norépinéphrine à des pa-
tients recevant des inhibiteurs de la MAO ou des antidépresseurs tricycliques peut provoquer une
hypertension grave et prolongée. Les phénothiazines et les butyrophénones peuvent réduire ou inverser
l’effet vasopresseur de l’épinéphrine. L’utilisation concomitante avec un inhibiteur des récepteurs bêta-
adrénergiques (comme le propranolol) peut entraîner une hypertension reliée à la dose et une bradycardie
accompagnée possiblement d’un bloc cardiaque. Les vasopresseurs (dans le traitement de l’hypotension
associée à un bloc obstétrical) et les médicaments ocytociques de type ergot de seigle peuvent causer
une hypertension grave et persistante ou des accidents cérébrovasculaires. Des arythmies cardiaques
graves peuvent survenir si des préparations contenant de l’épinéphrine sont utilisées chez des patients
qui reçoivent ou ont reçu du chloroforme, de l’halothane, du cyclopropane, du trichloroéthylène ou
d’autres composés halogénés. Il est généralement préférable d’éviter l’administration concomitante de
ces agents. Dans les situations où le traitement concomitant est nécessaire, il est essentiel de bien
surveiller le patient.
La phénytoïne et d’autres antiépileptiques comme la phénobarbitone, la primidone et la carbamazépine
semblent favoriser le métabolisme de la lidocaïne, mais la signification de cet effet est inconnue. La
phénytoïne et la lidocaïne ont des effets dépresseurs additifs sur le coeur.
L’intoxication alcoolique aiguë pourrait causer une depression central du système cardiovasculaire et
parsuite prolonger la demi-vie de l’èlimination de la lidocaine.
Les tests d’interaction du médicament au laboratoire: L’injection intramusculaire de lidocaine pourrait
resulter en une élévation du niveau de la phosphokinase de crèatine. Ainsi, la determination de cette
enzyme sans la séparation de l’isoenzyme, comme un test de diagnostique de la présence de l’infarction
myocardiale aiguë peut être compromise par l’injection intramusculaire de la lidocaine.
Renseignements destinés aux patients: S’il y a lieu, avertir les patients qu’à la suite d’une anesthésie
épidurale bien exécutée, ils risquent d’éprouver temporairement une perte de sensation et d’activité
motrice, habituellement dans les membres inférieurs.
Carcinogenèse et troubles de la fertilité: Aucune étude n’a été menée chez l’animal pour évaluer les
risques carcinogène et mutagène de la lidocaïne ou son effet sur la fertilité.
Grossesse:Des études de reproduction ont été effectuées chez le rat à des doses allant jusqu’à 6,6
fois la dose recommandée chez l’humain, et elles n’ont démontré aucune preuve que la lidocaïne
exerçait des effets dommageables sur le foetus. Il n’existe, toutefois, aucune étude adéquate et bien
contrôlée chez la femme enceinte. Les études de reproduction chez l’animal ne permettent pas toujours
de prédire la réaction chez l’humain.
Il importe de prendre ce fait en considération avant d’administrer de la lidocaïne à la femme en âge de
procréer, particulièrement en début de grossesse où l’organogenèse maximale se produit.
Tr avail et accouchement: Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et, dans le
bloc caudal, épidural, paracervical ou vulvaire, ils peuvent provoquer des réactions toxiques à des
degrés divers chez la mère, le foetus et le nouveau-né. (Voir PHARMACOLOGIE) Le potentiel de toxicité
dépend de l’intervention effectuée, du type et de la quantité de médicament utilisé et de la technique
d’administration. Les réactions défavorables chez la parturiente, le foetus et le nouveau-né comprennent
des altérations du SNC, du tonus vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
L’anesthésie régionale a déjà provoqué l’hypotension chez la mère. Les anesthésiques locaux entraînent
la vasodilation par le blocage des nerfs sympathiques. On prévient la chute de la tension en relevant
les jambes de la parturiente et en la faisant reposer sur le côté gauche. Il faut aussi surveiller
continuellement la fréquence cardiaque foetale; on ne saurait trop recommander la surveillance
électronique du foetus.
L’ anesthésie épidurale, rachidienne, paracervicale ou vulvaire peut causer des anomalies dynamiques
en altérant la contractilité utérine ou les efforts expulsifs de la mère. Dans une étude, on a associé le
bloc paracervical à une baisse de la durée moyenne de la première période du travail et une facilitation
de la dilatation du col utérin. To utefois, on a noté que les anesthésies épidurale et rachidienne ont
prolongé la deuxième période du travail en éliminant le réflexe de poussée abdominale de la parturiente
ou en faisant obstacle à la fonction motrice. L’anesthésie obstétricale peut accroître le besoin d’utilisation
du forceps.
L’ emploi de certains anesthésiques locaux pendant le travail et l’accouchement peut entraîner une
diminution de la force et du tonus musculaires pendant les deux premières journées de la vie. On
ignore les conséquences à long terme de ces observations. La bradycardie foetale peut survenir chez
20 à 30% des patientes anesthésiées par bloc paracervical avec des anesthésiques locaux de type
amide et peut être reliée à l’acidose foetale. La fréquence cardiaque du foetus doit toujours faire l’objet
de surveillance pendant le bloc paracervical. Le médecin doit évaluer les avantages d’un tel bloc par
rapport aux risques, en cas de prématurité, de toxémie gravidique et de souf france foetale. La conformité
à la posologie recommandée est de la plus importance dans l’anesthésie obstétricale par bloc
paracervical. L’ impossibilité d’obtenir une analgésie adéquate aux doses recommandées semble indiquer
une injection intravasculaire ou intracrânienne foetale. Des cas associés à une injection intracrânienne
foetale accidentelle avec un anesthésique local ont été rapportés à la suite d’un bloc paracervical ou
vulvaire volontaires ou les deux. Les enfants ainsi atteints présentent une dépression néonatale
inexpliquée à la naissance, en corrélation avec des taux sériques élevés d’anesthésique local, et
manifestent souvent des convulsions moins de 6 heures après l’administration. On peut traiter cette
complication par le recours immédiat à des mesures de soutien en combinaison avec l’excrétion urinaire
forcée de l’anesthésique local.
Des cas de convulsions et de collapsus cardio-vasculaire chez la mère à la suite d’un bloc paracervical
effectué en début de grossesse avec certains anesthésiques locaux (pour l’anesthésie dans une inter-
ruption volontaire de grossesse), portent à croire que l’absorption générale peut être rapide dans de
telles circonstances. Il ne faut pas dépasser la dose maximale recommandée pour chaque médicament.
L’ injection doit être faite lentement et avec de fréquentes aspirations. Prévoir un intervalle de 5 minutes
entre les injections de chaque côté du col.
Allaitement:La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel, mais en quantités tellement infimes qu’il
n’y a généralement aucun risque d’affecter le nourrisson, lorsqu’elle est administrée à des doses
thérapeutiques.
Usage en Pédiatrie:La posologie chez les enfants doit être réduit, en proportion avec l’âge, la masse
corporelle et la condition physique. (Voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION).
EFFETS SECONDAIRES: Les réactions défavorables consécutives à l’administration de lidocaïne
sont de même nature que celles que l’on observe après l’usage d’autres agents anesthésiques locaux
de type amide. Elles sont généralement reliées à la dose et peuvent résulter de taux plasmatiques
élevés dus à une posologie excessive ou à une absorption rapide, ou d’une hypersensibilité, d’une
idiosyncrasie ou d’une diminution de la tolérance du patient.
Les réactions défavorables graves touchent habituellement tout l’organisme. Les réactions appartenant
aux catégories suivantes sont celles que l’on rapporte le plus souvent:
SNC: Les manifestations intéressant le SNC sont excitatives ou dépressives, ou les deux et peuvent
être caractérisées par des sensations ébrieuses, de la nervosité, de l’appréhension, de l’euphorie, de
la confusion, des étourdissements, de la somnolence, des bourdonnements d’oreille, une vision trou-
ble, des vomissements, des sensations de chaleur, de froid ou d’engourdissement, des soubresauts
musculaires, des tremblements, des convulsions, la perte de conscience, la dépression et l’arrêt
respiratoire. Les manifestations excitatives peuvent être très brèves, voire inexistantes, et, dans ce
dernier cas, la première manifestation d’intoxication peut être une somnolence progressant vers la
perte de conscience et l’arrêt respiratoire. La somnolence consécutive à l’administration de lidocaïne
est en général un signe précoce de concentration sanguine élevée du médicament et peut résulter
d’une absorption rapide.
Système cardio-vasculaire: Les manifestations cardio-vasculaires sont habituellement dépressives
et caractérisées par de la bradycardie, de l’hypotension et un collapsus cardio-vasculaire pouvant
mener à l’arrêt cardiaque.
Réactions allergiques: Les réactions allergiques sont caractérisées par des lésions cutanées, de
l’urticaire, de l’oedème ou des réactions anaphylactoïdes. Elles peuvent résulter d’une hypersensibilité
à l’agent anesthésique local ou à d’autres composants de la préparation. Les réactions allergiques
causées par une hypersensibilité à la lidocaïne sont extrêmement rares et, lorsqu’elles surviennent, on
doit les traiter par les moyens traditionnels. La valeur du dépistage de l’hypersensibilité par des tests
cutanés est douteuse.
Réactions neurologiques: L’incidence des réactions défavorables reliées à l’utilisation d’anesthésiques
locaux peut être associée à la dose totale d’anesthésique local administrée; elle dépend aussi du
médicament utilisé, de la voie d’administration et de l’état physique du patient. Dans une étude pro-
spective de 10,440 patients ayant reçu de la lidocaïne pour une rachianesthésie, on a rapporté des
pourcentages de réactions défavorables de 3% environ pour les céphalées de position, l’hypotension
et les maux de dos, de 2% pour les frissons, et de moins de 1% pour les symptômes nerveux
périphériques, les nausées, l’insuffisance respiratoire et la diplopie. Un grand nombre de ces réactions
peuvent être reliées aux techniques d’administration plutôt qu’aux anesthésiques locaux eux-mêmes,
bien que ces derniers puissent aussi être en cause.
Il arrive parfois qu’en effectuant un bloc épidural lombaire ou caudal, l’on perfore accidentellement
l’espace sous-arachnoïdien avec le cathéter. Les effets défavorables subséquents peuvent dépendre
en partie de la quantité de médicament administré sous-duralement. Ils peuvent comprendre un bloc
rachidien d’étendue variable (y compris un bloc rachidien total), une hypotension consécutive au bloc
rachidien, l’incontinence, une perte de sensation périnéale et une dysfonction sexuelle. On a rapporté
de rares cas de déficits moteur, sensoriel ou autonome persistants, ou les deux (maîtrise sphinctérienne)
de certains segments médullaires inférieurs dont la récupération a été lente (plusieurs mois) ou la
guérison incomplète, à la suite d’une anesthésie épidurale caudale ou lombaire. Des maux de dos et
des céphalées ont aussi été notés après l’utilisation de ces techniques d’anesthésie.
SURDOSAGE: SYMPTÔMES ET TRAITEMENT: Les cas d’urgence aigus reliés à l’usage
d’anesthésiques locaux proviennent généralement de taux plasmatiques élevés observés lors de
l’administration thérapeutique d’anesthésiques locaux (voir EFFETS SECONDAIRES, MISES EN GARDE
et PRÉCAUTIONS).
Traitement des cas d’urgence reliés à l’usage d’un anesthésique local: Il faut d’abord s’attacher à
la prévention, surtout par une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardio-vasculaires
et respiratoires et de l’état de conscience du patient après chaque administration d’anesthésique local.
Au premier signe de changement, administrer de l’oxygène.
La première étape du traitement des convulsions consiste à maintenir les voies aériennes libres et à
fournir une ventilation assistée ou contrôlée au moyen d’oxygène et d’un système capable de fournir
une pression positive immédiate dans les voies aériennes à l’aide d’un masque. Dès la mise en place
de ces mesures ventilatoires, évaluer l’état circulatoire, sans oublier que l’administration intraveineuse
des médicaments utilisés pour le traitement des convulsions entraîne parfois une dépression circulatoire.
Si les convulsions persistent en dépit d’une assistance respiratoire adéquate, et si l’état circulatoire le
permet, on pourra administrer par voie intraveineuse de petites doses successives d’un barbiturique à
action ultra-brève (comme le thiopental ou le thiamylal) ou une benzodiazépine (comme le diazépam).
Avant d’utiliser des anesthésiques locaux, le clinicien doit être familier avec l’usage de ces médicaments
anticonvulsants. Le traitement d’appoint de la dépression circulatoire peut exiger l’administration de
solutés intraveineux et, au besoin, d’un vasopresseur selon l’état clinique (p.ex. de l’éphédrine).
Le moindre retard dans le traitement des convulsions et de la dépression cardio-vasculaire risque
d’entraîner une hypoxie, une acidose, une bradycardie, des arythmies et un arrêt cardiaque. En cas
d’arrêt cardiaque, instituer les mesures de réanimation cardio-respiratoire habituelles.
En cas de difficultés dans le maintien de voies respiratoires libres ou lorsqu’une ventilation prolongée
(assistée ou contrôlée) devient nécessaire, l’intubation endotrachéale avec des médicaments et des
techniques connues par le clinicien peut être indiquée après l’administration initiale d’oxygène à l’aide
d’un masque.
La valeur de la dialyse est négligeable dans le traitement d’un surdosage aigu par la lidocaïne.
La LD50 orale du chlorhydrate de lidocaïne chez les rates non à jeun est 459 (346 à 773) mg/kg (sous
forme de sel) et chez les rates à jeun, de 214 (159 à 324) mg/kg (sous forme de sel).
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION: Le tableau 1 est un résumé des volumes et des concentrations de
la lidocaïne en solutions parentérales recommandés dans diverses techniques d’anesthésie. Les
posologies suggérées dans ce tableau ont été établies pour des adultes en bonne santé et elles ont
trait à l’utilisation de solutions sans épinéphrine. S’il faut administrer des volumes importants, on utilisera
des solutions additionnées d’épinéphrine, sauf en cas de contre-indications des vasopresseurs.
Ces posologies ne sont recommandées qu’a titre de guide en vue de déterminer la quantité
d’anesthésique requis dans la plupart des interventions de routine. Les concentrations et le volume
requis dependent de nombreux facteurs dont le type et l’importance de l’acte chirurgical, l’étendue de
l’anesthésie, le degré du relâchement musculaire requis, la durée d’anesthésie nécessaire et l’état
physique du patient. Sans exception, on ne doit administrer que la plus faible concentration et la plus
petite dose capables de produire le résultat désiré. Réduire la posologie chez les enfants, les sujets
affaiblis, agés et chez les patients atteints de maladie cardiaque ou hépatique ou les deux.
Le début de l’anesthésie, sa durée et le degré de relâchement musculaire sont proportionnels au vol-
ume et à la concentration (c.-à-d. la dose totale) de l’anesthésique local utilisé. Ainsi, une augmenta-
tion du volume et de la concentration de lidocaïne accélérera le début de l’anesthésie, en prolongera la
durée, procurera un meilleur relâchement musculaire et accroîtra la propagation segmentaire de
l’anesthésie. L’accroissement du volume et de la concentration de lidocaïne peut toutefois provoquer
une chute plus importante de la tension artérielle au cours de l’anesthésie épidurale. Bien que l’incidence
d’effets secondaires liés à la lidocaïne soit très faible, if faut faire preuve de prudence quand on utilise
des concentrations et des volumes importants, car la fréquence des effets secondaires est directement
proportionelle à la dose totale d’anesthésique local injecté.
ANESTHÉSIE ÉPIDURALE: Il faut administrer la plus faible dose capable de produire l’effet désiré. La
quantité varie selon le nombre de dermatomes à anesthésier (en général 2 à 3 mL de la concentration
indiquée par dermatome). Les solutions contenant des agents de conservation (méthylparaben) ne
doivent pas être utilisées puisque leur innocuité n’a pas été établie.
Anesthésie épidurale caudale et lombaire: À titre préventif contre les effets défavorables parfois
observés après une perforation accidentelle de l’espace sous-arachnoidien, on doit administrer une
dose-test de 3 à 5 mL de lidocaïne à 1,5% au moins 5 minutes avant d’injecter le volume total nécessaire
pour produire une anesthésie épidurale caudale ou lombaire. If faut administrer une autre dose-test si
la position du patient a changé, au cas où il y aurait eu déplacement du cathéter. Si la dose-test
contient de l’épinéphrine (on a suggéré de 10 à 15 μg), cela peut permettre de déceler une injection
intravasculaire accidentelle. L’injection d’une telle quantité d’épinéphrine dans un vaisseau sanguin
produira probablement une “réaction à l’épinéphrine” passagère dans les 45 secondes qui suivent;
cette réaction consiste en une augmentation de la fréquence cardiaque et de la tension systolique, une
paleur péribuccale, des palpitations et de la nervosité chez le patient non sous sédation. Il se peut que
le patient sous sédation ne subisse qu’une augmentation de la fréquence cardiaque égale ou supérieure
à 20 battements/min pendant 15 secondes ou plus. Les patients qui prennent des bêta-bloquants ne
manifesteront peut-être aucun changement de la fréquence cardiaque, mais la surveillance de la ten-
sion artérielle pourra révéler une hausse momentanée de la tension systolique. If faut donner à
l’anesthésique le temps d’agir après l’administration de chaque dose-test. On doit éviter l’injection
rapide d’un volume important de lidocaïne dans le cathéter et, dans la mesure du possible, administrer
des doses fractionnées.
Devant la certitude de l’injection d’un volume important d’anesthésique local dans l’espace sous-
arachnoïdien, après une réanimation appropriée et la vérification que le cathéter est toujours en place,
il faut envisager la possibilité de récupérer le médicament en drainant une quantité moyenne de liquide
céphalo-rachidien (p.ex. 10 mL) au moyen du cathéter épidural.
TABLEAU 1: POSOLOGIES RECOMMENDÉES
Solutions parentérales de lidocaïne
(chlorhydratede lidocaïne) sans épinéphrine
TECHNIQUE
Conc(%) Vol (mL) Dosetotale(mg)
Infiltration percutanée 0,5 ou 1,0 1 à 60 5 à 300
Blocs nerveux périphériques, p.ex.
Brachial 1,5 15 à 20 225 à 300
Dentaire 2,0 1 à 5 20 à 100
Intercostal 1,0 3 30
Paravertébral 1,0 3 à 5 30 à 50
Vulvaire (de chaque coté) 1,0 10 100
Blocs nerveux sympathiques p.ex.
Cervical (ganglion stellaire) 1,0 5 50
Lombaire 1,0 5 à 10 50 à 100
Blocs nerveux centraux p.ex.
Épidural*
Thoracique 1,0 20 à 30 200 à 300
Lombaire
Analgésie 1,0 25 à 30 250 à 300
Anesthésie 1,5 15 à 20 225 à 300
2,0 10 à 15 200 à 300
Caudal
Analgésie obstétricale 1,0 20 à 30 200 à 300
Anesthésie chirurgicale 1,5 15 à 20 225 à 300
* La dose est déterminée par le nombre de dermatomes à anesthésier (2 à 3 mL/dermatome).
Les concentrations et volumes suggérés dans le tableau 1 sont uniquement à titre de guide. D’autres
concentrations et volumes peuvent être utilisés pourvu que l’on ne dépasse pas la dose maximale
totale recommandée.
POSOLOGIES MAXIMALES RECOMMANDÉES:
Adultes: Chez les adultes normaux en bonne santé, la dose individuelle maximale recommandée de
chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine ne doit pas dépasser 7 mg/kg de poids corporel; en général, la
dose totale maximale doit demeurer inférieure à 500 mg. La dose individuelle maximale de lidocaïne
sans épinéphrine ne doit pas dépasser 4,5 mg/kg de poids corporel; en général, la dose totale maximale
doit demeurer inférieure à 300 mg. Dans l’anesthésie épidurale ou caudale continue, il ne faut pas
administrer la posologie maximale recommandée à des intervalles de moins de 90 minutes. Quand on
effectue une anesthésie épidurale lombaire ou caudale continue pour des actes non obstétricaux, on
peut administrer, au besoin, une plus grande quantité de médicament pour produire une anesthésie
adéquate.
La dose maximale recommandée de lidocaïne par période de 90 minutes pour un bloc paracervical
obstétrical et non obstétrical est de 200 mg au total. On administre habituellement la moitié de la dose
totale de chaque coté du col. Injecter lentement d’un coté, puis de l’autre après 5 minutes (voir aussi la
section des PRÉCAUTIONS qui traite de l’anesthésie paracervicale).
Enfants: Il est difficile de recommander une dose maximale de quelque médicament que ce soit chez
l’enfant puisque celle-ci varie en fonction de l’âge et du poids. Pour les enfants de moins de 10 ans
dont la masse maigre et le développement corporel sont normaux, on déterminera la dose maximale
d’après l’une des formules standard pour les médicaments pédiatriques (p. ex. la règle de Clark). Ainsi,
chez un enfant de 5 ans pesant 25 kg, l’application de la règle de Clark précise que la dose de lidocaïne
ne doit pas dépasser 75 à 100 mg. Dans tous les cas, la dose maximale de lidocaïne avec épinéphrine
ne doit pas dépasser 7 mg/kg de poids corporel. Quand utilisée sans épinéphrine, la quantité de lidocaïne
administrée ne doit pas dépasser 4,5 mg/kg de poids corporel. Pour minimiser la possibilité des réactions
toxiques, l’usage de lidocaïne 0,5% ou 1,0% est recommendé pour la plupart des procédures
anesthésiques impliqant les patients pédiatriques.
Par précaution contre des réactions toxiques générales, on doit toujours utiliser la plus faible concen-
tration efficace et la plus faible dose efficace. Dans certains cas, il sera nécessaire de diluer les
concentrations disponibles avec une injection de chlorure de sodium à 0,9% pour obtenir la concentra-
tion voulue.
Patients Geriatriques: Une réduction du dosage pourrat être nécessaire pour les patients âgés,
particulièrement ceux dont la fonction cardiovasculaire et/ou hépatique est compromise.
STÉRILISATION ET ENTREPOSAGE: Les agents désinfectants que contiennent des métaux lourdes
provoquant la libération de leurs ions respectifs (mercure, zinc, cuivre, etc.) ne doivent pas être utilisés
pour désinfecter la peau ou les muqueuses parce qu’ils ont été associés à des réactions d’enflure et
d’oedème. Quand il faut procéder à la désinfection chimique de fioles multidoses, on recommande
l’alcool ispropylique (91%) ou éthylique (70%). De nombreuses marques d’alcool à friction offertes sur
le marché, de même que des solutions d’alcools éthylique non USP, contiennent des substances
dénaturantes qui endommagent le caoutchouc et ne doivent donc pas être utilisées.
Conserver toutes les solutions à températures ambiante (15 à 30oC).
PRÉSENTATION: Les solutions parentérales de lidocaïne sont présentées en ampoules de plastique,
en fioles uniservices de verre et en fioles multidoses de verre. Les ampoules en plastique et les fioles
uniservices en verre ne contiennent aucun agent de conservation. Les fioles multidoses en verre
contiennent du méthylparaben. Les fioles avec épinéphrine contiennent aussi du métabisulfie de
sodium. Voir le Tableau 2.
TABLE 2: PRÉSENTATION
Ampoulesen Fioles Fioles
plastique1uniservices1multidoses
CONCENTRATION (mL) (mL) (mL)
2 5 10 1020 30 50 20 50
0,5% Chlorhydrate de lidocaïne
1% Chlorhydrate de lidocaïne
2% Chlorhydrate de lidocaïne
2% /1:100,000 2
Chlorhydrate de Lidocaïne
et épinéphrine
1Sans agent de conservation.
2Contient du métabisulfite de sodium comme anti-oxydant.
Date de préparation: Juillet 1994
Révise: Avril 2007.
Alveda Pharmaceuticals
Belleville, ON, Canada K8N 5J2 115L104
MISES EN GARDE Les anesthésiques locaux ne doivent être utilisés pour une infiltration et un
bloc nerveux que par des cliniciens expérimentés dans le diagnostic et le traitement de réactions
toxiques reliées à la dose et autres urgences aiguës qui pourraient résulter du bloc choisi. Il faut
s’assurer d’avoir à sa disposition de l’oxygène, d’autres médicaments de réanimation, un
équipement de réanimation cardio-pulmonaire et le personnel nécessaire pour traiter
adéquatement les réactions toxiques et les urgences qui leur sont apparentées. (Voir aussi Effets
secondaires et Précautions). Un retard dans le traitement approprié d’une manifestation toxique
reliées à la dose, une ventilation inadéquate, quelle qu’en soit la cause, ou une altération de la
sensibilité, ou les deux peuvent se solder par l’acidose, l’arrêt cardiaque et possiblement, la mort.
Il faut s’assurer d’avoir sous la main l’oxygène, l’équipement de réanimation d’urgence et les
médicaments appropriés.
A noter: Quand la solution et son contenant le permettent, les médicaments destinés à
l’administration parentérale doivent d’abord faire l’objet d’un examen visuel pour détecter
la présence de corps étrangers ou la décoloration. Ne pas utiliser si la solution est
rosâtre ou plus foncée qu’une couleur légèrement jaune ou si elle contient un précipité.